由细胞激酶磷酸化,tezacitabine转化为其活性二磷酸和三磷酸代谢产物。Tezacitabine二磷酸结合和不可逆地抑制酶核苷酸还原酶的活动(RNR),这可能导致的DNA合成抑制肿瘤细胞和肿瘤细胞的凋亡。Tezacitabine三磷酸作为DNA聚合酶的底物,进一步损害DNA复制。这个代理是相对耐胞嘧啶核苷脱氨酶代谢失活。RNR催化转换核糖核苷5 ' -diphosphates脱氧核苷5 ' -diphosphates DNA合成所必需的,在许多肿瘤类型。

目标	行动	生物
URibonucleoside-diphosphate还原酶大亚基	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tezacitabine结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tezacitabine结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tezacitabine结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tezacitabine时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tezacitabine结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tezacitabine结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tezacitabine结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tezacitabine结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tezacitabine结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tezacitabine结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tezacitabine一水	UCC4EQS7WL	171176-43-5	XPYQFIISZQCINN-QVXDJYSKSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyrimidones。这些是包含一个嘧啶环的化合物,这熊酮。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: Pyrimidones
选择父母: Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/乙烯基氟化物/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/Fluoroalkenes

显示6更
基: 酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Fluoroalkene/Haloalkene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine

显示17
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7607年y95n9s
化学文摘号: 171176-43-5
InChI关键: GFFXZLZWLOBBLO-ASKVSEFXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H12FN3O4 c11-3-5-8(16) 6(4-15)(5) 14-2-1-7(12)带队打出13 - 10 (14)17 / h1-3, 6、8 - 9, 15-16H, 4 H2 (H2、12、13、17) / b5-3 + / t6 -, 8 + 9 - m1 / s1
国际命名: 4-amino-1 - [(2 r, 3 e, 4 s, 5 r) 3 - (fluoromethylidene) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑: NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) \ C1 = C / F

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 6435808
ChemSpider: 4940503
ChEMBL: CHEMBL2105467
锌: ZINC000003777826
维基百科: Tezacitabine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	腺癌/食管肿瘤/肿瘤的胃	1
2	终止	治疗	结直肠肿瘤	1
1	完成	治疗	血液恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.27毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-1.9	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.28	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.98	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	108.38²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	57.72米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.05³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9746
Caco-2渗透	- - - - - -	0.825
22基板	Non-substrate	0.8055
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9098
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9232
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9352
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8513
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8436
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5836
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.857
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8555
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8886
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9192
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9233
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7859
致癌性	Non-carcinogens	0.8507
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9503
大鼠急性毒性	2.2436 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9794
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8621

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能: 为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。
基因名字: RRM1
Uniprot ID: P23921
Uniprot名字: Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基
分子量: 90069.375哒

引用

Skierski JS, Koronkiewicz M, Grieb P: FMdC对细胞周期的影响的一些白血病细胞系。血细胞计数。1999年12月1;37 (4):302 - 7。(文章]

酶

细节 1。胸苷磷酸化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 转移酶活动,转移pentosyl组
特定的功能: 可能有一个角色在维持血管的完整性。对内皮细胞生长促进活动,体内血管生成活性在v和内皮细胞趋化现象的活动…
基因名字: TYMP
Uniprot ID: P19971
Uniprot名字: 胸苷磷酸化酶
分子量: 49954.965哒

引用

酒馆P, Rendahl K, Jekic-McMullen D,邵Y, Aardalen K, Salangsang F,柯南道尔L,硅藻土E, Hibner B: Tezacitabine提高DNA-directed fluoropyrimidines的影响在人类结肠癌细胞和肿瘤异种移植。生物化学杂志。2007年1月1;但不心浮气躁;年龄(1):73。Epub 2006年9月16日。(文章]

药物在3月19日,2008你们/更新2023年1月14日19:03

Tezacitabine

识别

结构Tezacitabine (DB06433)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用