Tesaglitazar

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通用名称

Tesaglitazar

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06536

背景

Tesaglitazar是一个双重过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ受体激动剂可以改善载脂蛋白水平与胰岛素抵抗糖尿病的受试者。Tesaglitazar是提出治疗2型糖尿病和已完成几个III期临床试验,但是2006年5月,阿斯利康宣布他们已经停止进一步的发展。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:408.465
单一同位素的:408.124273812
化学公式: C_20.H₂₄O₇年代

同义词

Tesaglitazar

外部id

ar - h - 039242
AR-H039242XX
阿兹- 242
br - 44608

药理学

指示

调查/治疗糖尿病2型使用。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

治疗tesaglitazar降低空腹血糖,改善葡萄糖耐量,显著降低了禁食和postload胰岛素水平,显著降低空腹TG和改善脂质宽容。

的作用机制

目标	行动	生物
U过氧物酶体proliferator-activated受体α	不可用	人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体γ	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问
国际/其他品牌: 机器人(阿斯利康)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpropanoic酸。这些化合物的结构含有一个苯环共轭丙酸。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: 对羟苯基乙醇和衍生品/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/磺酸酯/Organosulfonic酸酯/磺酰/显示出/一元羧酸和衍生品/二烷基醚

显示4个
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 6734037 o3l
化学文摘号: 251565-85-2
InChI关键: CXGTZJYQWSUFET-IBGZPJMESA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H24O7S c1-3-25-19(20(21) 22) 14-16-6-8-17(9-7-16) 14-16-6-8-17(11-5-15) 27 - 28日(23)24 / h4-11 19 H, 3, 12-14H2, 1-2H3, (22) H, 21日/ t19 - / mo / s1
国际命名: (2)2-ethoxy-3 - (4 - {2 - [4 - (methanesulfonyloxy)苯基)乙氧基的}苯基)丙酸
微笑: CCO [C@@H] (CC1 = CC = C (OCCC2 = CC = C (OS (C) (= O) = O) C = C2) C = C1) C = O (O)

引用

一般引用

奥克斯ND Thalen P Hultstrand T,哈辛托年代,Camejo G,沃林B, Ljung B: Tesaglitazar,双重PPAR{α}/{伽马}受体激动剂,改善血糖和脂质不耐受肥胖Zucker老鼠。是杂志Regul中国Comp杂志。2005年10月,289 (4):R938-46。(文章]
舒斯特尔H, Fagerberg B,爱德华兹年代,Halmos T, Lopatynski J·斯坦,Birketvedt GS, Tonstad年代,Gause-Nilsson我Halldorsdottir年代,欧曼KP: Tesaglitazar,双重过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ受体激动剂,提高了载脂蛋白水平与胰岛素抵抗糖尿病的受试者。动脉粥样硬化。2008年3月,197 (1):355 - 62。Epub 2007年7月13日。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 208901年
ChemSpider: 180999年
BindingDB: 28798年
ChEMBL: CHEMBL282686
锌: ZINC000001550769
PDBe配体: AZ2
维基百科: Tesaglitazar

PDB项

1 i7g/1 i7i

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	2型糖尿病	13
2	完成	治疗	2型糖尿病	1
2	终止	不可用	2型糖尿病	1
2	终止	治疗	2型糖尿病	2

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00351毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.18	ALOGPS
logP	3.14	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.73	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.1	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	99.13²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	103.52米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	42.56³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9156
血脑屏障	+	0.8918
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6095
22基板	Non-substrate	0.5288
我22抑制剂	抑制剂	0.5859
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9059
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7945
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.813
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8296
CYP450 3 a4衬底	底物	0.598
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7271
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7522
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8978
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6884
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9581
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8034
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5309
致癌性	致癌物质	0.5139
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6566
大鼠急性毒性	2.1971 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7874
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5843

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	A28112/A30851
EC 50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	A28151
EC 50 (nM)	3120年	N /一个	N /一个	A28134
EC 50 (nM)	3124年	N /一个	N /一个	A28135
EC 50 (nM)	37	N /一个	N /一个	A28132
EC 50 (nM)	414年	N /一个	N /一个	A28132
EC 50 (nM)	820年	N /一个	N /一个	A30850
集成电路50 (nM)	3800年	N /一个	N /一个	A28112
Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A28151

细节 1。过氧物酶体proliferator-activated受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体α
分子量: 52224.595哒

引用

特南鲍姆,Motro M, Fisman EZ:双和pan-peroxisome proliferator-activated受体(PPAR) co-agonism:苯扎贝特的教训。Cardiovasc Diabetol。2005年9月16日,14。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	13	N /一个	N /一个	A30850
EC 50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	A28112/A30851
EC 50 (nM)	704年	N /一个	N /一个	A28134/A28135
集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	A28112
Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	A28132

细节 2。过氧物酶体proliferator-activated受体γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量: 57619.58哒

引用

特南鲍姆,Motro M, Fisman EZ:双和pan-peroxisome proliferator-activated受体(PPAR) co-agonism:苯扎贝特的教训。Cardiovasc Diabetol。2005年9月16日,14。(文章]

药物在3月19日创建2008十六36 /更新于2021年2月21日18:52

Tesaglitazar

识别

结构Tesaglitazar (DB06536)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用