Cangrelor

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总结

Cangrelor是一个P2Y12血小板受体拮抗剂用于经皮冠状动脉介入减少周期性心肌梗塞的风险(MI),重复冠状动脉血管成形术和支架血栓形成(ST)。

品牌名称

Kengreal, Kengrexal

通用名称

Cangrelor

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06441

背景

Cangrelor是静脉注射,直接的,可逆P2Y12抑制剂对病人接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)还没有被口头P2Y12抑制剂。优势Cangrelor提供口头P2Y12抑制剂(如普拉格雷,ticagrelor和氯吡格雷)是一个活跃的药物代谢转换不需要因此提供一个快速和行动抵消。Cangrelor是FDA批准的2015年6月对静脉应用程序。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:776.35
单一同位素的:774.9483145
化学公式: C₁₇H₂₅Cl₂F₃N₅O₁₂P₃年代₂

同义词

[二氯- [[[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - [6 - (2-methylsulfanylethylamino) 2 (3 3 3-trifluoropropylsulfanyl) purin-9-yl] oxolan-2-yl] methoxy-hydroxyphosphoryl] oxy-hydroxyphosphoryl)甲基]膦酸
Cangrelor

外部id

AR-C69931XX
AR69931

药理学

指示

作为兼职经皮冠状动脉介入(PCI)减少周期性心肌梗塞(MI)的风险,重复冠状动脉血管成形术和支架血栓形成(ST)在患者没有接受P2Y12血小板抑制剂和不被给予糖蛋白IIb / iii a抑制剂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Cangrelor是有选择性的,可逆的,P2Y12血小板受体拮抗剂抑制ADP血小板聚集。公布的ADP通常是受损的血管,红细胞,血小板和/或由于受体激动剂刺激血小板活性。ADP结合P2Y12刺激和完整的血小板聚集胃肠道通过抑制腺苷酸环化酶的蛋白质,因此其余致密颗粒分泌和增加凝固的活动。Cangrelor作用于口腔不可逆抑制剂氯吡格雷和ticlopidine一样的目标和行动有一个类似的机制,但是是可逆的,提供了一个快速发病和抵消的行动。

目标	行动	生物
一个P2Y purinoceptor 12	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

在健康的志愿者管理研究的剂量30毫克/公斤丸+ 4微克/公斤/分钟显示的体积分布的3.9 L。

蛋白结合

beplayapp大约97 - 98%。

新陈代谢

Cangrelor释放迅速流通的主要代谢物脱磷酸作用,核苷,抗血小板活性可以忽略不计。Cangrelor的新陈代谢是独立于肝的功能和它不干扰其他由肝脏药物代谢酶。

路线的消除

IV [3 h] cangrelor管理后,58%的放射性是尿液中恢复过来。剩余的35%的放射性是粪便,大概是胆汁排泄。

半衰期

cangrelor平均消除半衰期约为3 - 6分钟。beplayapp

间隙

平均间隙约为43.2 L / h。beplayapp

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Cangrelor时可以增加。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Cangrelor结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Cangrelor时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Cangrelor结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Cangrelor结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸	阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Cangrelor。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Cangrelor结合使用时可以减少。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Cangrelor时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性Cangrelor结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性Cangrelor结合阿仑单抗。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cangrelor四钠	2144年g00y7w	163706-36-3	COWWROCHWNGJHQ-OPKBHZIBSA-J

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Kengreal	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1	静脉注射	药品公司	2015-07-08	2019-02-28
Kengreal	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1	静脉注射	基耶西美国公司。	2015-07-08	不适用
Kengrexal	注射,粉的解决方案	50毫克	静脉注射	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

B01AC25——Cangrelor

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为嘌呤核糖核苷一磷酸。这些都是嘌呤核苷酸组成的基础与一磷酸核糖,一组是附呈。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 嘌呤核苷酸
子课: 嘌呤核苷酸
直接父: 嘌呤核糖核苷一磷酸
选择父母: 戊糖磷酸/6-alkylaminopurines/Glycosylamines/单糖磷酸盐/磷酸盐/Alkylarylthioethers/Aminopyrimidines和衍生品/二次alkylarylamines/单烷基磷酸/n -咪唑类

显示18个更多
基: 1,可/6-alkylaminopurine/6-aminopurine/酒精/烷基氯/氟烷基/卤代烷/烷基磷酸/Alkylarylthioether/胺

显示46更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 aq1y404u7
化学文摘号: 163706-06-7
InChI关键: PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H25Cl2F3N5O12P3S2 / c1-43-5-3-23-12-9-13(26-15(25-12) 44-4-2-16(20、21) 22) 27日(7-24-9)14-11 (29)10 (28)8 (38-14)6-37-42 (35、36)39-41 (33、34)17 (18、19)40 (30、31)32 / h7-8,年级,14日28-29H, 2-6H2, 1 h3 (H, 33岁,34)(H, 35岁,36)(H, 23日,25日,26)(H2、30、31、32) / t8 -, 10、11 - 14 / m1 / s1
国际命名: (二氯({[({[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - (6 - {(2 - (methylsulfanyl)乙基)氨基}2 - [(3 3 3-trifluoropropyl) sulfanyl] 9 h-purin-9-yl) oxolan-2-yl)甲氧基}(羟基)磷酰氧)(羟基)磷酰})甲基]膦酸
微笑: CSCCNC1 = C2N = CN ([C@@H] 3 O [C@H] (COP (O) (= O) OP (O) (= O) C (Cl) (Cl) P (O) (O) = O) [C@@H] (O) [C@H] 3 O) C2 =数控(SCCC (F) (F) F) = N1

引用

一般引用

基廷通用:Cangrelor:经皮冠状动脉介入审查。药。2015年8月,75 (12):1425 - 34。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0445 - 3。(文章]
Fugate SE, Cudd LA: Cangrelor用于治疗冠状动脉血栓形成。安Pharmacother。2006年5月,40 (5):925 - 30。Epub 2006年4月4。(文章]
FDA批准的药物产品:KENGREAL (cangrelor)注射链接]

外部链接

KEGG药物: D03359
PubChem化合物: 9854012
PubChem物质: 310264872
ChemSpider: 8029718
BindingDB: 50118225
RxNav: 1656052
ChEBI: 90841年
ChEMBL: CHEMBL334966
锌: ZINC000085537017
网页: PA165945763
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cangrelor

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)/高治疗血小板反应性(HTPR)/微血管阻塞(微血管)/ST段抬高心肌梗死肝素)/在心肌梗死溶栓(TIMI)/不稳定心绞痛	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)/心脏按压心脏骤停(OHCA)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	完成	治疗	经皮冠状动脉介入治疗(PCI)/ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	完成	治疗	ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	招聘	治疗	急性冠脉综合征(ACS)/冠状动脉疾病(CAD)	1
4	招聘	治疗	急性心肌梗塞(AMI)/休克、心原性的	1
4	招聘	治疗	ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	终止	治疗	ST段抬高心肌梗死肝素)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 1
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克
粉	静脉注射;注射用药物的	50毫克
注射		50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6130208	没有	2000-10-10	2018-06-29
US6114313	没有	2000-09-05	2017-12-11
US8680052	没有	2014-03-25	2033-03-09
US8759316	没有	2014-06-24	2029-05-13
US9295687	没有	2016-03-29	2035-07-10
US9439921	没有	2016-09-13	2035-07-10
US9427448	没有	2016-08-30	2030-11-10
US9700575	没有	2017-07-11	2035-07-10
US9925265	没有	2018-03-27	2029-05-13
US10039780	没有	2018-08-07	2035-07-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.33毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	-0.12	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	0.8	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.61	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数	14	Chemaxon
氢供体数	7	Chemaxon
极地表面面积	255.91²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	153.78米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	63.92³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。P2Y purinoceptor 12

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: ADP和ATP受体结合g,抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。通过UDP和UTP不激活。正常血小板聚集和所需血液凝固。
基因名字: P2RY12
Uniprot ID: Q9H244
Uniprot名字: P2Y purinoceptor 12
分子量: 39438.355哒

引用

Gan XD,方魏,D,方问,肯塔基州,叮SL,彭年代,Wan J:新P2Y12抑制剂的疗效和安全性分析与氯吡格雷的患者经皮冠状动脉介入:一个荟萃分析。咕咕叫地中海Res当今。2015;12月31日(12):2313 - 23所示。doi: 10.1185 / 03007995.2015.1098600。Epub 2015年11月4日。(文章]

药物在2008年3月19日你们/更新在07年8月,2021 00:11

Cangrelor

识别

结构Cangrelor (DB06441)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用