导航

Denosumab

识别

总结

Denosumab是一个等级配体(RANKL)抑制剂用于管理高危患者的骨质疏松症的骨折。

品牌名称
Prolia, Xgeva
通用名称
Denosumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06643
背景

Denosumab是小说,完全人类IgG2单克隆抗体针对核因子kappa-B配体受体激活剂(RANKL),抑制骨吸收标记各种转移性肿瘤患者和正在调查在多个临床试验的预防和治疗骨转移。化学,它由2重和2光链。每一个轻链由215个氨基酸组成。每个4重链由448个氨基酸分子内二硫。2010年6月1日,FDA批准。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6404年H9912年N1724年O2004年年代50
蛋白质平均体重
144700.0哒
序列
> DenosumabαOPGL-1重链序列EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSSYAMSWVRQAPGKGLEWVSGITGSGGSTYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCAKDPGTTVIMSWFDPWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELL GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ YNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSR DELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKS RWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> DenosumabαOPGL-1轻链序列EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQSVRGRYLAWYQQKPGQAPRLLIYGASSRATGIP DRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVFYCQQYGSSPRTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFP PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL TLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
下载FASTA格式
同义词
  • Denosumab
外部id
  • amg - 162

药理学

指示

Prolia表示治疗绝经后妇女的骨质疏松骨折的高风险。减少脊椎的发生率、nonvertebral和髋部骨折。Prolia也表示治疗增加骨量高危女性骨折接收辅助芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌。它也可以用于高危男性骨质疏松症骨折或男性接受nonmetastatic前列腺癌雄激素剥夺疗法增加骨密度。Xgeva预防skeletal-related事件表示从实体肿瘤骨转移患者。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在临床研究中,治疗60毫克的Prolia导致减少骨吸收标记血清1型C-telopeptide (CTX)大约85% 3天。符合生理耦合骨重建的骨形成和吸收,随后减少骨形成标志物(即骨钙蛋白及胶原1型氨基肽[PlNP])观察第一剂量的Prolia后从1月开始。

的作用机制

Denosumab设计目标RANKL(级配体),一种蛋白质,这种蛋白质作为主要的促进骨切除/吸收信号。在许多骨质疏松条件,RANKL了人体的自然防御骨破坏。Denosumab阻止RANKL激活受体、等级、表面上的破骨细胞和他们的前辈。预防RANKL /等级交互抑制破骨细胞的形成、功能,和生存,从而减少骨吸收和增加骨密度和强度在骨小梁和皮质。

目标 行动 生物
一个肿瘤坏死因子配体超家族成员11
抗体
 人类
吸收

当60毫克的denosumab皮下注射健康受试者禁食12小时后,药代动力学参数如下:Cmax = 6.75微克/毫升;达峰时间= 10天(范围3 - 21天);AUC(约周)= 316 mcg•天/毫升。Denosumab不积累多剂后每6个月一次。denosumab的药物代谢动力学情况并不影响抗体的形成。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

25.4天

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

绝经后骨质疏松症患者,最常见的不良反应(> 5%,比安慰剂更常见):背部疼痛,肢体疼痛,高胆固醇血症,肌肉骨骼疼痛,膀胱炎。胰腺炎已经在临床试验报告。男性骨质疏松症患者,最常见的不良反应(> 5%,比安慰剂更常见):背部疼痛,关节痛、鼻咽炎。经历的病人骨质流失由于激素消融治疗癌症,最常见的不良反应(≥10%,比安慰剂更常见):关节痛和背痛。肢体疼痛和肌肉骨骼疼痛也已在临床试验报告

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Denosumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Denosumab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Aldesleukin时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Alefacept时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性可以增加当Denosumab结合阿仑单抗。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Denosumab结合Alirocumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Denosumab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 管理补充钙。补钙应作为必要的防止低血钙症。
  • 管理补充维生素。必要时应补充维生素D钙在预防低钙血症。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Ranmark(第一三共制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Prolia 注入,解决方案 60毫克/毫升 皮下 安进欧洲帐面价值 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Prolia 解决方案 60毫克/毫升 皮下 安进公司 2010-08-12 不适用 加拿大的国旗
Prolia 注入,解决方案 60毫克/毫升 皮下 安进欧洲帐面价值 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Prolia 注射 60毫克/ 1毫升 皮下 安进公司 2010-06-05 不适用 美国国旗
Prolia 注入,解决方案 60毫克/毫升 皮下 安进欧洲帐面价值 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Prolia 解决方案 60毫克/毫升 皮下 安进公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Xgeva 注入,解决方案 120毫克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Xgeva 注入,解决方案 120毫克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Xgeva 解决方案 120毫克/ 1.7毫升 皮下 安进公司 2011-06-06 不适用 加拿大的国旗
Xgeva 注入,解决方案 120毫克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
M05BX04——Denosumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 eqz6yo2hi
化学文摘号
615258-40-7

引用

一般引用
  1. 马伦J, Ettinger K,瑙曼E, Beirne或者:denosumab药理学和下颚骨坏死的关系。口腔口腔医学杂志口服中草药口服Radiol。2012年12月,114 (6):671 - 6。doi: 10.1016 / j.oooo.2012.08.439。(文章]
  2. 链接(链接]
  3. 链接(链接]
KEGG药物
D03684
PubChem物质
347910354
RxNav
993449年
ChEMBL
CHEMBL1237023
网页
PA166048634
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Denosumab
FDA的标签
下载 (226 KB)
化学物质
下载 (97.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 支持性护理 骨巨细胞瘤 1
4 积极不招聘 治疗 骨质疏松症/骨质疏松骨折/绝经后骨质疏松症 1
4 积极不招聘 治疗 骨质疏松症/绝经后骨质疏松症 1
4 完成 诊断 绝经后骨质疏松症/2型糖尿病 1
4 完成 其他 绝经后骨质疏松症 1
4 完成 预防 在髋关节骨关节炎 1
4 完成 预防 吸收,骨 1
4 完成 治疗 乳腺癌/转移性癌/前列腺癌 1
4 完成 治疗 Denosumab过敏/Zoledronic酸过敏 1
4 完成 治疗 骨代谢疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 60毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 60毫克/毫升
解决方案 皮下 60毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 60毫克/毫升
解决方案 皮下 60毫克
注射 皮下
注射 皮下 120毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 120毫克
解决方案 皮下 120毫克/ 1.7毫升
解决方案 皮下 120毫克
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 120毫克
注入,解决方案 120毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案 60毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2257247 没有 2012-09-11 2018-04-15 加拿大的国旗
CA2274987 没有 2012-01-24 2017-12-22 加拿大的国旗
CA2285746 没有 2010-09-28 2018-04-15 加拿大的国旗
CA2400929 没有 2011-05-31 2021-02-23 加拿大的国旗
CA2328140 没有 2012-03-13 2019-05-13 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。肿瘤坏死因子配体超家族成员11
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
肿瘤坏死因子受体超家族绑定
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF11B /功能和TNFRSF11A /等级。破骨细胞的分化和激活因子。增强树突状细胞刺激幼稚t细胞增殖的能力。可能是……
基因名字
TNFSF11
Uniprot ID
O14788
Uniprot名字
肿瘤坏死因子配体超家族成员11
分子量
35477.81哒
引用
  1. 立顿,小君:RANKL抑制骨转移的治疗。当今支持Palliat保健。2008 9月;2 (3):197 - 203。doi: 10.1097 / SPC.0b013e32830baac2。(文章]
  2. Westenfeld R, Ketteler M,勃兰登堡VM: Anti-RANKL治疗——对CKD的bone-vascular-axis吗?Denosumab在绝经后女性骨密度较低。Nephrol拨移植。2006年8月,21 (8):2075 - 7。Epub 2006年5月15日。(文章]

药物在2008年3月19日16:43 /更新在3月2日12:22 2023