识别
- 总结
-
Safinamide是缺氧抑制剂作为附加治疗左旋多巴/卡比多巴对帕金森病在“关闭”。
- 品牌名称
-
Xadago
- 通用名称
- Safinamide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06654
- 背景
-
Safinamide是帕金森病的治疗。批准在欧洲在2015年2月,在美国3月21日,2017年。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:302.349
单一同位素的:302.143056023 - 化学公式
- C17H19FN2O2
- 同义词
-
- Safinamida
- Safinamide
- 外部id
-
- EMD 1195686
- emd - 1195686
药理学
- 指示
-
Safinamide表示作为一个附加与或没有其它药物左旋多巴治疗帕金森病
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
Safinamide是一个独特的分子作用机制与多个治疗指数非常高。它结合了强大的、有选择性的和可逆的抑制缺氧与压敏电阻器的封锁Na +和钙离子通道和抑制谷氨酸释放。Safinamide神经保护和neurorescuing效果在MPTP-treated老鼠,老鼠红藻氨酸,沙鼠缺血模型。
目标 行动 生物 一个胺氧化酶(flavin-containing) B 拮抗剂人类 - 吸收
-
快速血浆浓度峰值从2到4 h,总生物利用度为95%。食品长期利率和safinamide并不影响吸收的程度。
- 的体积分布
-
1.8升/公斤
- 蛋白结合
-
88 - 90%
- 新陈代谢
-
主要步骤是由酰胺酶尚未确定,并产生safinamide酸。也是代谢O-debenzylated safinamide N-delkylated胺。然后N-dealkylated胺被氧化为羧酸最后glucuronidated。脱烷基化作用反应是由细胞色素p450 (cyp),尤其是CYP3A4。Safinamide酸结合有机阴离子转运蛋白3 (OAT3),但没有临床意义的互动已经确定。Safinamide也结合ABCG2瞬变。没有其他运输车在初步研究发现了相似之处。
- 路线的消除
-
76%的肾,1.5%的粪便
- 半衰期
-
22小时
- 间隙
-
总口头间隙等离子体,占母公司safinamide以及代谢物,平均只有17.53±2.71毫升/ h×公斤
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不受控制的不随意运动,瀑布、恶心、失眠或入睡(失眠)过量可能会经历高血压患者(高血压),直立性低血压,幻觉,精神运动风潮,恶心,呕吐,和运动障碍。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Safinamide加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 的血清浓度Safinamide时可以增加与Abametapir相结合。 Abciximab 出血和出血的风险或严重性Safinamide结合Abciximab时可以增加。 Abemaciclib Safinamide可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。 阿卡波糖 Safinamide可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。 醋丁洛尔 Safinamide可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Safinamide结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Safinamide结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Safinamide结合苊香豆醇。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Safinamide相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或慢性饮酒。摄入酒精会增加safinamide的镇静效果。
- 避免圣约翰草。这种草药可以增加5 -羟色胺综合征的风险,因此,伴随的是禁忌使用。
- 避免tyramine-containing食物和补品。避免含有大量的酪胺的食物(> 150毫克),这些食物可能会引起血压显著升高。Tyramine-containing食物包括奶酪、红酒、蚕豆,腌制食品,治好了食品和酒精饮料。
- 每天都需要在同一时间。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Safinamide甲磺酸 YS90V3DTX0 202825-46-5 YKOCHIUQOBQIAC-YDALLXLXSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Onstryv 平板电脑 100毫克 口服 法雷奥制药集团。 2019-07-08 不适用 加拿大 
Onstryv 平板电脑 50毫克 口服 法雷奥制药集团。 2019-07-08 不适用 加拿大 Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 MDD美国业务LLC Supernus制药公司的一个子公司。 2017-05-08 不适用 我们 
Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 
Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2020-12-18 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Catalent德国新加坡GmbH是一家 2017-05-08 2018-02-05 我们 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- N04BD03——Safinamide
- 药物类别
-
- 代理产生高血压
- 代理,减少癫痫发作阈值
- 胺
- 氨基酸
- 氨基酸、肽和蛋白质
- Anti-Parkinson药物
- 抗抑郁的药物
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 苯衍生物
- 苄化合物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 单胺氧化酶的抑制剂与单胺氧化酶基质
- 单胺氧化酶B抑制剂
- 单胺氧化酶抑制剂
- 神经系统
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸酰胺
- 选择父母
- 丙氨酸和衍生品/苄胺/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylmethylamines/氟苯/烷基芳基醚/Aralkylamines/芳基氟化物/主要羧酸酰胺 显示6更
- 基
- 丙氨酸或衍生品/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/苯环型的/苄胺 显示21日更
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 90年enl74sig
- 化学文摘号
- 133865-89-1
- InChI关键
- NEMGRZFTLSKBAP-LBPRGKRZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H19FN2O2 c1-12 (17 (19) 21) 20-10-13-5-7-16 (8-6-13) 20-10-13-5-7-16 (18) 9-14 / h2-9, 12日20 h, 10-11H2, 1 h3 (H2, 19日21)/病人- / mo / s1
- 国际命名
-
(2)2 - [({4 - [(3-fluorophenyl)甲氧基]苯基}甲基)氨基)丙酰胺
- 微笑
-
C [C@H] (NCC1 = CC = C (OCC2 = CC (F) = CC = C2) C = C1) C = O (N)
引用
- 一般引用
-
- Onofrj M, Bonanni L,托马斯。A:专家意见safinamide帕金森病。专家当今Investig药物。2008年7月,17(7):1115 - 25所示。doi: 10.1517 / 13543784.17.7.1115。(文章]
- Stocchi F, Vacca L, Grassini P, De Pandis MF的人群G,均C, Fariello RG:帕金森病的症状缓解safinamide:缺氧抑制之外的生化和临床疗效的证据。神经学。2006年10月10日,67(增刊2)7日:S24-9。(文章]
- Marzo,木豆Bo L,蒙蒂数控,Crivelli F,伊斯玛仪派,Caccia C, C均,Fariello RG: safinamide的药代学和药效学,neuroprotectant和抗帕金森病的抗惊厥的活动。药物杂志》2004年7月,50 (1):77 - 85。(文章]
- Leuratti C,萨迪纳M,文图拉P, Assandri,穆勒M, Brunner M:性格和新陈代谢safinamide,新颖的治疗帕金森病的药物,在健康男性志愿者。药理学。2013;92 (3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。(文章]
- Schapira啊:Safinamide在帕金森病的治疗。当今Pharmacother专家。2010年9月,11 (13):2261 - 8。doi: 10.1517 / 14656566.2010.511612。(文章]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 131682年
- PubChem物质
- 347827780
- ChemSpider
- 116349年
- BindingDB
- 50078694
- 1922448
- ChEBI
- 134718年
- ChEMBL
- CHEMBL396778
- 锌
- ZINC000053084692
- 维基百科
- Safinamide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 特发性帕金森病 1 4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 4 招聘 治疗 帕金森病(PD) 1 4 未知的状态 治疗 特发性帕金森病(后期) 1 3 完成 治疗 特发性帕金森病 2 3 完成 治疗 帕金森病(PD) 4 3 终止 治疗 特发性帕金森病 1 3 终止 治疗 帕金森病(PD) 1 3 撤销 治疗 药物引起的运动障碍/帕金森病(PD) 1 2 完成 支持性护理 帕金森病(PD) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 100毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8278485 没有 2012-10-02 2027-06-08 我们 US8283380 没有 2012-10-09 2027-09-01 我们 US8076515 没有 2011-12-13 2028-12-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00989毫克/毫升 ALOGPS logP 2.59 ALOGPS logP 2.48 Chemaxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.76 Chemaxon pKa最强(基本) 7.93 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 64.352 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 83米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.163 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 伯胺氧化酶活性
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
- 基因名字
- MAOB
- Uniprot ID
- P27338
- Uniprot名字
- 胺氧化酶(flavin-containing) B
- 分子量
- 58762.475哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
- 基因名字
- MAOA
- Uniprot ID
- P21397
- Uniprot名字
- 胺氧化酶(flavin-containing)
- 分子量
- 59681.27哒
引用
- Leonetti F, Capaldi C, Pisani L, Nicolotti O, Muncipinto G, Stefanachi, Cellamare年代,Caccia C, Carotti答:固相合成和见解safinamide类似物的结构活性关系的有力和选择性抑制剂B型单胺氧化酶。J化学2007 10月4;50 (20):4909 - 16。Epub 2007年9月7日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Leuratti C,萨迪纳M,文图拉P, Assandri,穆勒M, Brunner M:性格和新陈代谢safinamide,新颖的治疗帕金森病的药物,在健康男性志愿者。药理学。2013;92 (3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 1 a1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d 24-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
细节
4所示。细胞色素P450 1 a2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 有有限的数据目前酶抑制。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Marzo,木豆Bo L,蒙蒂数控,Crivelli F,伊斯玛仪派,Caccia C, C均,Fariello RG: safinamide的药代学和药效学,neuroprotectant和抗帕金森病的抗惊厥的活动。药物杂志》2004年7月,50 (1):77 - 85。(文章]
- 马列NM, Grosset DG:调查药剂治疗帕金森病:关注safinamide。J Exp杂志。2012年8月14日;4:85 - 90。doi: 10.2147 / JEP.S34343。eCollection 2012。(文章]
- Safinamide FDA标签(文件]
- Safinamide,药理学评论,美国食品药品管理局(文件]
细节
7所示。细胞色素P450 3 a5
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- CYP3A5被safinamide代谢物抑制NW - 1153年和1689年西北> 100年mcm (FDA标签)。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如estrone-3-sulfate (PubMed: 10873595)。介导运输前列腺素(PG) E1和E2、甲状腺素(T4)、deltorphin II, bq - 123…
- 基因名字
- SLCO3A1
- Uniprot ID
- Q9UIG8
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员3 a1
- 分子量
- 76552.135哒
引用
- Leuratti C,萨迪纳M,文图拉P, Assandri,穆勒M, Brunner M:性格和新陈代谢safinamide,新颖的治疗帕金森病的药物,在健康男性志愿者。药理学。2013;92 (3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。(文章]
药物在2008年3月19日16 /更新在06年1月,2023 21:09