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Ceftaroline fosamil

识别

总结

Ceftaroline fosamil是一种抗菌剂用于治疗各种细菌感染,如急性细菌性皮肤和皮肤结构感染和社区获得性细菌性肺炎。

品牌名称
Teflaro, Zinforo
通用名称
Ceftaroline fosamil
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06590
背景

Ceftaroline fosamil是头孢菌素抗菌治疗表示以下指定的敏感细菌引起的感染:急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。社区获得性细菌性肺炎。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:684.67
单一同位素的:684.010281362
化学公式
C22H21N8O8PS4
同义词
  • 7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2-ethoxyimino-2 - [5 - (phosphonoamino) 1、2、4-thiadiazol-3-yl]乙酰基)氨基)3 - [4 - (1-methylpyridin-1-ium-4-yl) 1, 3-thiazol-2-yl] sulfanyl] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylate
  • Ceftarolina fosamilo
  • Ceftaroline
  • Ceftaroline fosamil
  • Ceftarolinum fosamilum
外部id
  • PPI 0903
  • ppi - 0903
  • tak - 599

药理学

指示

Ceftaroline fosamil表示治疗引起的下列感染患者易感隔离指定的微生物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

ceftaroline游离血浆浓度的时间超过最低抑制浓度(MIC)感染的生物体被证明最好与功效大腿粒细胞减少性小鼠感染模型中的金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌。

(校正QT间隔)无显著影响高职院校学前教育专业间隔检测在血浆浓度峰值或任何其他时间。

的作用机制

Ceftaroline fosamil是一种抗菌药物。

吸收

不可用

的体积分布

中位数20.3升(18.3 - -21.6升)。

蛋白结合

大约20%。

新陈代谢

Ceftaroline fosamil在等离子体转化为生物活性Ceftaroline磷酸酶酶。水解ceftaroline beta-lactam环的发生形成的微生物活性,open-ring代谢物ceftaroline m - 1。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

主要由肾脏消除粪便在48小时内(6%)。

半衰期

1.60小时(600毫克剂量)。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50 / LC50:眼刺激试验、兔子、眼:100毫克/ 24小时温和;口服,鼠标:LD50 = 300毫克/公斤;口服,兔子:LD50 = 3200毫克/公斤;口服,老鼠:LD50 = 980毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Ceftaroline fosamil可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab可以减少使用时的治疗效果结合Ceftaroline fosamil。
Aceclofenac 时可以增加肾毒性的风险或严重性Ceftaroline fosamil结合Aceclofenac。
Acemetacin 时可以增加肾毒性的风险或严重性Ceftaroline fosamil结合Acemetacin。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Ceftaroline fosamil结合苊香豆醇。
18beplay下载 Ceftaroline fosamil可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性时可以增加乙酰水杨酸结合Ceftaroline fosamil。
Aclidinium Ceftaroline fosamil可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Ceftaroline fosamil可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 肾毒性的风险或严重性可以增加当阿昔洛韦结合Ceftaroline fosamil。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftaroline fosamil醋酸 EZ9W6O5S09 400827-46-5 UGHHNQFYEVOFIV-VRDMTWHKSA-N
Ceftaroline fosamil醋酸一水 P9VXV1408Y 400827-55-6 KRWPPVCZNGQQHZ-IINIBMQSSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Teflaro 粉,为解决方案 600毫克/ 20毫升 静脉注射 爱力根公司 2010-10-29 不适用 美国国旗
Teflaro 粉,为解决方案 400毫克/ 20毫升 静脉注射 爱力根公司 2010-10-29 不适用 美国国旗
Zinforo 注射,粉的解决方案 600毫克 静脉注射 爱尔兰辉瑞制药 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J01DI02——Ceftaroline fosamil
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/芳基硫醚/2,4-disubstituted噻唑/N-methylpyridinium化合物/Vinylogous硫酯/1,3-thiazines/吡啶衍生物/有机磷酰胺/Thiadiazoles/三级羧酸酰胺
显示18个更多
基
2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示32个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素、iminium甜菜碱1 3-thiazole肟O-ether, thiadiazoles、有机phosphoramidate (CHEBI: 70718)
受影响的生物
  • 革兰氏阴性细菌
  • 革兰氏阳性细菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 金黄色葡萄球菌

化学标识符

UNII
7 p6fqa5d21
化学文摘号
229016-73-3
InChI关键
ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H21N8O8PS4 c1-3-38-26-13 (16-25-21 (43-28-16) 27-39 (35、36) 37) 17 (31) 24-14-18 (32) 30-15 (20 (33) 34) 12 (9-40-19 (14) 30) 42-22-23-11 (8-41-22) 42-22-23-11 (2) 42-22-23-11 / h4-8, 14日19 h、3、9 h2, 1-2H3, (H4 - 24日,25日,27日,28日,31日,33岁,34岁,35岁,36岁,37)/ b26-13 - / t14, 19 - m1 / s1
国际命名
4 - (2 - {[(6 r, 7 r) 2-carboxylato-7 - [2 - (2 z) (ethoxyimino) 2 - (5 - (phosphonoamino) 1、2、4-thiadiazol-3-yl] acetamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-3-yl] sulfanyl} 1, 3-thiazol-4-yl) 1-methylpyridin-1-ium
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(SC3 =数控(= CS3) C3 = CC = (N +) (C) C = C3) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C = N / OCC \ C1 = NSC (NP (O) (O) = O) = N1) C = O ([O -])

引用

合成参考

http://www.google.com/patents/US20110071114
一般引用
  1. 骏马我,Rybak MJ: Ceftaroline:一个新的头孢菌素对耐药的革兰氏阳性病原体的活动。药物治疗。2010年4月;(4):375 - 89。doi: 10.1592 / phco.30.4.375。(文章]
  2. Kollef MH:新的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗菌药物。暴击保健Resusc。2009年12月,11 (4):282 - 6。(文章]
  3. Kanafani咱,科里GR: Ceftaroline:头孢菌素与扩大革兰氏阳性的活动。未来Microbiol。2009年2月,4(1):男性。doi: 10.2217 / 17460913.4.1.25。(文章]
  4. 教区D, Scheinfeld N: Ceftaroline fosamil,头孢菌素衍生物的潜在的治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。当今Investig药物。2008年2月,9 (2):201 - 9。(文章]
  5. MacGowan美联社诺尔AR Tomaselli年代,Bowker柯:药效学ceftaroline对金黄色葡萄球菌感染的研究一个体外药代动力学模型。Antimicrob代理Chemother。2013年6月,57 (6):2451 - 6。doi: 10.1128 / AAC.01386-12。Epub 2013年3月4。(文章]
KEGG药物
D08884
PubChem化合物
9852981
PubChem物质
175427075
ChemSpider
8028692
BindingDB
50482776
RxNav
1040004
ChEBI
70718年
ChEMBL
CHEMBL501122
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Ceftaroline_fosamil
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 囊性纤维化(CF) 1
4 完成 不可用 感染 1
4 完成 治疗 菌血症 1
4 完成 治疗 菌血症由金黄色葡萄球菌引起的/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的菌血症 1
4 完成 治疗 细菌性肺炎/社区获得性 1
4 完成 治疗 感染 1
4 完成 治疗 感染/肺炎 1
4 完成 治疗 皮肤病、传染病/葡萄球菌皮肤感染 1
4 招收的邀请 治疗 心内膜炎 1
4 终止 预防 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)/菌血症/心内膜炎/罹患卫生保健相关肺炎病(HCAP)/骨髓炎、化脓性关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的
粉,为解决方案 静脉注射 400毫克/ 20毫升
粉,为解决方案 静脉注射 600毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 600毫克
粉,为解决方案 静脉注射 600毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 530毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 600毫克/ 1瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8247400 没有 2012-08-21 2031-02-10 美国国旗
US6417175 没有 2002-07-09 2022-04-11 美国国旗
US7419973 没有 2008-09-02 2021-12-15 美国国旗
US6906055 没有 2005-06-14 2021-12-15 美国国旗
US9629861 没有 2017-04-25 2030-09-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 > 100毫克/毫升 #我骏马,Rybak MJ: Ceftaroline:一个新的头孢菌素对耐药的革兰氏阳性病原体的活动。药物治疗。2010年4月;(4):375 - 89。“Pubmed”: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20334458
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0245毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.79 ALOGPS
logP -3.7 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.8 Chemaxon
pKa最强(基本) 0.39 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 13 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 223.242 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 171.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 63.93 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9668
血脑屏障 - - - - - - 0.9688
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6428
22基板 底物 0.7512
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8295
22抑制剂二世 抑制剂 0.556
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8255
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.589
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8067
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5087
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6682
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6399
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8544
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6139
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6434
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6505
致癌性 Non-carcinogens 0.7956
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9875
大鼠急性毒性 2.5251 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9887
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7316
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在3月19日创建,2008年十六/更新在2023年6月16日15:09