识别
- 总结
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Mepolizumab是一个fully-humanized单克隆IgG1 kappa anti-IL-5抗体与其他疗法结合使用来治疗严重哮喘,与polyangiitis嗜酸性肉芽肿病,hypereosinophilic综合症。
- 品牌名称
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Nucala
- 通用名称
- Mepolizumab
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06612
- 背景
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嗜酸性粒细胞参与炎症免疫反应,延长hypereosinophilia(通常定义为绝对的嗜酸性粒细胞的1500 /毫米水平3或更多)与一系列的疾病,包括严重的哮喘,嗜酸性肉芽肿病与polyangiitis (EGPA)和hypereosinophilic综合症(他)。嗜酸性粒细胞的发病机制很复杂,但IL-5被认为是一个关键的细胞因子参与分化、招聘、激活,嗜酸性粒细胞在外围组织的长期生存。嗜酸性粒细胞进一步刺激激活炎症反应和诱导组织损伤和促进纤维化,所有这些都有助于多hypereosinophilic疾病的症状。1,2,3,4,5,6
Mepolizumab是fully-humanized重组IgG1 kappa单克隆抗体针对IL-5中国仓鼠卵巢细胞产生。Mepolizumab第一次被FDA批准的11月4日,2015年,作为附加治疗严重的哮喘和销售品牌下Nucala葛兰素史克。这表明随后扩展到覆盖EGPA 12月12日,2017年,2020年9月25日,和他。6
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
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基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
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- 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 149000.0哒
- 序列
- 不可用
- 同义词
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- Mepolizumab
- 外部id
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- 某人240563年
- sb - 240563
药理学
- 指示
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Mepolizumab是anti-IL-5 IgG1 kappa单克隆抗体显示附加的维持治疗的患者6岁以上患有严重哮喘嗜酸性和嗜酸性肉芽肿的治疗成年患者polyangiitis (EGPA)。Mepolizumab也表示hypereosinophilic综合症的治疗(他)12岁及12岁以上的病人在他嗜酸性粒细胞存在了至少6个月没有一个可识别的non-hematologic次要原因。6
Mepolizumab作为附加另外表示维持治疗的慢性鼻窦炎鼻息肉患者(CRSwNP)≥18岁不足应对鼻腔糖皮质激素。6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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Mepolizumab是一种单克隆抗体,可以通过interleukin-5 (IL-5)对抗减少血液嗜酸性粒细胞水平,一般在60 - 90%的基线取决于剂量,进而提供治疗的好处Mepolizumab的具体情况。Mepolizumab之间有相对较长的半衰期16和22天,它允许长期疗效和四周剂量时间表。尽管证明安全性好,mepolizumab使用并采取行动抑制免疫系统的一部分,可能与增加感染有关,与带状疱疹病毒等;预先存在的寄生虫感染应该治疗开始前mepolizumab疗法。吸入、口服皮质类固醇不应该停止后开始mepolizumab但可能是锥形。Mepolizumab不应该用于治疗急性哮喘患者支气管痉挛或地位。最后,过敏反应,包括过敏反应,已报告的病人;mepolizumab应该停止疑似或确诊患者过敏。6
- 的作用机制
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Hypereosinophilia通常被认为是一个绝对的嗜酸性粒细胞计数1500 /毫米3或更高版本和相关异常的免疫反应在几个条件,包括严重的哮喘,与polyangiitis嗜酸性肉芽肿病,hypereosinophilic综合症的光谱变量(他)。1,2嗜酸性粒细胞参与分泌炎症反应的分子如MBP,白细胞三烯,基质金属蛋白酶,改变增长factor-β,一氧化氮和其他活性氧物种。3,4Interleukin-5 (IL-5)是主要的细胞因子与骨髓祖细胞的分化成熟的炎症性中性粒细胞和随后的迁移,激活,激活中性粒细胞的长期生存。与其他细胞,包括淋巴细胞、中性粒细胞、肥大细胞、巨噬细胞,它们本身可以分泌额外炎性分子,高浓度的中性粒细胞与组织损伤和纤维化,导致嗜曙红细胞疾病的症状。1,2,3,4,5
通常,嗜酸性粒细胞CD34出现+和双CD34+IL-5受体阳性(IL-5R+)祖细胞,部分细胞因子介导的IL-5, IL-3和集落刺激因子(gm - csf)。4尽管存在一个人口不敏感的嗜酸性粒细胞IL-5水平,炎症性嗜酸性粒细胞增殖和迁移的主要人口IL-5组织反应。4Mepolizumab fully-humanized单克隆IgG1 kappa抗体,结合IL-5离解常数为100点,防止IL-5绑定,随后激活IL-5R+细胞。6减少循环血液中嗜酸性粒细胞含量降低,因此在嗜曙红细胞疾病施加有益的影响;mepolizumab行动的确切的机械性质尚未完全确定。1,2,3,4,5,6并不是所有的患者将受益于mepolizumab治疗,如那些温和的哮喘或那些独立于他的一个亚种IL-5信号。1,4
目标 行动 生物 一个Interleukin-5 拮抗剂监管机构人类 - 吸收
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Mepolizumab管理皮下注射和生物利用度约80%基于100毫克剂量给成人和青少年受试者哮喘。与推荐的四周剂量时间表,大约有一个双重的积累mepolizumab稳态。6
- 的体积分布
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Mepolizumab人口中心的体积分布的3.6 L(70公斤个人)在成人哮喘患者。6
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
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单克隆抗体,mepolizumab受蛋白水解降解遗址分布在整个身体。6
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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Mepolizumab半衰期平均终端16到22天。6
- 间隙
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Mepolizumab人口估计有明显的系统性间隙为0.28 L /天(70公斤个人)在成人和青少年主题。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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毒性信息mepolizumab不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如新成立或慢性感染恶化,包括那些由寄生虫引起的,和广义免疫萧条。有症状的推荐和支持措施。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Mepolizumab时可以增加。 Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Mepolizumab时可以增加。 Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Mepolizumab时可以增加。 腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Mepolizumab生活。 Aducanumab 不利影响的风险或严重性Mepolizumab结合Aducanumab时可以增加。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Mepolizumab时可以增加。 Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Mepolizumab时可以增加。 阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Mepolizumab时可以增加。 Alirocumab 不利影响的风险或严重性Mepolizumab结合Alirocumab时可以增加。 同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Mepolizumab结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Bosatria(葛兰素史克)
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nucala 解决方案 100毫克/毫升 皮下 葛兰素史克公司 2019-12-10 不适用 加拿大 
Nucala 注入,解决方案 100毫克/毫升 皮下 葛兰素史克公司 2019-06-06 不适用 我们 
Nucala 注入,解决方案 100毫克 皮下 葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务 2022-05-04 不适用 欧盟 
Nucala 注入,解决方案 100毫克 皮下 葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务 2020-12-16 不适用 欧盟 Nucala 注入,解决方案 100毫克 皮下 葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务 2020-12-16 不适用 欧盟 Nucala 解决方案 40毫克/ 0.4毫升 皮下 葛兰素史克公司 2023-02-13 不适用 加拿大 Nucala 解决方案 100毫克/毫升 皮下 葛兰素史克公司 2019-12-10 不适用 加拿大 Nucala 注入,解决方案 40毫克 皮下 葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务 2022-05-17 不适用 欧盟 Nucala 注射,粉的解决方案 100毫克/毫升 皮下 葛兰素史克公司 2015-11-04 不适用 我们 Nucala 注入,解决方案 100毫克 皮下 葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务 2022-05-04 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- R03DX09——Mepolizumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
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- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 90年z2uf0e52
- 化学文摘号
- 196078-29-2
引用
- 合成参考
-
罗伯特·s·艾姆斯爱德华·罗伯特Appelbaum欧文m时,理查德·m·库克,米切尔·斯图尔特总值,斯蒂芬•达德利福尔摩斯Lynette简麦克米兰,蒂莫西·韦恩Theisen“重组il-5拮抗剂用于治疗il-5介导的疾病。”Patent WO1996021000A2, issued July 11, 1996.
- 一般引用
-
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- 柯蒂斯C, Ogbogu P: Hypereosinophilic综合症。中国牧师过敏Immunol。2016年4月;50 (2):240 - 51。doi: 10.1007 / s12016 - 015 - 8506 - 7。(文章]
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- Bakakos, Loukides年代,Bakakos P:严重嗜酸性哮喘。中国医学。2019年9月2,8 (9)。pii: jcm8091375。doi: 10.3390 / jcm8091375。(文章]
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- FDA批准的药物产品:Nucala (mepolizumab)皮下注射(链接]
- 葛兰素史克公司:NUCALA安全数据表(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D04923
- PubChem物质
- 347910353
- 1720597
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Mepolizumab
- FDA的标签
-
下载 (3.56 MB)
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 哮喘 2 4 没有招聘 治疗 哮喘/慢性鼻窦炎表型与鼻息肉(CRSwNP) 1 4 没有招聘 治疗 哮喘/慢性鼻窦炎表型与鼻息肉(CRSwNP)/慢性鼻窦炎鼻息肉(CRSsNP) 1 4 招聘 治疗 哮喘 2 4 招聘 治疗 哮喘/慢性咳嗽(CC)/嗜酸性支气管炎 1 4 招聘 治疗 严重的哮喘 1 4 未知的状态 治疗 哮喘/嗜酸性的哮喘 1 4 未知的状态 治疗 嗜酸性的哮喘 1 3 积极不招聘 治疗 嗜酸性肉芽肿病Polyangiitis (Churg-Strauss) (EGPA) 1 3 积极不招聘 治疗 嗜酸性肉芽肿性血管炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 皮下 100毫克 注射,粉的解决方案 皮下 100毫克/毫升 注射,粉的解决方案 皮下 100毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 100毫克 注入,解决方案 皮下 100毫克 注入,解决方案 皮下 100毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 40毫克 注入,解决方案 皮下 40毫克/ 0.4毫升 粉,为解决方案 皮下 100毫克/瓶 解决方案 皮下 100毫克/毫升 解决方案 皮下 40毫克/ 0.4毫升 注射,粉的解决方案 皮下 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 100毫克 注入,解决方案 皮下 100毫克/毫升 解决方案 皮下 100毫克 注射,粉的解决方案 皮下 100毫克/ 1瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US20100086547 没有 2007-04-30 2027-04-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂监管机构
- 通用函数
- Interleukin-5受体结合
- 特定的功能
- 因素导致终端分化的此b细胞免疫球蛋白分泌细胞。
- 基因名字
- IL5
- Uniprot ID
- P05113
- Uniprot名字
- Interleukin-5
- 分子量
- 15237.695哒
引用
- Basavaraju KP,黄老师:嗜酸性食管炎:吞咽困难的常见原因在年轻的成年人吗?Int中国Pract。2008年7月,62 (7):1096 - 107。doi: 10.1111 / j.1742-1241.2008.01782.x。(文章]
- 加勒特JK,詹姆逊SC,汤姆森B,科林斯MH,瓦格纳乐,弗里兹DK,贝克,博伊斯是的,Filipovich啊,维兰纽瓦JM,萨顿SA集团和谐啊,Rothenberg我:Anti-interleukin-5 (mepolizumab)治疗hypereosinophilic综合症。J过敏Immunol。2004年1月,113 (1):115 - 9。Epub 2003年12月12日。(文章]
- 阿加瓦尔,Spath D,雪莉达,北城H, Ponikau JU:治疗性抗体治疗鼻息肉病:我们要去哪里?过敏Immunol牧师。2020年10月,59 (2):141 - 149。doi: 10.1007 / s12016 - 019 - 08734 - z。(文章]
- FDA批准的药物产品:Nucala (mepolizumab)皮下注射(链接]
药物在2008年3月19日16:41 /更新6月03号,2022 07:24