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Midostaurin

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Midostaurin是一种抗肿瘤药用于治疗高危急性髓系白血病(AML)与特定的突变,激进的系统性肥大细胞增多症(ASM),与相关的血液肿瘤(SM-AHN)系统性肥大细胞增多症,或肥大细胞白血病(制程)。

品牌名称
Rydapt
通用名称
Midostaurin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06595
背景

Midostaurin (Rydapt)是一个多目标的激酶抑制剂治疗成人急性髓系白血病(AML)患者有一个特定的叫做FLT3基因突变。它最初被描述为一个潜在的广谱抗肿瘤药,活动朝着不同的固体和造血肿瘤4。2017年4月28日批准,并显示增加总体生存率AML患者随着化疗药物作为辅助治疗。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:570.649
单一同位素的:570.226705462
化学公式
C35H30.N4O4
同义词
  • 4 ' -N-benzoylstaurosporine
  • Midostaurin
外部id
  • 本金保证产品41251
  • 本金保证产品- 41251
  • NVP-PKC412
  • PKC 412
  • pkc - 412

药理学

指示

追究使用/治疗成人高危急性髓系白血病(AML)患者FLT3 mutation-positive,好斗的系统性肥大细胞增多症(ASM),与相关的血液肿瘤(SM-AHN)系统性肥大细胞增多症,或肥大细胞白血病(制程)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它针对的是多个WT和突变激酶,当激活,持续刺激异常信号级联,导致恶性肿瘤如AML和ASM。替代药效的midostaurin间隔延长高职院校学前教育专业并不是高级SM或AML患者临床上重要相比安慰剂。Midostaurin治疗有益的联合治疗患者接受化疗。

的作用机制

它强有力地抑制多个受体酪氨酸激酶。Midostaurin及其主要活性代谢产物CGP62221 CGP52421抑制蛋白激酶C活性的α(PKCalpha) VEGFR2,装备,PDGFR和WT和/或突变FLT3酪氨酸激酶。抑制FLT3受体信号级联目标白血病细胞凋亡表达目标受体和肥大细胞,除了抗增殖活动对多种癌症细胞系4。Midostaurin也与有机阴离子转运蛋白(OATP) 1 a1和多药耐药性蛋白(MRP) 2根据初步体外研究。

目标 行动 生物
一个蛋白激酶Cα型
拮抗剂
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
拮抗剂
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体α
拮抗剂
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体β
拮抗剂
抑制剂
 人类
一个FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
拮抗剂
抑制剂
 人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包
拮抗剂
抑制剂
 人类
吸收

时间达到最大浓度范围从1 - 3小时禁食的病人。最大浓度和时间达到这个浓度降低20%的标准餐。

的体积分布

midostaurin Vd的95.2 l。父药物及其主要代谢物(CGP62221 CGP52421)分布在等离子体在体外。

蛋白结合

Midostaurin主要结合α1-acid糖蛋白体外。父药物及其代谢物与血浆蛋白体外> 99.8%。

新陈代谢

Midostaurin主要通过肝脏代谢成CGP62221 CGP52421 CYP3A4酶活性。的新陈代谢CGP62221最初发生在一个线性关系而CGP52421形成是一个诱导过程5。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

占95%的恢复剂消除通过粪便排泄,91%是确定不变的父母药物代谢物和4%。剩下的5%的恢复剂消除通过肾脏排泄。

半衰期

消除半衰期是midostaurin大约21小时,32小时为CGP52421 CGP62221和482小时。

间隙

在最初形成的间隙值的代谢物1.47 L / h CGP62221 CGP52421代谢物和0.501 L / h。口服后28天midostaurin,间隙CGP52421可能会增加到5.2折的推荐剂量的25毫克,导致2.1 - 2.5倍增加总midostaurin结关5。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

涉及女性和男性的生育研究老鼠,有证据的生殖毒性,包括减少精子数量和怀孕率下降当管理推荐剂量的0.01到0.1倍人类。LD50为口服midostaurin老鼠,老鼠和兔子是300毫克/公斤,980毫克/公斤和3200毫克/公斤,分别8。肺毒性包括间质性肺疾病的发生率和肺炎发生在一些患者接受midostaurin单药治疗或联合治疗。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Midostaurin时可以减少。
Abaloparatide Abaloparatide的治疗效果与Midostaurin结合使用时可以减少。
Abametapir 的血清浓度Midostaurin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Midostaurin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Midostaurin时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢结合Midostaurin时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Midostaurin时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Midostaurin时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Midostaurin时可以减少。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Midostaurin结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发midostaurin CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制midostaurin的CYP3A4代谢,增加其血清浓度。
  • 带食物。带着midostaurin食品增加了AUC,但它也延长了最高温度,减少Cmax。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rydapt 胶囊、液体填充 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2017-04-28 不适用 美国国旗
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rydapt 胶囊 25毫克 口服 诺华制药 2017-09-08 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01EX10——Midostaurin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为indolocarbazoles。这些都是多环芳香族化合物含吲哚咔唑的融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
咔唑
直接父
Indolocarbazoles
选择父母
Pyrrolo[2、3]咔唑/Pyrroloindoles/Isoindolones/苯甲酰胺/吲哚/苯甲酰衍生物/环氧乙烷/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/吡咯
显示9更
基
芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚/醚
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺、gamma-lactam、有机heterooctacyclic化合物,indolocarbazole (CHEBI: 63452)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ID912S5VON
化学文摘号
120685-11-2
InChI关键
BMGQWWVMWDBQGC-IIFHNQTCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H30N4O4 c1-35-32 (42-3) 25 (37 (2) 34 (41) 19-11-5-4-6-12-19) 17-26 (43-35) 38-23-15-9-7-13-20 (23) 38-23-15-9-7-13-20 (18-36-33 (29) 40) 18-36-33 (21) 39 (35) 31 (27) 30 (28) 38 / h4-16, 25日至26日,32 H, 17-18H2, 1-3H3, (H, 36岁,40)/进口汽车,26 - 32 - 35 + m1 / s1
国际命名
N - [(2 s, 3 r, 4 r, r) 6 3-methoxy-2-methyl-16-oxo-29-oxa-1, 7日17-triazaoctacyclo[12.12.2.1 ^{2,6} 0 ^{7日,28日}0 ^{8、13}0 ^{15、19}0 ^{20、27}0 ^{21日26日}]nonacosa-8(13), 9日,11日,14(28),15(19),20(27),21(26),22日24-nonaen-4-yl] -N-methylbenzamide
微笑
有限公司[C@@H] 1 [C@@H] C [C@H] 2 O (C@) 1 (C) N1C3 = C (C = CC = C3) C3 = C1C1 = C (C4 = C (C = CC = C4) N21) C1 = C3CNC1 = O) N (C) C (= O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. 费舍尔T,石头RM,迪安杰罗DJ,加林斯基我Estey E, Lanza C,福克斯E, Ehninger G,费尔德曼EJ,席勒GJ, Klimek VM,尼姆SD, Gilliland DG, Dutreix C, Huntsman-Labed, Virkus J,贾尔斯FJ IIB阶段试验口服Midostaurin (PKC412) FMS-like酪氨酸激酶3受体(FLT3)和多靶向激酶抑制剂,在急性髓系白血病患者和高危骨髓增生异常综合征与野生型或FLT3突变。J肿瘤防治杂志。2010年10月1日,28 (28):4339 - 45。doi: 10.1200 / JCO.2010.28.9678。Epub 2010年8月23日。(文章]
  2. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
  3. Gotlib J, Kluin-Nelemans HC,乔治TI,类似C, Sotlar K, Hermine O, Awan英尺,亨E,毛罗·乔丹,斯特恩伯格DW, Villeneuve M,洪博培标签,斯坦内克EJ,哈特曼K,角质惠普,化合价的P, Reiter答:Midostaurin在先进的系统性肥大细胞增多症的临床疗效和安全性。郑传经地中海J。2016年6月30日,374 (26):2530 - 41。doi: 10.1056 / NEJMoa1513098。(文章]
  4. Gallogly MM,拉撒路HM: Midostaurin:一个新兴的治疗急性髓系白血病患者。J血液。2016年4月19日,7:73 - 83。doi: 10.2147 / JBM.S100283。eCollection 2016。(文章]
  5. 阴OQ,王Y, Schran H:一个系统,即群体药代动力学模型来描述时间midostaurin药物动力学及其代谢物在人类主题。Pharmacokinet。2008; 47 (12): 807 - 16。doi: 10.2165 / 0003088-200847120-00005。(文章]
  6. Abmole Midostaurin MSDS (链接]
  7. 阿尔法蛇丘Midostaurin MSDS (链接]
  8. 开曼群岛Midostaurin MSDS (链接]
  9. FDA批准的药物产品:RYDAPT (midostaurin)胶囊链接]
KEGG药物
D05029
PubChem化合物
9829523
PubChem物质
347827778
ChemSpider
8005258
BindingDB
50326053
RxNav
1919083
ChEBI
63452年
ChEMBL
CHEMBL608533
锌
ZINC000100013130
PDBe配体
2 k2
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Midostaurin
PDB项
4 nct
FDA的标签
下载 (306 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 白血病 1
3 完成 治疗 急性髓系白血病 1
3 招聘 治疗 急性髓系白血病FLT3 / ITD突变 1
3 招聘 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征Blasts-2过剩 1
3 招聘 治疗 新诊断FLT3突变AML 1
3 终止 治疗 急性髓系白血病 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 2
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) /骨髓增生异常综合征(MDS) 1
2 完成 预防 急性髓系白血病 1
2 完成 治疗 急性髓系白血病 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服
胶囊、液体填充 口服 25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8575146 没有 2013-11-05 2030-12-02 美国国旗
US7973031 没有 2011-07-05 2024-10-17 美国国旗
US8222244 没有 2012-07-17 2022-10-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 235 - 260 阿尔法蛇丘MSDS
水溶度 < 1毫克/毫升 Abmole MSDS
logP 5.89 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0157毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.52 ALOGPS
logP 5.43 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.45 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.83 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 77.732 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 162.61米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 60.583 Chemaxon
数量的戒指 9 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。蛋白激酶Cα型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Calcium-activated、磷脂和甘油二酯(DAG)端依赖丝氨酸/ threonine-protein激酶参与积极的和消极的调节细胞增殖、细胞凋亡,differenti……
基因名字
PRKCA
Uniprot ID
P17252
Uniprot名字
蛋白激酶Cα型
分子量
76749.445哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
细节 2。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
细节 3所示。血小板源生长因子受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
细节 4所示。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
细节 5。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]
  2. Gallogly MM,拉撒路HM: Midostaurin:一个新兴的治疗急性髓系白血病患者。J血液。2016年4月19日,7:73 - 83。doi: 10.2147 / JBM.S100283。eCollection 2016。(文章]
细节 6。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. 韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J: multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3 a4 P08684
细胞色素P450 3 a43 Q9HB55
细胞色素P450 3 a5 P20815
细胞色素P450 3 a7 P24462
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RYDAPT (midostaurin)胶囊链接]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RYDAPT (midostaurin)胶囊链接]
  3. Midostaurin食品及药物管理局(文件]
细节 3所示。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RYDAPT (midostaurin)胶囊链接]
  3. Midostaurin FDA标签(文件]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. Midostaurin EMA标签(文件]
细节 5。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. Midostaurin FDA标签(文件]
  3. Midostaurin EMA标签(文件]
细节 6。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
  2. Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄的研究BDDCS II药物(文件]
细节 7所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
细节 8。细胞色素P450 2 e1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
细节 9。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 顾他Tran P H, H,特德斯科V,张J,林W, Gatlik E,克莱因K, T: Heimbach Midostaurin,一种新型蛋白激酶抑制剂治疗急性骨髓性白血病:见解从人类吸收、代谢和排泄研究BDDCS II的药物。药物金属底座Dispos。2017年5月,45 (5):540 - 555。doi: 10.1124 / dmd.116.072744。Epub 2017年3月7日。(文章]
细节 10。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
细节 11。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
细节 12。细胞色素P450 3 a43
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
展品低睾酮6-beta-hydroxylase活动。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒

药物在3月19日创建2008 16:39 /更新2023年1月1日23:19