维拉佐酮

识别

总结

维拉佐酮是一种用于治疗重度抑郁症的抗抑郁药物，靶向5-HT转运体和5-HT1A受体。

品牌名称

维拉佐酮

通用名称

维拉佐酮

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06684

背景

Vilazodone是一种新型化合物，对5-羟色胺(5-HT)转运体和5-HT(1A)受体具有高亲和力和选择性^标签，2．维拉唑酮也可能与性功能障碍减少和体重增加有关^3.．Vilazodone于2011年1月21日获得FDA批准^5，2．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

维拉唑酮结构(DB06684)

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重量

平均:441.5249
单一同位素的:441.216475133

化学公式

C₂₆H₂₇N₅O₂

同义词

• Vilazodona
• 维拉佐酮
• Vilazodonum

外部id

• EMD 515259
• emd - 515259
• emd - 68843
• 某人659746一个

药理学

指示

维拉唑酮被批准用于治疗重度抑郁症。^{标签，1，2}

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 重度抑郁症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

维拉唑酮通过抑制血清素的再摄取来增加大脑中的血清素水平，同时作为血清素- 1a受体的部分激动剂^{标签，1，3.}．由于这种活性，维拉唑酮有时被称为选择性部分激动剂和再摄取抑制剂(SPARI)。^标签，3.．

作用机制

维拉唑酮选择性地抑制中枢神经系统中的5 -羟色胺再摄取，并作为5HT-1A受体的部分激动剂^标签，1．这些作用如何转化为抗抑郁作用的确切机制尚不清楚^标签尽管这些效果与抗抑郁活性之间存在关联^3.．

目标	行动	生物
一个钠依赖性血清素转运体	抑制剂	人类
U5-羟色胺受体1A	受体激动剂	人类

吸收

随食物服用时，Vilazodone的生物利用度为72%^标签，1．

配送量

Vilazodone的分布体积未知，但很大^标签，1

蛋白结合

96 - 99%^{标签，1，4}．

新陈代谢

维拉唑酮主要由细胞色素P450(CYP)3A4代谢，也有少量由CYP2C19和CYP 2D6代谢^标签，1．虽然尚未对维拉唑酮的代谢途径进行充分研究，但2017年发表了一项拟议的大鼠代谢机制²．

淘汰路线

1%的剂量不变地在尿液中恢复，2%的剂量不变地在粪便中恢复^{标签，1，4}．

半衰期

25小时^标签，1．其他研究表明，单次40mg剂量的半衰期为24±5.2h，重复给药的半衰期为28.9±3.2h⁴．

间隙

轻中度肾损害患者维拉唑酮的清除率为19.9-25.1L/h，而健康对照组为26.4-26.9L/h⁴．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

目前缺乏维拉唑酮在妊娠期的临床研究^标签．动物研究表明，剂量远远超过人类推荐的最大剂量时，对后代的影响包括胎儿体重减轻、死亡率增加、成熟延迟和成年生育力下降^标签．胎儿和新生儿暴露于SSRIs和SNRIs的临床病例已导致许多并发症，包括呼吸窘迫、癫痫和体温不稳定^标签．目前尚不清楚维拉唑酮是否会从哺乳母亲的乳汁中排泄出来，但动物研究表明，老鼠的情况就是如此^标签．在做出决定之前，必须考虑母乳喂养的风险和益处，同时为母亲和孩子服用维拉唑酮^标签．临床试验尚未证实抗抑郁药在儿科患者中的安全性和有效性，但在24岁以下的患者中，抗抑郁药与自杀想法和行为的风险增加有关^标签．老年患者的临床研究表明，与年轻患者相比，维拉唑酮的反应有显著差异^标签．老年患者更有可能有其他合并症，因此应以较低剂量开始，并逐步调整到有效剂量^标签．对于不同性别或肝肾功能下降的患者，不需要调整剂量^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当维拉唑酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	维拉唑酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	维拉唑酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	维拉唑酮与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与维拉唑酮联用可降低代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与维拉唑酮联用可降低代谢。
Aceclofenac	当维拉唑酮与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	维拉唑酮联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	维拉唑酮与阿辛诺豆蔻醇联用可降低其代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与维拉唑酮联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 避免圣约翰草。
• 随食物服用。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
维拉佐酮盐酸盐	U8HTX2GK8J	163521-08-2	RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	片剂，覆膜	40毫克/ 1	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	平板电脑	10毫克	口服	Abbvie	2018-01-31	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	枢机健康有限责任公司	2011-04-29	2024-04-30
维拉佐酮	片剂，覆膜	20毫克/ 1	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	平板电脑	40毫克	口服	Abbvie	2018-01-31	不适用
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-03-03	2017-05-24
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	枢机健康有限责任公司	2011-04-29	2024-02-29
维拉佐酮	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2021-01-21	不适用
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2021-01-21	不适用
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2021-01-21	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	片剂，覆膜	40毫克/ 1	口服	梯瓦制药公司	2022-06-06	不适用
维拉佐酮盐酸盐	片剂，覆膜	20毫克/ 1	口服	Exelan制药公司	2022-12-01	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑	20毫克/ 1	口服	雅阁医疗保健公司	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	片剂，覆膜	20毫克/ 1	口服	Alembic制药公司	2022-06-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克)	设备;平板电脑	口服	森林实验室	不适用	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)	设备;平板电脑	口服	Abbvie	2018-07-06	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克)	设备;平板电脑	口服	森林实验室	不适用	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18

类别

ATC代码

N06AX24 -维拉唑酮

• N06AX -其他抗抑郁药
• N06a -抗抑郁药
• N06 -精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 导致高血压的药物
• 抗抑郁的药物
• 用于治疗抑郁症的抗抑郁药物
• 香豆酮
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 吲哚
• 膜传输调制器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质摄取抑制剂
• 哌嗪类
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5-HT1受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素拮抗剂和再摄取抑制剂(SARIs)
• 5 -羟色胺调节器
• 血清素受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

3-alkylindoles/香豆酮/2-heteroaryl甲酰胺/呋喃酸及其衍生物/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/取代吡咯/苯环型的/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/腈/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

再展示10个

基

2-heteroaryl甲酰胺/3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/香豆酮/甲腈 /甲酰胺组/羧酸的衍生物/Dialkylarylamine/呋喃/糠酸或其衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生物/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/腈/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/伯羧酸酰胺/吡咯/取代吡咯/叔脂肪胺/叔脂肪族/芳香胺/叔胺

再展示25个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

n -芳基哌嗪，单羧酸酰胺，1-苯并呋喃，吲哚，腈，n -烷基哌嗪(CHEBI: 70707）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

S239O2OOV3

化学文摘号

163521-12-8

InChI关键

SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H27N5O2 c27-16-18-4-6-23-22十三至十八()19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(程度)15 - 25 (33-24)26 (28)32 / h4-7, 13 - 15, 17日,29日h, 1 - 3, 8-12H2, (H2, 28日,32)

国际命名

5 - {4 - [4 - (5-cyano-1H-indol-3-yl)丁基]piperazin-1-yl} 1-benzofuran-2-carboxamide

微笑

数控(= O) C1 = CC2 = CC (= CC = C2O1) N1CCN (CCCCC2 = CNC3 = C2C = C (C = C3) c# N) CC1

参考文献

一般引用

1. Cruz MP: Vilazodone HCl (Viibryd):一种用于治疗重度抑郁症的血清素部分激动剂和再摄取抑制剂。P . T. 2012 1月;37(1):28-31。［文章］
2. Chavan BB, Kalariya PD, Tiwari S, Nimbalkar RD, Garg P, Srinivas R, Talluri MVNK:用超高效液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱鉴定大鼠和微粒体中vilazodone代谢物。快速共质谱。2017 12月15日;31(23):1974-1984。doi: 10.1002 / rcm.7982。［文章］
3. 王思敏，韩春，李士杰，Patkar AA, Masand PS, Pae CU:目前vilazodone治疗重度抑郁症的证据综述。《国际精神病学临床实践》2013年8月17日(3):160-9。doi: 10.3109 / 13651501.2013.794245。Epub 2013 5月29日。［文章］
4. Boinpally R, Alcorn H, Adams MH, Longstreth J, Edwards J:维拉唑酮在轻中度肾损害患者中的药代动力学。临床药物研究。2013年3月33日(3):199-206。doi: 10.1007 / s40261 - 013 - 0061 - 5。［文章］
5. FDA药品批准包:Vilazodone [链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015637

KEGG药物

D09698

PubChem化合物

6918314

PubChem物质

175427083

ChemSpider

5293518

BindingDB

50151982

RxNav

1086769

ChEBI

70707

ChEMBL

CHEMBL439849

锌

ZINC000001542113

PDBe配体

YG7

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

维拉佐酮

PDB项

7 lwd

FDA的标签

下载 (385 KB)

化学物质

下载 (22.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	健康对照组/重度抑郁症	1
4	完成	治疗	抑郁症/创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	重度抑郁症	4
4	完成	治疗	分离焦虑障碍	1
4	终止	治疗	重度抑郁症/性障碍	1
4	撤销	治疗	焦虑/并发症/重度抑郁症	1
3.	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	2
3.	完成	治疗	重度抑郁症	7
2	完成	预防	记忆障碍	1
2	完成	治疗	重度抑郁症	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	40毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7834020	是的	2010-11-16	2022-12-05
US8193195	是的	2012-06-05	2022-12-05
US8236804	是的	2012-08-07	2022-12-05
US8673921	是的	2014-03-18	2022-12-05
US5532241	没有	1996-07-02	2019-09-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.123毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.21	ALOGPS
logP	3.72	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.19	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	102.292	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	129.71米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	50.033.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9694
Caco-2渗透	-	0.6764
22基板	底物	0.6362
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.581
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9022
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.527
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.9138
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5431
CYP450 3A4衬底	底物	0.5983
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5637
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5397
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7021
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.6998
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6258
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8731
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6088
致癌性	Non-carcinogens	0.9181
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6208 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8967
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.87

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2008年3月19日16:49 /更新于2023年1月03日04:22