Panobinostat

识别

总结

Panobinostat是一个大众化的组蛋白脱乙酰酶抑制剂用于治疗多发性骨髓瘤结合其他抗肿瘤的药物。

品牌名称

Farydak

通用名称

Panobinostat

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06603

背景

Panobinostat是口服deacetylace (DAC)抑制剂批准2月23日,2015年,FDA治疗多发性骨髓瘤。批准加速基于无进展生存,因此赞助证明临床疗效验证性试验的多发性骨髓瘤治疗进展进行的。Panobinostat由诺华品牌Farydak下销售。Panobinostat作为大众化的组蛋白脱乙酰酶抑制剂(pan-HDAC抑制剂)和最强有力的DAC缓凝剂市场上可用。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Panobinostat (DB06603)

×

关闭

重量

平均:349.434
单一同位素的:349.179026993

化学公式

C₂₁H₂₃N₃O₂

同义词

• (2 e) -N-hydroxy-3 - [4 - ({[2 - (2-methyl-1H-indol-3-yl)乙基)氨基)甲基)苯基)丙烯酰胺
• Panobinostat
• Panobinostatum

药理学

指示

Panobinostat表示治疗多发性骨髓瘤结合地塞米松和bortezomib病人收到2以前的治疗方案包括bortezomib和免疫调节代理。这个标志是通过加速批准基于无进展生存2月23日,2015年。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 难治性多发性骨髓瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Panobinostat是脱乙酰酶抑制剂(DAC)。dac,也被称为组蛋白dac (HDAC),负责监管1750蛋白质在体内的乙酰化作用;beplayapp其功能涉及到许多生物过程包括DNA复制和修复,染色质重塑,转录的基因,细胞循环的发展,蛋白质降解和细胞骨架重组。在多发性骨髓瘤,DAC的超表达的蛋白质。Panobinostat抑制类我(HDAC 1、2、3、8)、二级(HDAC 4、5、6、7、9、10)和第四类(HDAC 11)的蛋白质。Panobinostat的抗癌活性被认为是归因于基因表达的表观遗传调节和抑制蛋白质的新陈代谢。Panobinostat还与bortezomib展品细胞毒性的协同作用,同时蛋白酶体抑制剂用于治疗多发性骨髓瘤。

目标	行动	生物
一个组蛋白脱乙酰酶	抑制剂	人类

吸收

panobinostat 20毫克剂量后,很快就被吸收的时间最大吸收2小时。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Panobinostat广泛代谢77种代谢物。不变panobinostat恢复在尿液和粪便是2%和3%,分别。主要代谢途径panobinostat降低,水解、氧化、和glucuronidation流程。CYP和non-CYP酶被发现在代谢发挥重要作用,CYP2D6和CYP2C19扮演次要的角色。

路线的消除

不可用

半衰期

30个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Farydak带有盒装警告提醒病人和卫生保健专业人员严重腹泻和严重和致命心脏事件,心律失常和心电图(ECG)改变发生在病人接受Farydak等等。因为这些风险,Farydak被批准的风险评估和减灾战略(REMS)组成的一个沟通计划通知卫生保健专业人员的风险和如何减少它们。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Panobinostat时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Panobinostat结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Panobinostat相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Panobinostat时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Panobinostat结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Panobinostat时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Panobinostat时可以减少。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Panobinostat结合乙酰唑胺。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Panobinostat时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Panobinostat时可以增加与Adagrasib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加panobinostat的血清浓度。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,减少panobinostat的血清浓度。
• 每天都需要在同一时间。
• 带着一个盛满水的杯子。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Panobinostat水合物	D07V79Q44T	不可用	YUKVPQZUSANPNW-ASTDGNLGSA-N
Panobinostat乳酸	HN0T99OO4V	960055-56-5	XVDWNSFFSMWXJJ-ASTDGNLGSA-N

国际/其他品牌

Faridak/Farydak

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Farydak	胶囊	15毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用
Farydak	胶囊	15毫克/ 1	口服	安全生物有限公司	2015-02-23	不适用
Farydak	胶囊	10毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用
Farydak	胶囊	15毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2015-02-23	2022-12-31
Farydak	胶囊	20毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用
Farydak	胶囊	10毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2015-02-23	2023-01-31
Farydak	胶囊	15毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用
Farydak	胶囊	10毫克/ 1	口服	安全生物有限公司	2015-02-23	不适用
Farydak	胶囊	10毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用
Farydak	胶囊	20毫克	口服	安全生物有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XH03——Panobinostat

• L01XH -组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂
• L01X——其他抗肿瘤的药物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 胺
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• 组蛋白脱乙酰酶(HDAC抑制剂)
• 组蛋白脱乙酰酶抑制剂
• 异羟肟酸
• 羟基酸
• 羟胺
• 免疫抑制药物
• 吲哚
• 中度风险QTc-Prolonging代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为成份和衍生品。这些是包含色胺化合物骨架,结构的吲哚环取代的特点是由ethanamine第三位。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚类和衍生品

子课

的成份和衍生品

直接父

的成份和衍生品

选择父母

肉桂酸和衍生品/3-alkylindoles/苯乙烯/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/取代吡咯/Heteroaromatic化合物/异羟肟酸/氨基酸和衍生品 /二烃基胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示6更

基

3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/羰基/羧酸衍生物 /肉桂酸或衍生品/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异羟肟酸/吲哚/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine/吡咯/二级脂肪胺/仲胺/苯乙烯/取代吡咯/色胺

展示19日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

二氨基化合物,异羟肟酸、肉桂酰胺甲基吲哚(CHEBI: 85990)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9647年fm7y3z

化学文摘号

404950-80-7

InChI关键

FPOHNWQLNRZRFC-ZHACJKMWSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H23N3O2 c1-15-18 (19-4-2-3-5-20 (19) 23-15) 12-13-22-14-17-8-6-16 (7-9-17) 12-13-22-14-17-8-6-16 - 26 (25) / h2-11 - 26 H, 12-14H2, 1 h3 (H, 24日,25)/ b11-10 +

国际命名

(2 e) -N-hydroxy-3 - [4 - ({[2 - (2-methyl-1H-indol-3-yl)乙基)氨基)甲基)苯基]prop-2-enamide

微笑

CC1 = C (CCNCC2 = CC = C (\ C = C \ C (= O)没有)C = C2) C2 = CC = CC = C2N1

引用

一般引用

1. 钱DZ,加藤Y, Shabbeer年代,魏Y, Verheul嗯,Salumbides B, Sanni T, Atadja P, Pili R:针对肿瘤血管生成与组蛋白脱乙酰酶抑制剂:异羟肟酸导数LBH589。癌症研究杂志2006年1月15日,12 (2):634 - 42。(文章]
2. Laubach JP,莫罗P, san miguel摩根富林明,理查森PG: Panobinostat治疗多发性骨髓瘤。癌症研究杂志2015年11月1日,21日(21):4767 - 73。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 15 - 0530。Epub 2015年9月11日。(文章]
3. 链接(链接]
4. 未来的药物——Panobinostat链接]

外部链接

KEGG药物

D10019

PubChem化合物

6918837

PubChem物质

310264874

ChemSpider

5294028

BindingDB

29589年

RxNav

1603350

ChEBI

85990年

ChEMBL

CHEMBL483254

锌

ZINC000022010649

网页

PA166161307

PDBe配体

秉宪

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Panobinostat

PDB项

5 ef8

FDA的标签

下载 (772 KB)

化学物质

下载 (227 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	急性髓系白血病/移植物抗宿主病(cGvHD)/真性红细胞增多症(PV)/原发性骨髓纤维化(及)/地中海贫血	1
3	完成	治疗	何杰金氏淋巴瘤	1
3	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3	终止	治疗	急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
2	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	积极不招聘	治疗	浆细胞白血病/浆细胞瘤/复发性浆细胞骨髓瘤/耐火材料浆细胞骨髓瘤	1
2	完成	基础科学	淋巴瘤白血病阶段/淋巴瘤与皮肤的参与/骨髓参与淋巴瘤/多发性骨髓瘤(MM)/淋巴瘤	1
2	完成	预防	移植物抗宿主病(cGvHD)	1
2	完成	治疗	急性髓系白血病/难治性白血病	1
2	完成	治疗	成熟淋巴细胞耗竭霍奇金淋巴瘤/成熟淋巴细胞主要霍奇金淋巴瘤/成人混合细胞性霍奇金淋巴瘤/成人结节性淋巴细胞主要霍奇金淋巴瘤/成人结节性硬化症霍奇金淋巴瘤/复发性成人霍奇金淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	15毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	15毫克
胶囊	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7067551	没有	2006-06-27	2021-08-31
US6833384	没有	2004-12-21	2021-09-30
US8883842	没有	2014-11-11	2028-06-13
US6552065	没有	2003-04-22	2021-08-31
US7989494	没有	2011-08-02	2028-01-17

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00198毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.16	ALOGPS
logP	2.48	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.31	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.95	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	77.152	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	105.5米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.943	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年3月19日发表/更新在03年3月,2023 17:49