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识别

通用名称
Muraglitazar
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06510
背景

Muraglitazar(百时美施贵宝/默克公司)是一个新的代理接受调查2型糖尿病患者的治疗。它属于小说类的药物目标过氧物酶体proliferator-activated受体,α和γ亚型。除了改善血糖和糖化血红蛋白(HbA1c), muraglitazar治疗与大量减少甘油三酯(TGs),高密度脂蛋白胆固醇增加,适度降低低密度脂蛋白的水平。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:516.55
单一同位素的:516.18965125
化学公式
C29日H28N2O7
同义词
  • Muraglitazar
外部id
  • bms - 298585
  • bms - 298585 - 01
  • mk - 0478
  • MK0478

药理学

指示

调查/治疗糖尿病2型使用。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Muraglitazar是双重过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)受体激动剂。它与PPARα和γ受体。通过PPARγ受体,muraglitazar非常有效的insulin-sensitizing影响肝脏和肌肉来降低血糖水平。通过PPARα受体,muraglitazar非常有效的降低甘油三酯和提高HDL(高密度脂蛋白)胆固醇和转换小密集LDL(低密度脂蛋白)粒子更大、更活跃的粒子,所以它促进一个很好的角度的血脂预防动脉粥样硬化。

目标 行动 生物
U过氧物酶体proliferator-activated受体α 不可用 人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体γ 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 的新陈代谢Muraglitazar结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Muraglitazar阿比特龙结合时可以减少。
Adalimumab 的新陈代谢Muraglitazar结合Adalimumab时可以增加。
腺嘌呤 的新陈代谢时可以减少Muraglitazar结合腺嘌呤。
Almotriptan 的新陈代谢Muraglitazar结合Almotriptan时可以减少。
Alpelisib 的新陈代谢Muraglitazar结合Alpelisib时可以减少。
氨基比林 的新陈代谢时可以减少Muraglitazar结合氨基比林。
胺碘酮 胺碘酮的代谢结合Muraglitazar时可以减少。
阿米替林 的新陈代谢时可以减少Muraglitazar结合阿米替林。
阿莫地喹 的新陈代谢时可以减少Muraglitazar结合阿莫地喹。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenyl-1, 3-oxazoles。这些芳香杂环化合物含有1,3-oxazole取代苯基在一个或多个位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
唑类
子课
直接父
Phenyl-1, 3-oxazoles
选择父母
α氨基酸和衍生品/含苯氧基的化合物/2、4、5-trisubstituted唑/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/Oxacyclic化合物
8展示更多
2、4、3-oxazole 5-trisubstituted 1日/烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基
显示18个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
W1MKM70WQI
化学文摘号
331741-94-7
InChI关键
IRLWJILLXJGJTD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H28N2O7 / c1-20-26(30-28(37-20) 22-6-4-3-5-7-22) 16-17-36-24-10-8-21(9-11-24) 18-31(19-27(32) 33) 29日(34)38-25-14-12-23 (35-2)38-25-14-12-23 / h3-15H 16-19H2, 1-2H3, (H, 32岁,33)
国际命名
2 - {((4-methoxyphenoxy)羰基)({4 - [2 - (5-methyl-2-phenyl-1, 3-oxazol-4-yl)乙氧基的]苯基}甲基)氨基}醋酸
微笑
COC1 = CC = C (OC (= O) N (CC (O) = O) CC2 = CC = C (OCCC3 = C (C) OC (= N3) C3 = CC = CC = C3) C = C2) C = C1

引用

一般引用
不可用
ChemSpider
178524年
BindingDB
50150998
ChEMBL
CHEMBL186179
ZINC000049650290
维基百科
Muraglitazar

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 糖尿病 1
3 完成 治疗 糖尿病代谢号 1
3 完成 治疗 2型糖尿病 5
3 终止 治疗 2型糖尿病 1
2、3 完成 治疗 血脂异常 1
2、3 完成 治疗 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0129毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.04 ALOGPS
logP 4.79 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.19 Chemaxon
pKa最强(基本) 0.93 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 111.332 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 149.03米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 54.853 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
基因名字
PPARA
Uniprot ID
Q07869
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体α
分子量
52224.595哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量
57619.58哒

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
数据支持这种酶作用仅限于一个体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 马王张D, L, Chandrasena G, L,朱米,张H,戴维斯CD,汉弗莱斯WG:参与多种细胞色素P450和UDP-glucuronosyltransferase muraglitazar体外代谢酶。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):139 - 49。Epub 2006年10月24日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
引用
  1. 崔张D, D, D, Gambardella J,马L,巴罗斯,王L,傅Y, Rahematpura年代,尼尔森J,数日,张H,汉弗莱斯WG:表征人类肝微粒体的UDP glucuronosyltransferase活动UGT1A1 * 28多态性基因分型。药物金属底座Dispos。2007年12月,35 (12):2270 - 80。Epub 2007年9月26日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 崔张D, D, D, Gambardella J,马L,巴罗斯,王L,傅Y, Rahematpura年代,尼尔森J,数日,张H,汉弗莱斯WG:表征人类肝微粒体的UDP glucuronosyltransferase活动UGT1A1 * 28多态性基因分型。药物金属底座Dispos。2007年12月,35 (12):2270 - 80。Epub 2007年9月26日。(文章]
  2. 马王张D, L, Chandrasena G, L,朱米,张H,戴维斯CD,汉弗莱斯WG:参与多种细胞色素P450和UDP-glucuronosyltransferase muraglitazar体外代谢酶。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):139 - 49。Epub 2006年10月24日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 马王张D, L, Chandrasena G, L,朱米,张H,戴维斯CD,汉弗莱斯WG:参与多种细胞色素P450和UDP-glucuronosyltransferase muraglitazar体外代谢酶。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):139 - 49。Epub 2006年10月24日。(文章]

药物在3月19日创建2008泰/更新于2021年2月21日18:52