Reslizumab

识别

总结

Reslizumab是一个附加IL-5拮抗剂作为维持治疗严重嗜酸性成人哮喘患者。

品牌名称

Cinqair

通用名称

Reslizumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06602

背景

Reslizumab是人性化interleukin-5 (IL-5)拮抗剂单克隆抗体(IgG4 kappa)是由DNA重组技术在小鼠骨髓瘤细胞非机密的0 (NS0)。IL-5是一个负责的促炎细胞因子生长和分化、招聘、激活和嗜酸性粒细胞的生存^标签。高浓度的嗜酸性粒细胞哮喘发作的风险增加,包括过敏性哮喘的形式和nonallergic形式,嗜酸性粒细胞是突出。通过针对IL-5和干扰信号通路,reslizumab旨在抑制嗜酸性粒细胞的成熟,促进程序性细胞死亡²。

哮喘是一种慢性呼吸道疾病,引起肺部炎症和哮喘发作,导致严重的呼吸困难。病人常常经历持续或加重症状加班,尽管传统的一线治疗方法。Inflammation-predominant哮喘,由嗜酸性chatacterized气道粘膜的渗透和高水平的血液中嗜酸性粒细胞,痰和BAL流体与复发性恶化的风险增加有关,与哮喘有关的住院治疗³。四双盲,随机,安慰剂-对照试验在目前治疗严重哮喘患者,患者接受reslizumab减少哮喘发作,和一个更长的时间比接受安慰剂的病人第一次袭击^标签,3。此外,显著改善肺功能,被视为衡量病人呼出的空气体积的1秒⁴。研究表明,reslizumab不是各种有效的哮喘患者的结果没有嗜酸性粒细胞¹。

Teva制药公司的Reslizumab是由。FDA批准的2016年3月,reslizumab营销在品牌Cinqair静脉注射。它是通过静脉输液注射每四个星期。Cinqair表示作为一个附加的维护治疗成年人患有严重哮喘与嗜酸性粒细胞的表型。是批准的患者有严重的哮喘发作的历史(加重)尽管收到他们当前哮喘药物。Reslizumab Cinqaero在欧洲销售。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 147000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

Reslizumab

外部id

cep - 38072
DCP 835
dcp - 835
原理图- 55700
SCH55700

药理学

指示

显示附加维持治疗的严重哮喘患者18岁以上与嗜酸性粒细胞的表型。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

严重的哮喘嗜酸性

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

减少血液嗜酸性粒细胞计数是观察在临床研究的初始注入3毫克/公斤reslizumab并维护通过治疗52周急速免疫法的迹象。更大的血嗜酸性粒细胞减少较高的受试者中观察reslizumab血清浓度。这种效应是独立存在的治疗诱发anti-reslizumab抗体^标签。

的作用机制

Reslizumab interleukin-5 (IL-5)拮抗剂(IgG4 kappa)结合IL-5离解常数为81点。IL-5促炎细胞因子负责终端成熟的嗜酸性粒细胞趋化性增加,内皮粘附,激活和嗜酸性粒细胞的生存。嗜酸性粒细胞已知发挥核心作用在许多哮喘患者的病理生理学;激活后,嗜酸性粒细胞释放白细胞三烯,血小板激活因子,主要碱性蛋白,嗜酸性粒细胞阳离子蛋白,嗜酸性粒细胞过氧化物酶,eosinophil-derived神经毒素和其他细胞因子的细胞毒性支气管上皮细胞,导致气道炎症和支气管痉挛¹。IL-5 TH2生产增加了在激活后淋巴细胞抗原暴露和IL-5刺激生产和成熟骨髓嗜酸性粒细胞的前兆¹。IL-5促进生长和分化、招聘、激活,通过相互作用和生存的嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞表面IL-5受体表达^标签。增加产量和激活嗜酸性粒细胞在nonallergic尤其突出形式的哮喘¹。

Reslizumab人源化单克隆抗体,该地区占据了哦(谷氨酸、精氨酸、精氨酸、精氨酸)对应氨基酸IL-5 89 - 92,这是一个地区重要的交互与嗜酸性粒细胞表面IL-5受体¹。通过绑定IL-5并破坏其绑定IL-5受体的α链复杂,reslizumab抑制IL-5的生物活性和减弱IL-5信号。阻塞的IL-5信号从而减少嗜酸性粒细胞的生产和生存,抑制eosinophilic-driven炎症。

目标	行动	生物
一个Interleukin-5	拮抗剂监管机构	人类

吸收

血清浓度的峰值reslizumab通常被观察到的注入与血清浓度在两相的方式逐渐从峰值下降。多剂后,血清浓度reslizumab积累大约1.5到1.9倍。个人间变化峰值和整体暴露在健康个体,哮喘患者和其他人口在药代动力学研究中约为20 - 30%^标签。系统性接触reslizumab似乎影响治疗诱发的anti-reslizumab抗体的存在。

的体积分布

分布的近似体积reslizumab 5 l,表明最小血管外的组织分布^标签。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

就像其他单克隆抗体,reslizumab假定进行酶水解成更小的多肽和氨基酸。reslizumab绑定到目标,预计不会有target-mediated间隙^标签。

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期大约是24天^标签。

间隙

Reslizumab间隙约为7毫升/小时^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

单剂量732毫克一直给予静脉注射剂量毒性的受试者在临床试验中,没有证据。没有特定的治疗与reslizumab过量。如果过量的事件,病人应适合适当的监测是必要的^标签。

基于6个月,测定的结果reslizumab没有致癌性的证据。在生育的一项研究中,管理reslizumab父母的老鼠在剂量50毫克/公斤(约6倍的MRHD AUC)没有对男性或女性交配和生育的影响。的恶性肿瘤风险reslizumab在人类对肿瘤生长的影响还不确定^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Reslizumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Reslizumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Reslizumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Reslizumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Reslizumab结合Alirocumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Reslizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Reslizumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Reslizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加当Reslizumab结合炭疽人类免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性可以增加当Reslizumab结合抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Cinqaero	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Cinqair	注入,解决方案,集中精神	10毫克/ 1毫升	静脉注射	呼吸Teva)有限责任公司	2016-04-18	不适用
Cinqair	解决方案	10毫克/毫升	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2016-12-19	不适用

类别

ATC代码

R03DX08——Reslizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 35 a26e427h
化学文摘号: 241473-69-8

引用

一般引用

Maselli DJ,维MI,罗杰斯L: Reslizumab管理控制不佳的哮喘:到目前为止的数据。J哮喘过敏。2016年8月31日,9:155 - 62。doi: 10.2147 / JAA.S94164。eCollection 2016。(文章]
卡斯特罗M, Zangrilli J,韦氏我,贝特曼,Brusselle GG, Bardin P,墨菲K, Maspero摩根富林明,O ' brien C, Korn S: Reslizumab哮喘控制不足与高血嗜酸性粒细胞计数:结果从两个多中心平行,双盲,随机,安慰剂对照,第三阶段试验。柳叶刀和地中海。2015;3 (5):355 - 66。doi: 10.1016 / s2213 - 2600 (15) 00042 - 9。Epub 2015年2月23日。(文章]
Bjermer L, C Lemiere, Maspero J,维斯年代,Zangrilli J, Germinaro M: Reslizumab控制哮喘与血液嗜酸性粒细胞升高水平不足:随机第三阶段的研究。胸部。2016年10月,150 (4):789 - 798。doi: 10.1016 / j.chest.2016.03.032。Epub 2016年4月4。(文章]
FDA批准Cinqair治疗严重哮喘(链接]

外部链接

PubChem物质: 347910352
RxNav: 1746889
维基百科: Reslizumab

FDA的标签

下载 (416 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	嗜酸性的哮喘	1
4	终止	治疗	哮喘	1
3	完成	治疗	哮喘	1
3	完成	治疗	哮喘/嗜酸性粒细胞增加/口服皮质类固醇依赖性	1
3	完成	治疗	嗜酸性的哮喘	4
3	完成	治疗	嗜酸性食管炎(EoE)	1
3	终止	治疗	嗜酸性的哮喘	1
3	终止	治疗	嗜酸性粒细胞、哮喘	1
3	未知的状态	治疗	鼻窦炎	1
2	完成	治疗	哮喘	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	10毫克/毫升

价格