Dalfampridine

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总结

Dalfampridine是一种钾通道阻滞剂，用于改善多发性硬化(MS)患者的运动功能。

品牌名称

Ampyra, Fampyra

通用名称

Dalfampridine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06637

背景

达法普定是一种钾通道阻滞剂，用于帮助多发性硬化症患者行走。这是第一种被特别批准用于帮助这些患者活动的药物。FDA于2010年1月22日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

达法普定结构(DB06637)

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重量

平均:94.1145
单一同位素的:94.053098202

化学公式

C₅H₆N₂

同义词

• 4-Aminopyridine
• 4-AP
• 4-Pyridinamine
• 4-Pyridylamine
• Dalfampridine
• Fampridina
• Fampridine
• Fampridinum
• p-Aminopyridine
• γ氨基比林

外部id

• el - 970
• nsc - 15041

药理学

指示

达法普定是一种神经功能调节剂，有助于提高多发性硬化症(MS)患者的行走速度。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 多发性硬化症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

达法咪定是一种板谱亲脂性钾通道阻滞剂，与中枢神经系统钾通道的开放状态比封闭状态结合更有利。其药理靶点是MS患者暴露的钾通道。不会延长QTc间隔。

作用机制

多发性硬化症中，轴突逐渐脱髓鞘，使钾离子通道暴露。结果，钾离子泄漏，导致细胞复极化和神经元兴奋性降低。总体影响是神经肌肉传递的损伤，因为它更难触发动作电位。达法普定抑制中枢神经系统电压门控钾通道，维持跨膜电位，延长动作电位。换句话说，达法普定的作用是确保可用的电流足够高，以刺激多发性硬化患者暴露的脱髓鞘轴突的传导。此外，它通过缓解脱髓鞘轴突中的传导阻滞，促进神经肌肉和突触的传递。

目标	行动	生物
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员3	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族B成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族B成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族C成员1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族C成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族C成员3	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族D成员	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族D成员2	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族D成员3	拮抗剂	人类

吸收

口服达法普定可从胃肠道迅速完全吸收。Tmax，即刻释放形式= 1小时;Tmax，延长释放形式= 3.5小时;Cmax, 10 mg缓释= 17.3 - 21.6 ng/mL;10mg缓释片的相对生物利用度与口服水溶液相比= 96%

配送量

10毫克缓释= 2.6升/公斤

蛋白结合

10毫克延长释放= 1-3%的蛋白质结合

新陈代谢

由于未被肝脏广泛代谢，因此与达法普定同时使用的影响细胞色素P450酶系统的药物预计不会相互作用。代谢物包括3-羟基-4-氨基吡啶和3-羟基-4-氨基吡啶硫酸盐，两者都是无活性的。CYP2E1是负责达法普定3-羟基化的酶。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Dalfampridine
  • 3-hydroxy-4-aminopyridine
  • 3-hydroxy-4-aminopyridine硫酸

淘汰路线

几乎所有的剂量及其代谢产物都在24小时后被肾脏完全清除。尿(96%;总剂量的90%作为不变药物);粪便(0.5%)

半衰期

立即释放形式= 3.5小时;延长释放时间= 5.47小时;

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

LD50，口服，小鼠= 19 mg/kg大鼠= 21 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低达法普定的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低达法普定的排泄率，从而导致血清中达法普定水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低达法普定的排泄率，从而导致血清中达法普定水平升高。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低达法普定的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加达法普定的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低达尔法咪定的排泄率，从而导致血清中达尔法咪定水平升高。
Aclidinium	达法普定可降低阿克定的排泄率，从而导致血清阿克定浓度升高。
Acrivastine	达法普定可降低吖啶的排泄率，从而导致血清中吖啶浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低达法普定的排泄率，从而导致血清中达法普定水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低达法普定的排泄率，从而导致血清中达法普定水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。高脂肪膳食增加药物吸收，但不具有临床显著性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Avitrol/Fampridine-SR

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ampyra	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	怡兰医药国际有限公司	2010-03-01	2010-05-13
Ampyra	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Acorda Therapeutics公司	2010-03-01	不适用
Fampridine协议	片剂，缓释	10毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2020-12-16	不适用
Fampridine协议	片剂，缓释	10毫克	口服	雅阁医疗保健有限公司	2020-12-16	不适用
Fampyra	片剂，缓释	10毫克	口服	荷兰百健公司	2016-09-08	不适用
Fampyra	片剂，缓释	10毫克	口服	生原体	2012-02-24	不适用
Fampyra	片剂，缓释	10毫克	口服	荷兰百健公司	2016-09-08	不适用
Fampyra	片剂，缓释	10毫克	口服	荷兰百健公司	2016-09-08	不适用
Fampyra	片剂，缓释	10毫克	口服	荷兰百健公司	2016-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2018-09-10	2022-05-31
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2018-07-31	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2018-06-25	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	雅阁医疗保健公司	2018-09-18	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2022-05-31	不适用
Dalfampridine	片剂，缓释	10毫克/ 1	口服	微实验室有限公司	2019-03-21	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2018-07-11	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2020-07-13	不适用
Dalfampridine	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2022-05-31	不适用
Dalfampridine	片剂，缓释	10毫克/ 1	口服	太阳制药工业有限公司	2019-05-22	不适用

类别

ATC代码

Fampridine

• 其他神经系统药物
• N07x -其他神经系统药物
• N07 -其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• 胺
• 氨基比林
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物治疗指数窄
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 膜传输调制器
• 窄治疗指标药物
• 神经系统
• OCT2基质
• OCT2底物具有狭窄的治疗指数
• 其他杂项治疗剂
• 钾通道阻滞剂
• 吡啶

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为氨基吡啶及其衍生物。它们是有机杂环化合物，含有一个氨基与吡啶环相连。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

氨基吡啶及其衍生物

直接父

氨基吡啶及其衍生物

选择父母

Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/氨基比林/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

芳香胺、氨基吡啶(CHEBI: 34385）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BH3B64OKL9

化学文摘号

504-24-5

InChI关键

NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H6N2 / c6-5-1-3-7-4-2-5 / h1-4H (H2, 6、7)

国际命名

1, 4-dihydropyridin-4-imine

微笑

NC1 = CC =数控= C1

参考文献

合成参考

法比奥·加拉瓦利亚，亚历山德罗·巴罗扎，雅格布·罗莱托，保罗·帕森尼，“一锅法合成达法普定”。美国专利US20110319628, 2011年12月29日发布。

US20110319628

一般引用

1. 帕尼奇H，苹果蜂A:多发性硬化症行走障碍的治疗:疾病特异性残疾的未满足需求。《药物学专家意见》2011年7月;12(10):1511-21。doi: 10.1517 / 14656566.2011.586338。Epub 2011年6月2日。［文章］
2. Pikoulas TE, Fuller MA:达法普定:一种改善多发性硬化症患者行走的药物。Ann Pharmacother, 2012 july - aug;46(7-8):1010-5。doi: 10.1345 / aph.1Q714。Epub 2012 7月3日。［文章］
3. Cornblath DR, Bienen EJ, Blight AR:在多发性硬化症临床试验中达法普定缓释的安全性。中华临床杂志，2012年5月;34(5):1056-69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.03.007。Epub 2012年4月11日［文章］
4. 达法普定:一种治疗多发性硬化症的新药物。中国医药杂志。2011年12月15日;68(24):2335-40。doi: 10.2146 / ajhp110134。［文章］
5. Judge SI, Bever CT Jr:多发性硬化症中的钾通道阻滞剂:神经元Kv通道和对症治疗的效果。药典杂志2006 7月;111(1):224-59。Epub 2006年2月9日［文章］
6. FDA批准药品:AMPYRA (dalfampridine)片[链接］

外部链接

KEGG药物

D04127

KEGG化合物

C13728

PubChem化合物

1727

PubChem物质

175427081

ChemSpider

1664

BindingDB

10458

RxNav

897018

ChEBI

34385

ChEMBL

CHEMBL284348

锌

ZINC000000599985

网页

PA166123389

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

4-Aminopyridine

FDA的标签

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化学物质

下载 (95.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性硬化症	6
4	完成	治疗	非动脉缺血性视神经病变	1
4	完成	治疗	原发性进行性多发性硬化(PPMS)/继发性进行性多发性硬化(SPMS)	1
4	终止	治疗	横向脊髓炎	1
4	未知的状态	治疗	多发性硬化症	1
3.	主动不招聘	治疗	慢性/脊髓损伤(SCI)	1
3.	完成	治疗	多发性硬化症	8
3.	完成	治疗	多发性硬化症/多发性硬化症，缓张进行性/原发性进行性多发性硬化(PPMS)/复发缓解型多发性硬化(RRMS)/继发性进行性多发性硬化(SPMS)	1
3.	完成	治疗	Post-Ischemic中风	1
3.	完成	治疗	痉挛状态,肌肉/脊髓损伤(SCI)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，缓释	口服	10毫克
片剂，缓释	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5540938	没有	1996-07-30	2018-07-30
US8007826	没有	2011-08-30	2027-05-26
US8354437	没有	2013-01-15	2026-12-22
US8440703	没有	2013-05-14	2025-04-08
US8663685	没有	2014-03-04	2025-01-18
US9918973	没有	2018-03-20	2024-12-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 161°C	化学物质
沸点(℃)	273°C	化学物质
水溶度	74克/升	化学物质
pKa	11	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	271.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.08	ALOGPS
logP	0.29	Chemaxon
日志	0.46	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.04	Chemaxon
pKa(最强基础)	12.18	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	35.882	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	40.09米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	9.663.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.961
血脑屏障	+	0.9544
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.8619
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9916
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9885
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8423
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8832
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.887
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.8181
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8657
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7984
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8637
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8154
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.572
致癌性	Non-carcinogens	0.822
生物降解	未准备好生物可降解	0.9426
大鼠急性毒性	2.5498 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9785
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9385

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0006 - 9000000000 - d76cf775a4e0c55c9a50
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9000000000 - 8298 - bac1cfd86955d1ee
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

创建于2008年3月19日16:42 /更新于2023年1月30日18:30