Belatacept

识别

总结

Belatacept是一个选择性的t细胞聚集有关阻断剂用于预防器官排斥在成人接受肾脏移植的病人。

品牌名称

Nulojix

通用名称

Belatacept

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06681

背景

Belatacept可溶性融合蛋白,链接的细胞外领域人类细胞毒性T-lymphocyte-associated抗原4 (CTLA-4)修改Fc(铰链、CH2和CH3域)人类免疫球蛋白G1 (IgG1)的一部分。结构,abatacept糖化融合蛋白MALDI-MS分子量92300 Da,为两个同源的357个氨基酸的多肽链。它是在哺乳动物CHO细胞通过DNA重组技术而生产的。毒品活动作为选择性co-stimulation调制器与抑制T淋巴细胞的活动。批准用于治疗风湿性关节炎。Belatacept选择性地阻止t细胞激活的过程。它是由百时美施贵宝公司。Belatacept只有2氨基酸不同abatacept (Orencia)。2011年6月15日,FDA批准。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
融合蛋白

蛋白质的化学公式

C_3508年H_5440年N_922年O_1096年年代₃₂

蛋白质平均体重

92300.0 Da(糖基化)

序列

>序列belatacept MHVAQPAVVLASSRGIASFVCEYASPGKYTEVRVTVLRQADSQVTEVCAATYMMGNELTF LDDSICTGTSSGNQVNLTIQGLRAMDTGLYICKVELMYPPPYYEGIGNGTQIYVIDPEPC PDSDQEPKSSDKTHTSPPSPAPELLGGSSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHED PEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPA PIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENN YKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

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同义词

Belatacept

外部id

bms - 224818
BMS224818

药理学

指示

预防器官排斥。它也与basiliximumab用于诱导治疗,霉酚酸,强的松在肾移植受事巴尔病毒血清反应阳性的。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

肾移植排斥反应

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Belatacept结合CD86和4倍比abatacept更高的亲和力。它还结合CD80和2倍比abatacept亲和力。在非人灵长类动物的观察,belatacept延长移植物存活由于减少抗体生产对捐赠器官。此外,belatacept还能抑制体液免疫应答的主要表示的减少移植后的免疫球蛋白水平,IgM, IgA。这种影响的大小更重要belatacept比环孢霉素。

的作用机制

Belatacept是一个融合蛋白的Fc IgG1附加到细胞外部分人类CTLA-4 (CD152)。Belatacept专门CD80和CD86受体结合的抗原呈递细胞(B细胞、巨噬细胞、树突细胞)阻止选择性t细胞淋巴细胞聚集有关。CD80和CD86通常会作为T细胞CD28受体的配体,这种交互触发T淋巴细胞的激活。然而在belatacept面前,因为细胞外CTLA-4组件绑定到CD28与亲和力高于CD80和CD86, T lymphyocyte无力,一种抗原特异性耐受状态,发生。T细胞也不再能够应对他们的抗原。

目标	行动	生物
一个早期活化抗原CD86	拮抗剂	人类
一个早期活化抗原CD80	拮抗剂	人类

吸收

多个后静脉注射剂量的最初10毫克/公斤剂量和紧随其后的是5毫克/公斤的维持剂量肾移植受者,这些都是下面的药代动力学参数:Cmax, 10毫克/公斤= 247µg /毫升;Cmax 5毫克/公斤= 139µg /毫升;AUC, 10毫克/公斤= 22252µg·h /毫升;AUC 5毫克/公斤= 14090µg·h /毫升;Belatacept线性药代动力学资料存在剂量依赖的相关性。

的体积分布

Vd、稳态、移植患者,10毫克/公斤= 0.11 L /公斤;Vd,稳态移植患者5毫克/公斤= 0.12 L /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

细胞色素P450酶系统或尿苷diphosphate-glucuronosyltransferases预计不会参与belatacept的新陈代谢。因为毒品是一种蛋白质,belatacept退化成小肽和氨基酸的蛋白水解酶。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着终端消除半衰期:10毫克/公斤,肾移植受者= 9.8天;5毫克/公斤,肾移植接受者= 8.2天

间隙

增加的体重可能会增加belatacept的清除率。意思是系统性的间隙:10毫克/公斤,肾移植受者/ h = 0.49毫升/公斤;5毫克/公斤,肾移植接受者/ h = 0.51毫升/公斤。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Belatacept时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Belatacept时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Belatacept生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Belatacept时可以增加。
Alefacept	不利影响的风险或严重性Alefacept结合Belatacept时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Belatacept时可以增加。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Belatacept结合使用时可以减少。
Altretamine	不利影响的风险或严重性Altretamine结合Belatacept时可以增加。
Amsacrine	不利影响的风险或严重性Amsacrine结合Belatacept时可以增加。
Anakinra	不利影响的风险或严重性Anakinra结合Belatacept时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nulojix	注射,粉的解决方案	250毫克	静脉注射	百时美施贵宝公司制药Eeig	2016-09-08	不适用
Nulojix	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2011-06-15	不适用
Nulojix	注射,粉的解决方案	250毫克	静脉注射	百时美施贵宝公司制药Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AA28——Belatacept

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: E3B2GI648A
化学文摘号: 706808-37-9

引用

一般引用

Wekerle T, Grinyo JM: Belatacept:从临床应用合理的设计。Transpl Int。2012年2月,25 (2):139 - 50。doi: 10.1111 / j.1432-2277.2011.01386.x。Epub 2011年12月7日。(文章]
Garnock-Jones KP: Belatacept:在成人肾移植受者。BioDrugs。2012年12月1日,26 (6):413 - 24。doi: 10.2165 / 11208900-000000000-00000。(文章]
FDA批准的药物产品:Nulojix (beltacept)静脉注射(链接]

外部链接

KEGG药物: D03222
PubChem物质: 347910359
RxNav: 1112973
ChEMBL: CHEMBL1742990
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Belatacept

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	诊断	免疫抑制/肾移植排斥反应	1
4	完成	基础科学	器官移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植排斥反应	1
4	完成	支持性护理	肾移植	1
4	完成	治疗	巴尔(EBV)/肾功能衰竭,肾移植	1
4	完成	治疗	植入或贪污;拒绝	1
4	完成	治疗	肾移植	2
4	完成	治疗	肾毒性	1
4	招聘	治疗	肾移植免疫抑制	1
4	招聘	治疗	肾移植排斥反应	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	250毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。早期活化抗原CD86

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 受体参与costimulatory信号对于t淋巴球增生和白介素2生产,通过绑定CD28或CTLA-4。可能发挥关键作用的早期事件T-cel……
基因名字: CD86
Uniprot ID: P42081
Uniprot名字: 早期活化抗原CD86
分子量: 37681.97哒

引用

Vincenti F:聚集有关封锁在自身免疫和移植。J过敏Immunol。2008年2月,121 (2):299 - 306;测试307 - 8。doi: 10.1016 / j.jaci.2008.01.002。(文章]

细节 2。早期活化抗原CD80

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 参与costimulatory信号必不可少的早期激活。t细胞增殖和细胞因子引起的生产是CD28的绑定,绑定CTLA-4有相反的影响……
基因名字: CD80
Uniprot ID: P33681
Uniprot名字: 早期活化抗原CD80
分子量: 33047.625哒

引用

Yabu JM,文森特只是F:新颖的免疫抑制:小分子和生物制剂。Semin Nephrol。2007年7月27日(4):479 - 86。(文章]
ibsen Pinheiro特德斯科席尔瓦H Jr, Machado P,罗索费利佩·C,麦地那Pestana乔:新创肾移植免疫疗法:在管道是什么?药。2006;66 (13):1665 - 84。(文章]

药物在2008年3月19日16:48 /更新4月30日13:06 2021