Pazopanib合成indazolylpyrimidine,达到稳态浓度> 15μg /毫升。这个浓度足够高去观察最大抑制VEGFR2磷酸化和一些抗肿瘤活性(需要抑制受体浓度0.01 - 0.084μmol / L)。减少肿瘤血流量,增加肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,减少肿瘤间质流体压力和缺氧癌细胞在接受治疗的病人中可以观察到。

的作用机制

Pazopanib是一代多目标对血管内皮生长因子receptor-1酪氨酸激酶抑制剂,2和3,血小板源生长因子receptor-alpha,血小板源生长因子receptor-beta,和c - kit。这些受体的目标的一部分血管生成途径促进肿瘤血管的形成对肿瘤的生存和成长。

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子受体1	抑制剂	人类
一个血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
一个血管内皮生长因子受体3	不可用	人类
一个血小板源生长因子受体α	抑制剂	人类
一个血小板源生长因子受体β	抑制剂	人类
一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包	抑制剂	人类
U纤维母细胞生长因子受体3	抑制剂	人类
U酪氨酸受体激酶ITK /啧啧	抑制剂	人类
U纤维母细胞生长因子1	抑制剂	人类
USH2B适配器蛋白3	抑制剂	人类

吸收

吸收pazopanib在癌症患者是缓慢的和不完整的。在固体肿瘤患者,50 - 2000毫克的剂量范围,吸收是非线性的。重大pazopanib积累也可以观察到在病人接受800毫克每日一次,22天。药片碾碎可能增加曝光(Cmax和AUC,达峰时间减少2小时)。生物利用度、口腔平板电脑800毫克,癌症病人= 21%;低生物利用度可能是由于不完全从胃肠道吸收。的主要循环组件pazopanib系统性的药物,而不是它的代谢物。的意思是最大血浆浓度= 58.1µg /毫升;意味着AUC = 1037µg·h /毫升;

的体积分布

Vd稳态,第四政府5毫克,癌症病人= 11.1 L(范围9.15 - 13.4)

蛋白结合

> 99%的蛋白质结合,独立的浓度范围的10 - 100μg /毫升。

新陈代谢

由CYP3A4代谢,在较小程度上CYP1A2和CYP2C8。代谢产物的活性不如pazopanib(10到20倍不活跃)。三个代谢物可观测到的系统性和占<等离子体辐射的10%。

路线的消除

主要通过粪便排泄(82.2%)和可以忽略的程度通过尿液在癌症患者(< 4%)。大部分的服用剂量不变排出。大约10%的剂量氧化代谢物,大多是通过粪便了。

半衰期

35小时。口服吸收的速率限制步骤不是消除等离子体。

间隙

CL,癌症病人,第四政府5毫克= 4毫升/分钟吸收剂量的一半是通过氧化代谢清除的。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1 * 28	(助教,助教)	TA对插入	美国存托凭证直接研究	UGT1A1这种多态性的存在与增加的发病率高胆红素血当pazopanib对待。	细节
我组织相容性抗原蛋白P5 HLA类	HLA-B * 57:01	(G, G)	G等位基因	美国存托凭证直接研究	这种多态性的存在HCP5可能表明风险增加的ALT升高导致毒品hepatotoxicty pazpanib疗法。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Pazopanib时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Pazopanib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Pazopanib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Pazopanib时可以减少。
Abiraterone	的血清浓度Pazopanib阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的血清浓度Pazopanib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Pazopanib时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Pazopanib时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Pazopanib相结合。
18beplay下载	的新陈代谢Pazopanib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加pazopanib的血清浓度。
避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,减少pazopanib的血清浓度。
空腹服用。单独pazopanib从餐前至少1小时,2小时后吃食物增加pazopanib生物利用度。
抗酸药分开。独立管理pazopanib和抗酸药好几个小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pazopanib盐酸盐	33 y9anm545	635702-64-6	MQHIQUBXFFAOMK-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Votrient	平板电脑,涂膜	400毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Votrient	平板电脑	400毫克	口服	诺华制药	不适用	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	400毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-07-12	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-07-12	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Votrient	平板电脑	200毫克	口服	诺华制药	2010-08-13	不适用
Votrient	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2009-10-19	2017-11-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PMS-pazopanib	平板电脑	200毫克	口服	Pharmascience公司	2022-08-31	不适用
Sandoz Pazopanib	平板电脑	200毫克	口服	山德士加拿大的注册	不适用	不适用

类别

ATC代码

L01EX03——Pazopanib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为alkyldiarylamines。这些都是三级alkylarylamines拥有两个芳基,一个氨基烷基基团。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Alkyldiarylamines
选择父母: Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/吲唑/苯胺和取代苯胺类/甲苯/Aminopyrimidines和衍生品/Organosulfonamides/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/摘要

显示6更
基: Alkyldiarylamine/Aminopyrimidine/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: aminopyrimidine、磺胺类药、吲唑(CHEBI: 71219)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 rn5dr86ck
化学文摘号: 444731-52-6
InChI关键: CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H23N7O2S / c1-13-5-6-15(11-19(13) 31(22日29)30)24-21-23-10-9-20(摘要)27(3)24-21-23-10-9-20(2)28(4)26-18(17)12日至16日/ h5-12H 1-4H3, (H2, 22、29、30) (H, 23日,24日,25)
国际命名: 5 - ({4 - [(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(甲基)氨基]pyrimidin-2-yl}氨基)2-methylbenzene-1-sulfonamide
微笑: CN (C1 = CC2 = NN (C) C (C) = C2C = C1) C1 = CC =数控(NC2 = CC = C (C) C (= C2) S (N) (= O) = O) = N1

引用

一般引用

Sonpavde G, Hutson TE,斯特恩伯格CN: Pazopanib,强大的口头管理小分子多目标为肾细胞癌酪氨酸激酶抑制剂。专家当今Investig药物。2008年2月,17 (2):253 - 61。doi: 10.1517 / 13543784.17.2.253。(文章]
Verweij J, Sleijfer年代:Pazopanib,新的治疗转移性软组织肉瘤。当今Pharmacother专家。2013年5月,14 (7):929 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780030。Epub 2013年3月14日。(文章]
邓Y, Sychterz C,净重AB, Dar MM, Bershas D, Negash K,钱Y,陈EP Gorycki PD,何我:生物利用度、代谢和处置口腔pazopanib晚期癌症患者。Xenobiotica。2013年5月,43 (5):443 - 53。doi: 10.3109 / 00498254.2012.734642。Epub 2012年11月16日。(文章]
Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

外部链接

KEGG药物: D05380
PubChem化合物: 10113978
PubChem物质: 175427074
ChemSpider: 8289501
BindingDB: 26474年
RxNav: 714438年
ChEBI: 71219年
ChEMBL: CHEMBL477772
锌: ZINC000011617039
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pazopanib

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	转移性肾细胞癌(mRCC)	1
4	完成	治疗	癌症	1
4	完成	治疗	局部晚期或转移性肾细胞癌/转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC)/肾细胞癌	1
4	终止	基础科学	转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC)	1
4	终止	治疗	成人软组织肉瘤	1
3	积极不招聘	治疗	透明细胞肾细胞癌/四期肾细胞癌与V7	1
3	积极不招聘	治疗	肾细胞癌	1
3	完成	治疗	先进的血管肉瘤	1
3	完成	治疗	癌症/肾细胞癌	1
3	完成	治疗	转移性、局部晚期或不可切除的软组织肉瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	400毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	400毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7262203	没有	2007-08-28	2021-12-19
US8114885	没有	2012-02-14	2021-12-19
US7105530	没有	2006-09-12	2023-10-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0433毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.59	ALOGPS
logP	3.55	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.41	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.36	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	119.03²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	132.18米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	45.4³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.8788
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	Non-substrate	0.8307
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8126
22抑制剂二世	抑制剂	0.5
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8152
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7797
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8008
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6024
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5065
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7779
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6811
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5385
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5668
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6543
致癌性	Non-carcinogens	0.8567
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.3961 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9219
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7129

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 052 - r - 0118900000 - 097 bcfa914e959e3d51a
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0910000000 - fd84ad14c383d8fa623f

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	A28055/A28058
Kd (nM)	14000年	7.4	25	A18427

细节 1。血管内皮生长因子受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Vegf-b-activated受体活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字: FLT1
Uniprot ID: P17948
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体1
分子量: 150767.185哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	A28075
Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	A28055/A28058
Kd (nM)	14000年	N /一个	N /一个	A18427

细节 2。血管内皮生长因子受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	27	N /一个	N /一个	A28055/A28058

细节 3所示。血管内皮生长因子受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字: FLT4
Uniprot ID: P35916
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体3
分子量: 152755.94哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	4.9	N /一个	N /一个	A28055/A28058
Kd (nM)	4900年	N /一个	N /一个	A18427

细节 4所示。血小板源生长因子受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字: PDGFRA
Uniprot ID: P16234
Uniprot名字: 血小板源生长因子受体α
分子量: 122668.46哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	2	N /一个	N /一个	A28055/A28058
Kd (nM)	2000年	N /一个	N /一个	A18427

细节 5。血小板源生长因子受体β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子绑定
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板源生长因子受体β
分子量: 123966.895哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

细节 6。桅杆/干细胞生长因子受体工具包

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字: 工具包
Uniprot ID: P10721
Uniprot名字: 桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量: 109863.655哒

引用

Sonpavde G, Hutson TE: Pazopanib:一种新型的多目标酪氨酸激酶抑制剂。咕咕叫3月杂志众议员2007;9 (2):115 - 9。(文章]

细节 7所示。纤维母细胞生长因子受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化和细胞凋亡。扮演着…
基因名字: FGFR3
Uniprot ID: P22607
Uniprot名字: 纤维母细胞生长因子受体3
分子量: 87708.905哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28055/A28058

细节 8。酪氨酸受体激酶ITK /啧啧

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Non-membrane生成蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸激酶,在监管中扮演着重要的角色的适应性免疫反应。规范发展、功能和传统的t细胞的分化和非传统NKT-c……
基因名字: ITK
Uniprot ID: Q08881
Uniprot名字: 酪氨酸受体激酶ITK /啧啧
分子量: 71830.405哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

细节 9。纤维母细胞生长因子1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: S100蛋白结合
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在调节细胞生存、细胞分裂、血管生成、细胞分化和细胞迁移。功能强大的有丝分裂原体外。
基因名字: FGF1
Uniprot ID: P05230
Uniprot名字: 纤维母细胞生长因子1
分子量: 17459.58哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

细节 10。SH2B适配器蛋白3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 信号适配器活动
特定的功能: 链接t细胞受体激活磷脂酶C-gamma-1信号,GRB2和磷脂酰肌醇3-kinase。
基因名字: SH2B3
Uniprot ID: Q9UQQ2
Uniprot名字: SH2B适配器蛋白3
分子量: 63224.45哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Keisner SV,老沙:Pazopanib:最新的酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期或转移性肾细胞癌。药物。2011年3月5日,71 (4):443 - 54。doi: 10.2165 / 11588960-000000000-00000。(文章]
吴作栋公元前Reddy NJ Dandamudi乌兰巴托,Laubscher KH Peckham T,霍奇JP,净重AB, Arumugham T,徐Y,徐CF,啤酒J, Dar MM,刘易斯LD: pazopanib的评估潜在的药物相互作用,口服血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,使用修改后的库珀斯敦5 + 1鸡尾酒在晚期实体肿瘤患者。中国新药杂志。2010年11月,88 (5):652 - 9。doi: 10.1038 / clpt.2010.158。Epub 2010年9月29日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Keisner SV,老沙:Pazopanib:最新的酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期或转移性肾细胞癌。药物。2011年3月5日,71 (4):443 - 54。doi: 10.2165 / 11588960-000000000-00000。(文章]
Verweij J, Sleijfer年代:Pazopanib,新的治疗转移性软组织肉瘤。当今Pharmacother专家。2013年5月,14 (7):929 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780030。Epub 2013年3月14日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Verweij J, Sleijfer年代:Pazopanib,新的治疗转移性软组织肉瘤。当今Pharmacother专家。2013年5月,14 (7):929 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780030。Epub 2013年3月14日。(文章]
FDA标签,Pazopanib [文件]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Keisner SV,老沙:Pazopanib:最新的酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期或转移性肾细胞癌。药物。2011年3月5日,71 (4):443 - 54。doi: 10.2165 / 11588960-000000000-00000。(文章]
吴作栋公元前Reddy NJ Dandamudi乌兰巴托,Laubscher KH Peckham T,霍奇JP,净重AB, Arumugham T,徐Y,徐CF,啤酒J, Dar MM,刘易斯LD: pazopanib的评估潜在的药物相互作用,口服血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,使用修改后的库珀斯敦5 + 1鸡尾酒在晚期实体肿瘤患者。中国新药杂志。2010年11月,88 (5):652 - 9。doi: 10.1038 / clpt.2010.158。Epub 2010年9月29日。(文章]
Verweij J, Sleijfer年代:Pazopanib,新的治疗转移性软组织肉瘤。当今Pharmacother专家。2013年5月,14 (7):929 - 35。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780030。Epub 2013年3月14日。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

邓Y, Sychterz C,净重AB, Dar MM, Bershas D, Negash K,钱Y,陈EP Gorycki PD,何我:生物利用度、代谢和处置口腔pazopanib晚期癌症患者。Xenobiotica。2013年5月,43 (5):443 - 53。doi: 10.3109 / 00498254.2012.734642。Epub 2012年11月16日。(文章]

细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

邓Y, Sychterz C,净重AB, Dar MM, Bershas D, Negash K,钱Y,陈EP Gorycki PD,何我:生物利用度、代谢和处置口腔pazopanib晚期癌症患者。Xenobiotica。2013年5月,43 (5):443 - 53。doi: 10.3109 / 00498254.2012.734642。Epub 2012年11月16日。(文章]

细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]
胡锦涛年代,Mathijssen RH,德Bruijn P,贝克SD,这:抑制酪氨酸激酶抑制剂OATP1B1: vitro-in体内相关性。Br J癌症。2014年2月18日,110 (4):894 - 8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。(文章]

细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

Deeks艾德:Pazopanib:先进的软组织肉瘤。药。2012年11月12日,72 (16):2129 - 40。doi: 10.2165 / 11209950-000000000-00000。(文章]

药物在3月19日创建,2023年3月2日2008年十六/更新唯一

Pazopanib

识别

结构Pazopanib (DB06589)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用