Isavuconazonium

识别

总结

Isavuconazonium是一个三唑抗真菌用于侵袭性曲霉菌感染的治疗和毛霉菌病。

品牌名称

Cresemba

通用名称

Isavuconazonium

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06636

背景

Isavuconazonium是第二代三唑抗真菌3月6日批准,2015年由美国食品及药物管理局为侵袭性曲霉菌感染的治疗和侵入性毛霉菌病,销售由阿斯特拉Cresemba品牌。isavuconazole的药物前体形式,活跃的一部分,它可以在口服和注射用药物的配方。由于低水溶性的isavuconazole自行isovuconazonium配方是有利的,因为它具有较高的水溶性和允许通过静脉注射。这个公式也避免了使用环糊精所需溶解静脉管理车辆泊沙康唑和伏立康唑等抗真菌,消除与环糊精相关的肾毒性的担忧。Isovuconazonium具有良好的口服生物利用度,可预测的药物动力学,和良好的安全性,使其合理的替代市场上一些其他的竞争对手。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:717.77
单一同位素的:717.241370179
化学公式: C₃₅H₃₅F₂N₈O₅年代

同义词

Isavuconazonium

外部id

bal - 8557
BAL8557

药理学

指示

暗示治疗侵袭性曲霉病和侵入性毛霉菌病。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

三唑类抗真菌,如isavuconazonium、目标和抑制甾醇14-α-demethylase (Erg11p)是一个关键球员的脱甲基一步麦角固醇生物合成途径。这种抑制导致麦角固醇的停止生产,一个分子通常发现在曲霉菌等真菌的细胞膜,念珠菌,和毛霉菌目,在监管过程中发挥作用的膜完整性、流动性和渗透性。Erg11p的抑制作用也会导致麦角固醇的积累前兆,有毒,导致细胞死亡。

吸收

当静脉注射接种isavuconazonium, > 99%的前体药物迅速转化为积极isavuconazole血浆酯酶(催化)。口服isavuconazonium显示98%的口服生物利用度,然而政府与食物导致AUC下降了20%(曲线下面积)以及减少最大血清浓度(Cmax)和50%的增加Cmax时间1.5小时。

的体积分布

450升

蛋白结合

> 99%

新陈代谢

代谢主要是肝,CYP3A4和CYP3A5参与第一阶段新陈代谢,紧随其后的是修改尿苷二磷酸glucuronosyltransferase (UGT)。

路线的消除

粪便和胆汁排出45%,45%在尿液中排出活性代谢物。不到1%的活跃isavuconazole尿液排泄不变。

半衰期

80 - 130小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Isavuconazole, isavuconazonium的活动的一部分,是属于怀孕C类,孕妇应该避免。也在动物研究发现母乳中分泌出的老鼠,因此它在哺乳妇女应避免。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Isavuconazonium时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Isavuconazonium时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Isavuconazonium相结合。
Abiraterone	的新陈代谢Isavuconazonium阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Isavuconazonium时可以增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Isavuconazonium相结合。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Isavuconazonium时可以减少。
Adagrasib	的新陈代谢Adagrasib结合Isavuconazonium时可以减少。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Isavuconazonium相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Isavuconazonium相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。柚子是一个温和的CYP3A4的强有力的抑制剂。强大的CYP3A4抑制剂与isavuconazonium禁忌。
避免圣约翰草。这种草药诱发isavuconazonium CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。合并施打isavuconazonium圣约翰草是禁忌。
有或没有食物。isavuconazonium并不显著影响食品的生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Isavuconazonium硫酸	31日q44514jv	946075-13-4	LWXUIUUOMSMZKJ-KLFWAVJMSA-M

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Isavuconazole	前体药物	60 uto373ke	241479-67-4	DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cresemba	胶囊	100毫克/ 1	口服	我们阿斯特拉制药公司。	2015-11-04	不适用
Cresemba	胶囊	40毫克/ 1	口服	我们阿斯特拉制药公司。	2022-11-22	不适用
Cresemba	胶囊	100毫克	口服	Avir制药有限公司	2019-05-02	不适用
Cresemba	胶囊	186毫克/ 1	口服	我们阿斯特拉制药公司。	2015-03-06	2017-01-31
Cresemba	粉,为解决方案	200毫克/瓶	静脉注射	Avir制药有限公司	2019-05-31	不适用
Cresemba	注入,粉、冻干、解决方案	40毫克/ 1毫升	静脉注射	我们阿斯特拉制药公司。	2015-03-06	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酯
选择父母: 丙苯/苄腈/氟苯/2,4-disubstituted噻唑/Imidolactams/吡啶和衍生品/芳基氟化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯

显示14个吧
基: 1、2、4-triazole/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/Alpha-amino酸酯/胺/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle

显示32个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机阳离子(CHEBI: 85978)

受影响的生物

白色念珠菌和其他酵母
Aspergillis、念珠菌等真菌

化学标识符

UNII: VH2L779W8Q
化学文摘号: 742049-41-8
InChI关键: RSWOJTICKMKTER-QXLBVTBOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C35H35F2N8O5S / c1-22(33-42-30(18-51-33) 33-42-30(15-38) 33-42-30) 35(48、28-14-27(36) 28-14-27(28) 37) 19-45-21-44(20-41-45) 23(2) 50-34(47)(4) 43场比赛分别(6-5-13-40-32)17-49-31 (46)17-49-31 / h5-14, 18日,20,39岁,48 h, 16 - 17、19个h2, 1-4H3 / q + 1 / t22 - 23 ? 35 + / mo / s1
国际命名: 1 - [(2 r, 3 r) 3 - [4 - (4-cyanophenyl) 1, 3-thiazol-2-yl] 2 - (2, 5-difluorophenyl) 2-hydroxybutyl] 4 -(1 -({甲基[3 - ({[2 - (methylamino)乙酰基)氧}甲基)pyridin-2-yl][氨基甲酰}氧)乙基]1 h, 2, 4-triazol-4-ium
微笑: [H] C (C) (OC (= O) N (C) C1 = C (COC (= O)数控)C = CC = N1) [N +] 1 = CN (C [C@] (O) (C2 = C (F) C = CC (F) = C2) [C@@] ([H]) (C) C2 =数控(= CS2) C2 = CC = C (C = C2) c# N) N = C1

引用

一般引用

Rybak JM,马克思KR, Nishimoto,罗杰斯PD: Isavuconazole:药理学、药效学,目前临床经验与新三唑抗真菌剂。药物治疗。2015年11月,35 (11):1037 - 51。doi: 10.1002 / phar.1652。Epub 2015 11月2。(文章]
Miceli MH,考夫曼CA: Isavuconazole:一个新的广谱三唑抗真菌剂。感染说。2015年11月15日,61 (10):1558 - 65。doi: 10.1093 / cid / civ571。Epub 2015年7月15日。(文章]
FDA批准的药物产品:Cresemba(硫酸isavuconazonium) [链接]

外部链接

KEGG药物: D10643
PubChem化合物: 6918606
PubChem物质: 310264875
ChemSpider: 5293801
RxNav: 1608322
ChEBI: 85978年
ChEMBL: CHEMBL1183349
维基百科: Isavuconazonium

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	侵袭性真菌感染	1
3	完成	治疗	曲霉病/侵袭性真菌感染	2
3	完成	治疗	Candidemia/念珠菌病、入侵/真菌感染	1
3	终止	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/侵袭性曲霉病/严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2	1
2	完成	预防	急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征/嗜中性白血球减少症	1
2	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/播散性毛霉菌病/侵袭性曲霉病	1
2	完成	治疗	血液恶性肿瘤/骨髓增殖性疾病(MPD)	1
2	招聘	治疗	中枢神经系统淋巴瘤	1
2、3	完成	预防	急性髓系白血病	1
1	完成	不可用	健康的成年志愿者/药物动力学的Isavuconazole/酮康唑的药物动力学	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	186毫克/ 1
胶囊	口服	186.3毫克
胶囊	口服	40毫克/ 1
注射,粉的解决方案	静脉注射	200毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	40毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	200毫克/瓶
胶囊,涂	口服	186.3毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7459561	没有	2008-12-02	2020-10-31
US6812238	没有	2004-11-02	2020-10-31
US10206879	没有	2019-02-19	2027-09-14
US10603280	没有	2020-03-31	2027-09-14
US10812238	没有	2020-10-20	2025-10-31

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00516毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.73	ALOGPS
logP	0.52	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.57	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.45	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	159.37²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	193.86米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	71.63³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物
策展人评论: Isavuconazonium是前体药物Isavuconazole实际CYP3A4衬底,但它仍将参与CYP3A4药物相互作用时。

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rybak JM,马克思KR, Nishimoto,罗杰斯PD: Isavuconazole:药理学、药效学,目前临床经验与新三唑抗真菌剂。药物治疗。2015年11月,35 (11):1037 - 51。doi: 10.1002 / phar.1652。Epub 2015 11月2。(文章]
CRESEMBA®(硫酸isavuconazonium) FDA标签(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Miceli MH,考夫曼CA: Isavuconazole:一个新的广谱三唑抗真菌剂。感染说。2015年11月15日,61 (10):1558 - 65。doi: 10.1093 / cid / civ571。Epub 2015年7月15日。(文章]

药物在2008年3月19日16:42 /更新在5月31日,2023 00:21

Isavuconazonium

识别

结构Isavuconazonium (DB06636)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

转运蛋白

引用