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Pasireotide

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总结

Pasireotide生长激素抑制素模拟用于库兴氏病的治疗,特别是对那些病人谁垂体手术是不合适的。

品牌名称
Signifor
通用名称
Pasireotide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06663
背景

Pasireotide是合成长效循环hexapeptide somatostatin-like活动。销售作为一个叫做Signifor diaspartate盐,用于库兴氏病的治疗。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1047.2062
单一同位素的:1046.50142376
化学公式
C58H66年N10O9
同义词
  • 三轮车((4 r) 4 - (2-aminoethylcarbamoyloxy) -L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L phenylalanyl)
  • Pasireotida
  • Pasireotide
  • Pasireotide
  • Pasireotidum
外部id
  • 耶鲁大学管理学院230
  • som - 230
  • SOM230

药理学

指示

库兴氏病的治疗,特别是对那些病人谁垂体手术没有治疗或者不是一个选择。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Signifor®是一个模拟促进减少水平的皮质醇分泌的生长激素抑制素库兴氏病病人。

的作用机制

Pasireotide激活广泛的生长激素抑制素受体,exhbiting更高的亲和力为生长激素抑制素受体1、3和5比octreotide体外,以及生长激素抑制素受体2的可比的亲和力。生长激素抑制素受体引起的绑定和激活抑制ACTH分泌和结果在库兴氏病的患者皮质醇分泌减少。也该代理是更有效的比生长抑素抑制释放人体生长激素(HGH)、胰高血糖素和胰岛素。

目标 行动 生物
U生长激素抑制素受体1型 不可用 人类
U生长激素抑制素受体2型 不可用 人类
U生长激素抑制素受体类型3 不可用 人类
U生长激素抑制素受体类型5 不可用 人类
吸收

pasireotide的血浆浓度峰值出现在0.25 - -0.5小时。经过政府的单一和多个剂量,dose-proportionoal Cmax和AUC的增加。

的体积分布

Pasireotide广泛分布,分布量> 100 l。

蛋白结合

血浆蛋白结合是88%。

新陈代谢

新陈代谢是最小的。

路线的消除

Pasireotide主要由肝消除间隙(胆汁排泄)(约48%)和一些小肾清除率(大约7.63%)。beplayapp

半衰期

半衰期是12小时。

间隙

健康病人的间隙是~ 7.6 L / h和在库兴氏病病人~ 3.8 L / h。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最常见的毒性观察高血糖,胆石病、腹泻、恶心、头痛、腹痛,疲劳,和糖尿病。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Pasireotide时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Pasireotide时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Pasireotide结合使用。
醋丁洛尔 醋丁洛尔Pasireotide可能增加心搏徐缓的活动。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Pasireotide相结合。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Pasireotide结合使用时可以减少。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Pasireotide结合Acrivastine时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Pasireotide结合腺苷。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Pasireotide。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Pasireotide相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pasireotide醋酸 662年x0vfr9l 396091-76-2 WFKFNBBHVLMWQH-QKXVGOHISA-N
Pasireotide diaspartate I4P76SY3N4 820232-50-6 NEEFMPSSNFRRNC-HQUONIRXSA-N
Pasireotide pamoate 04 f55a7uz3 396091-79-5 HSXBEUMRBMAVDP-QKXVGOHISA-N
国际/其他品牌
Signifor/Signifor守护神
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Signifor 注入,解决方案 0.6毫克 皮下 Recordati罕见疾病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射 0.3毫克/ 1毫升 皮下 诺华制药公司 2012-12-14 2022-09-30 美国国旗
Signifor 注入,解决方案 0.6毫克 皮下 Recordati罕见疾病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注入,粉,暂停 60毫克 肌肉内的 Recordati罕见疾病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注入,解决方案 0.3毫克 皮下 Recordati罕见疾病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射 0.3毫克/ 1毫升 皮下 RECORDATI罕见疾病,公司。 2012-12-14 不适用 美国国旗
Signifor 解决方案 0.6毫克/毫升 皮下 加拿大公司Recordati罕见疾病 2013-11-26 不适用 加拿大的国旗
Signifor 注入,粉,暂停 20毫克 肌肉内的 Recordati罕见疾病 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注入,粉,暂停 10毫克 肌肉内的 Recordati罕见疾病 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Signifor 注射 0.9毫克/ 1毫升 皮下 诺华制药公司 2012-12-14 2022-09-30 美国国旗

类别

ATC代码
H01CB05——Pasireotide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
环肽/Macrolactams/3-alkylindoles/α氨基酸和衍生品/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/取代吡咯/吡咯烷/Heteroaromatic化合物
显示11个
基
3-alkylindole/烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
homodetic环肽,肽激素(CHEBI: 72312)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
98年h1t17066
化学文摘号
396091-73-9
InChI关键
VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C58H66N10O9 c59-27-13-12-22-46-52 (69) 64 - 47 (30-38-23-25-42 (26-24-38) 30-38-23-25-42) 53 (70) 66 - 49 (31-37-14-4-1-5-15-37) 57 (74) 68-35-43 (77 - 58 (75) 61-29-28-60) 33-50 55 (68) (72) 67 - 51 (40-18-8-3-9-19-40) 56 (73) 65 - 48 (54 (71) 63 - 46) 32-41-34-62-45-21-11-10-20-44 (41) 45 / h1-11, 14号至21号23日,34岁的43岁46-51,62 H、12 - 13日,22日,即,35-36,59-60H2, (H、61、75) (H、63、71) (H、64、69) (H、65、73) (H、66、70) (H、67、72) / t43 - 46 + 47 + 48 - 49 + 50 +, 51 + / m1 / s1
国际命名
(3 s, 6 r, 9, 12个年代,15秒,r, 19日20时)9 - (4-aminobutyl) 15-benzyl-12 - {(4 - (benzyloxy)苯基)甲基}6 - [(1 h-indol-3-yl)甲基]1、4、7、10、13日16-hexaoxo-3-phenyl-icosahydropyrrolo (1 a) 1、4、7、10、13日16-hexaazacyclooctadecan-19-yl N -氨基甲酸(2-aminoethyl)
微笑
NCCCC [C@@H] 1数控(= O) [C@@H] (CC2 = CNC3 = C2C = CC = C3)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] 2 C [C@H] (CN2C (= O) [C@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (OCC3 = CC = CC = C3) C = C2) NC1 = O) OC (= O)机构)C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

布鲁斯C,刘易斯我盐水U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:生长激素抑制素peptidomimetic广泛生长激素释放抑制因子(研)受体结合和独特antisecretory概要文件。146年5月,欧元J性。2002 (5):707 - 16。
一般引用
  1. Weckbecker G,盐水U,刘易斯我布鲁斯C: SOM230:一个新的生长激素抑制素peptidomimetic具有强抑制性影响生长激素/胰岛素样生长因子轴在老鼠,灵长类动物,和狗。内分泌学。2002年10月,143 (10):4123 - 30。(文章]
KEGG药物
D10147
PubChem化合物
9941444
PubChem物质
175427082
ChemSpider
8117062
BindingDB
50474236
RxNav
1364105
ChEBI
72312年
ChEMBL
CHEMBL3349607
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pasireotide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 胰瘘/胰腺肿瘤 1
4 积极不招聘 治疗 肢端肥大症/库兴氏病/倾倒综合征/异位ACTH分泌(EAS)肿瘤/黑色素瘤为阴性bRAF/黑色素瘤不利于国家管制当局方面/神经内分泌肿瘤/垂体肿瘤/前列腺癌 1
4 完成 支持性护理 肢端肥大症/库兴氏病 1
4 完成 治疗 库兴氏病 1
4 完成 治疗 低血糖症/肥胖/手术 1
4 未知的状态 治疗 肢端肥大症 1
4 未知的状态 治疗 反应性低血糖症 1
4 撤销 治疗 Gastroenteropancreatic神经内分泌肿瘤 1
3 完成 治疗 肢端肥大症 3
3 完成 治疗 库兴氏病 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.3毫克/ 1毫升
注射 皮下 0.6毫克/ 1毫升
注射 皮下 0.9毫克/ 1毫升
注入,粉,暂停 肌肉内的 10毫克
注入,粉,暂停 肌肉内的 30毫克
注入,粉,暂停 肌内;注射用药物的 10毫克
注入,粉,暂停 肌内;注射用药物的 20毫克
注入,粉,暂停 肌内;注射用药物的 30毫克
注入,粉,暂停 肌内;注射用药物的 40毫克
注入,粉,暂停 肌内;注射用药物的 60毫克
解决方案 皮下 0.3毫克/毫升
解决方案 皮下 0.6毫克/毫升
解决方案 皮下 0.9毫克/毫升
解决方案 0.3毫克/ 1毫升
解决方案 0.6毫克/ 1毫升
解决方案 0.9毫克/ 1毫升
注入,粉,暂停 肌肉内的 60毫克
注射 皮下
注入,解决方案 皮下 0.3毫克/ 1毫升
注射 皮下 0.375毫克/毫升
解决方案 口服 0.3毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 0.6毫克/ 1毫升
解决方案 口服 0.6毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 0.9毫克/ 1毫升
解决方案 口服 0.9毫克/ 1毫升
注入,粉、中止、延长释放;工具包 肌肉内的 10毫克
注入,粉、中止、延长释放;工具包 肌肉内的 20毫克
注入,粉、中止、延长释放;工具包 肌肉内的 30毫克
注入,粉、中止、延长释放;工具包 肌肉内的 40毫克
注入,粉、中止、延长释放;工具包 肌肉内的 60毫克
注入,粉、悬架;工具包 肌肉内的 10毫克/ 1毫升
注入,粉、悬架;工具包 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
注入,粉、悬架;工具包 肌肉内的 20毫克/ 1毫升
注入,粉、悬架;工具包 肌肉内的 30毫克/ 1毫升
注入,粉、悬架;工具包 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
注入,粉,暂停 10毫克/ 1瓶
注入,粉,暂停 20毫克/ 1瓶
注入,粉,暂停 30毫克/ 1瓶
注入,粉,暂停 40毫克/ 1瓶
粉,为解决方案 口服 20毫克
粉,为解决方案 口服 40毫克
粉,为解决方案 口服 60毫克
注入,粉,暂停 肌肉内的 20毫克
注入,粉,暂停 60毫克/ 1瓶
注入,解决方案 皮下 0.3毫克
注入,解决方案 皮下 0.6毫克
注入,解决方案 皮下 0.9毫克
解决方案 皮下 0.3毫克
解决方案 皮下 0.6毫克
解决方案 皮下 0.9毫克
注入,粉,暂停 肌肉内的 27.42毫克
注入,粉,暂停 肌肉内的 40毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6225284 没有 2001-05-01 2016-06-28 美国国旗
US7473761 没有 2009-01-06 2025-07-29 美国国旗
US8299209 没有 2012-10-30 2025-12-27 美国国旗
US8822637 没有 2014-09-02 2023-08-06 美国国旗
US7759308 没有 2010-07-20 2026-10-25 美国国旗
US9351923 没有 2016-05-31 2028-05-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 溶于水。 从默克索引。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00203毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.03 ALOGPS
logP 2.67 Chemaxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.08 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.41 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 9 Chemaxon
极地表面面积 281.22 Chemaxon
可旋转键数 18 Chemaxon
折射性 286.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 111.083 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9926
血脑屏障 - - - - - - 0.5389
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8325
22基板 底物 0.656
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6717
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6843
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.777
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8878
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.758
CYP450 3 a4衬底 底物 0.521
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7641
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7676
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8704
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5307
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.575
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6561
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7722
致癌性 Non-carcinogens 0.8568
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4609 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8711
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7476
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。生长激素抑制素受体1型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
生长激素抑制素受体与高亲和力somatostatin-14超过-28。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它敌人……
基因名字
SSTR1
Uniprot ID
P30872
Uniprot名字
生长激素抑制素受体1型
分子量
42685.77哒
引用
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F(先生,Bondanelli M,西米洛V,比安奇,施密德哈,Scanarini M, Pontecorvi,德马尼L,玛丽亚G, degli Uberti EC: Pasireotide,多个生长激素抑制素受体亚型配体,减少细胞生存能力无功能的垂体腺瘤通过抑制血管内皮生长因子的分泌。遗传代数Endocr癌症。2007年3月,14 (1):91 - 102。(文章]
  2. 布鲁斯C,刘易斯我盐水U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:生长激素抑制素peptidomimetic广泛生长激素释放抑制因子(研)受体结合和独特antisecretory概要文件。146年5月,欧元J性。2002 (5):707 - 16。(文章]
细节 2。生长激素抑制素受体2型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它刺激phosphotyrosine磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长激素抑制素受体2型
分子量
41332.37哒
引用
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F(先生,Bondanelli M,西米洛V,比安奇,施密德哈,Scanarini M, Pontecorvi,德马尼L,玛丽亚G, degli Uberti EC: Pasireotide,多个生长激素抑制素受体亚型配体,减少细胞生存能力无功能的垂体腺瘤通过抑制血管内皮生长因子的分泌。遗传代数Endocr癌症。2007年3月,14 (1):91 - 102。(文章]
  2. 布鲁斯C,刘易斯我盐水U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:生长激素抑制素peptidomimetic广泛生长激素释放抑制因子(研)受体结合和独特antisecretory概要文件。146年5月,欧元J性。2002 (5):707 - 16。(文章]
细节 3所示。生长激素抑制素受体类型3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
SSTR3
Uniprot ID
P32745
Uniprot名字
生长激素抑制素受体类型3
分子量
45846.995哒
引用
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F(先生,Bondanelli M,西米洛V,比安奇,施密德哈,Scanarini M, Pontecorvi,德马尼L,玛丽亚G, degli Uberti EC: Pasireotide,多个生长激素抑制素受体亚型配体,减少细胞生存能力无功能的垂体腺瘤通过抑制血管内皮生长因子的分泌。遗传代数Endocr癌症。2007年3月,14 (1):91 - 102。(文章]
  2. 布鲁斯C,刘易斯我盐水U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:生长激素抑制素peptidomimetic广泛生长激素释放抑制因子(研)受体结合和独特antisecretory概要文件。146年5月,欧元J性。2002 (5):707 - 16。(文章]
细节 4所示。生长激素抑制素受体类型5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
生长激素抑制素受体somatostatin-14 28和一定程度上的。这种受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。增加细胞生长抑制法……
基因名字
SSTR5
Uniprot ID
P35346
Uniprot名字
生长激素抑制素受体类型5
分子量
39201.925哒
引用
  1. Zatelli MC, Piccin D, Vignali C, Tagliati F(先生,Bondanelli M,西米洛V,比安奇,施密德哈,Scanarini M, Pontecorvi,德马尼L,玛丽亚G, degli Uberti EC: Pasireotide,多个生长激素抑制素受体亚型配体,减少细胞生存能力无功能的垂体腺瘤通过抑制血管内皮生长因子的分泌。遗传代数Endocr癌症。2007年3月,14 (1):91 - 102。(文章]
  2. 布鲁斯C,刘易斯我盐水U, Meno-Tetang G, Weckbecker G: SOM230:生长激素抑制素peptidomimetic广泛生长激素释放抑制因子(研)受体结合和独特antisecretory概要文件。146年5月,欧元J性。2002 (5):707 - 16。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒

药物在2008年3月19日16:46 /更新在1月3日,2023 04:22