Liraglutide

识别

总结

Liraglutide是GLP-1类似物，用于治疗2型糖尿病和预防与糖尿病相关的心血管并发症。

品牌名称

Saxenda, Victoza, Xultophy

通用名称

Liraglutide

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06655

背景

Victoza含有利拉鲁肽，一种合成的人类胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，作为GLP-1受体激动剂。^标签，1利拉鲁肽与天然人GLP-1相似97%，主要区别在于第34位的赖氨酸被精氨酸取代。¹利拉鲁肽是通过将C-16脂肪酸(棕榈酸)与谷氨酸间隔物连接在肽前体26位的剩余赖氨酸残基上制成的。¹Liraglutide于2010年1月25日获得FDA批准。⁴

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质化学式

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

平均体重

3751.2哒

序列

>利拉鲁肽序列(γ - e -palmitoyl at E21) HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEEFIAWLVRGRG

下载FASTA格式

同义词

• Arg34Lys26 - (N -ε-γ-Glu (N -α十六酰)))-GLP-1 [7-37]
• Liraglutida
• Liraglutide
• 利拉鲁肽(基因重组)
• 利拉鲁肽(rDNA来源)
• Liraglutide重组
• Liraglutidum
• N²⁶(hexadecanoyl-gamma-glutamyle) - [34-arginine] GLP-1(7-37)肽
• N²17 -(N-十六烷基-l - -谷氨酰基)-[34- l-精氨酸]胰高血糖素样肽1-(7-37)-肽

外部id

• 神经网络2211
• nn - 2211
• nn - 9924
• NN2211
• NN9924
• NNC 90 - 1170
• nnc - 90 - 1170

药理学

指示

Saxenda是利拉鲁肽(liraglutide)的一种减肥配方，被认为是肥胖(BMI≥30 kg/m)成年患者慢性体重管理的饮食和运动的辅助药物²)，或超重(BMI≥27 kg/m²)并且至少有一种与体重相关的共病。它也适用于≥12岁、体重≥60 kg、初始BMI与肥胖相对应的儿童患者的慢性体重管理。⁷

Victoza是利拉鲁肽(liraglutide)的一种制剂，用于糖尿病，可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善≥10岁2型糖尿病患者的血糖控制。它还表明，降低成人2型糖尿病和已确诊心血管疾病患者主要不良心血管事件的风险。⁷

利拉鲁肽也可与胰岛素degludec作为饮食和运动的辅助，以改善成年2型糖尿病患者的血糖控制。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 主要心血管不良事件
• 2型糖尿病

相关的治疗

• 慢性体重管理疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利拉鲁肽是一种每日一次的GLP-1衍生物，用于治疗2型糖尿病^标签，2．利拉鲁肽的延长作用是通过在GLP-1分子的第26位附着一个脂肪酸分子来实现的，使其能够在皮下组织和血液中可逆地与白蛋白结合，并随着时间的推移缓慢释放^{标签，2，3.}．与GLP-1相比，与白蛋白结合导致利拉鲁肽降解缓慢，并减少了肾脏对循环中的利拉鲁肽的消除^2，3.．利拉鲁肽的作用是胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，以响应葡萄糖，并减缓胃排空^标签．利拉鲁肽在低血糖时也不会对胰高血糖素分泌产生不利影响^标签，2．

作用机制

利拉鲁肽是一种酰基化合成胰高血糖素样肽-1类似物^{标签，1，2}．利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1受体的激动剂，与腺苷酸环化酶偶联^标签．环AMP的增加刺激葡萄糖依赖性胰岛素的释放，抑制葡萄糖依赖性胰高血糖素的释放，减缓胃排空以增加对血糖的控制^标签，3.．

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽1受体	受体激动剂	人类

吸收

利拉鲁肽皮下注射后的生物利用度约为55%^标签11.7小时后达到最大浓度¹．

配送量

13 l^标签．

蛋白结合

> 98%^标签．

新陈代谢

利拉鲁肽对代谢的敏感性低于内源性GLP-1，因此被二肽基肽酶-4和中性内肽酶代谢到各种较小的多肽的速度更慢，这些多肽的结构尚未全部确定¹．利拉鲁肽的一部分可完全代谢为二氧化碳和水¹．

淘汰路线

6%以尿液排出，5%以粪便排出¹．

半衰期

终端半衰期为13小时¹．

间隙

1.2升/小时^标签．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

利拉鲁肽的安全性或有效性没有种族或民族的临床意义^标签．老年患者的药代动力学在临床上没有显著差异，但年龄特别大的患者可能更容易出现不良反应^标签．女性患者利拉鲁肽清除率降低，但不需要调整剂量^标签．妊娠期利拉鲁肽的风险和收益必须在处方前权衡^标签．在动物研究中，利拉鲁肽与胚胎死亡和胎儿异常风险增加有关，尽管HbA1c > 7也与20-25%的出生缺陷风险相关^标签．在动物研究中，利拉鲁肽存在于哺乳期大鼠的乳汁中，其血药浓度为母体的一半，但这些结果可能不适用于人类^标签．因为还不知道利拉鲁肽是否存在于母乳中，对婴儿的影响也不清楚，所以在开处方前必须考虑利拉鲁肽在母乳喂养中的风险和益处^标签．利拉鲁肽被证明对体重160公斤以下的患者安全有效，但尚未对体重更高的患者进行研究^标签．患者体重显著影响利拉鲁肽的药代动力学^标签．利拉鲁肽尚未被研究用于儿科患者^标签．肾损害患者不需要调整剂量，但尚未对终末期肾病患者进行研究^标签．对肝功能损害患者的剂量调整没有建议，但在对这一人群开处方时仍应谨慎^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖联合利拉鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	利拉鲁肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	利拉鲁肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	利拉鲁肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole	利拉鲁肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合利拉鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	利拉鲁肽联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone	alcl米松联合利拉鲁肽可增加高血糖的风险或严重程度。
Alogliptin	利拉鲁肽联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德	当Amcinonide联合利拉鲁肽时，高血糖的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	解决方案	6 mg / mL	皮下	诺和诺德公司	2015-05-27	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2014-12-31	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2014-12-31	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Victoza	注射	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2010-01-25	不适用
Victoza	注射	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2010-01-25	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6 mg / mL)+胰岛素degludec(100单位/ mL)	解决方案	皮下	诺和诺德公司	2018-06-06	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy 100/3.6	Liraglutide1(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 iU / 1毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-11-21	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，1 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，10 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，3 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，5 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy预填笔	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

胰岛素degludec和利拉鲁肽

• A10AE -注射用胰岛素及类似物，长效
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

利拉鲁肽

• A10BJ -胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 降血糖剂
• 治疗糖尿病的药物
• 胃肠激素
• GLP-1受体激动剂
• 胰高血糖素样肽1
• 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• Glucagon-Like肽
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 肠促胰岛素模拟
• 肠促胰岛素
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• Proglucagon
• 蛋白质前体
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

839年i73s42a

化学文摘号

204656-20-2

参考文献

一般引用

1. Malm-Erjefalt M, Bjornsdottir I, Vanggaard J, Helleberg H, Larsen U, Oosterhuis B, van Lier JJ, Zdravkovic M, Olsen AK:健康男性受试者每日一次的人胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽的代谢和排泄及其被二肽基肽酶IV和中性肽内酶体外降解《药物代谢处置》2010年11月;38(11):1944-53。doi: 10.1124 / dmd.110.034066。Epub 2010 8月13日。［文章］
2. Knudsen B, Jesper Lau:内分泌学中利拉鲁肽和Semaglutide前沿的发现和发展。［文章］
3. 罗素-琼斯D:利拉鲁肽的分子、药理和临床方面，每天一次的人GLP-1类似物。《分子细胞内分泌杂志》2009年1月15日;297(1-2):137-40。doi: 10.1016 / j.mce.2008.11.018。Epub 2008 11月25日。［文章］
4. FDA药品批准包:利拉鲁肽[链接］
5. FDA新闻稿:利拉鲁肽适应症[链接］
6. FDA批准药品:皮下注射用Victoza(利拉鲁肽)[链接］
7. FDA批准药品:Saxenda (liraglutide)用于皮下注射[链接］
8. FDA批准药品:皮下注射用Xultophy(胰岛素degludec/利拉鲁肽100/3.6)[链接］

外部链接

UniProt

P01275

KEGG药物

D06404

PubChem物质

347910356

RxNav

475968

ChEBI

71193

ChEMBL

CHEMBL4524066

网页

PA165958364

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Liraglutide

FDA的标签

下载 (1.32 MB)

化学物质

下载 (569 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	胰岛素抵抗,	1
4	主动不招聘	其他	肥胖	1
4	主动不招聘	其他	2型糖尿病	1
4	主动不招聘	治疗	糖尿病/肥胖/减肥	1
4	主动不招聘	治疗	肥胖	1
4	主动不招聘	治疗	肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	Bileacid吸收不良	1
4	完成	基础科学	糖尿病/利拉鲁肽对脑活动的影响/饥饿/减肥	1
4	完成	基础科学	健康男性受试者	1
4	完成	基础科学	葡萄糖耐量受损/肥胖	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	6.0毫克/毫升
解决方案	皮下	6毫克
注射	皮下
注射	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	6毫克/毫升
解决方案	皮下	6 mg / mL
注入,解决方案	皮下	6毫克/毫升
注射	皮下	100国际单位/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射	皮下
解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案		6毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2264243	没有	2004-10-05	2017-08-22
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US6458924	没有	2002-10-01	2017-08-22
US6268343	是的	2001-07-31	2023-02-22
US8846618	是的	2014-09-30	2022-12-27
US8114833	是的	2012-02-14	2026-02-13
US7235627	没有	2007-06-26	2017-08-22
US7615532	是的	2009-11-10	2029-12-28
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US8937042	是的	2015-01-20	2029-11-05
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9968659	是的	2018-05-15	2037-07-09
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20
US11097063	没有	2021-08-24	2026-07-17
US11311679	没有	2006-01-20	2026-01-20
US11446443	没有	2005-10-20	2025-10-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	4．9	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2014/206321Orig1s000ChemR.pdf

创建于2008年3月19日16:45 /更新于2022年6月03日07:24