抑肽酶

识别

总结

抑肽酶是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂用于降低围手术期失血和输血的必要性在高危患者在体外循环冠状动脉搭桥手术。

品牌名称
阿提斯动物园,Tisseel Trasylol
通用名称
抑肽酶
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06692
背景

抑肽酶是一种蛋白质药物,也被称为牛胰腺胰蛋白酶抑制剂(BPTI)。纤维蛋白溶解缓慢,因为它证明了能力被用来减少出血在心脏和肝脏手术等复杂的手术。使用,它通常由注入。随后使用抑肽酶的目标是最小化终末器官损害造成低血压由于失血手术和手术期间减少输血的必要性。然而,这种药物在世界范围内的2008年5月正式撤销研究证实,其使用增强的并发症或死亡的风险。这种物质只对非常受限制的研究结果可用使用。

类型
生物技术
批准,临床实验,撤回
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C284年H432年N84年O79年年代7
蛋白质平均体重
6511.439哒
序列
RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA >抑肽酶(牛胰脏胰蛋白酶抑制剂)
下载FASTA格式
同义词
  • 抑肽酶
  • 抑肽酶(牛)
  • 抑肽酶生物合成的
  • 抑肽酶牛
  • 抑肽酶浓缩液
  • Aprotinina
  • Aprotinine
  • Aprotininum
  • 牛抑肽酶
  • 牛胰胰蛋白酶抑制剂
  • BPTI
  • 纤维蛋白溶解抑制剂
  • 胰蛋白酶抑制剂,胰腺基本
外部id
  • 232-994-9
  • 拜耳128
  • 拜耳- a - 128
  • bayera - 128
  • 瑞克52克
  • Riker-52G
  • 9921卢比
  • rp - 9921

药理学

指示

预防性使用减少围手术期失血和输血的需要接受心肺分流术的患者在冠状动脉搭桥手术的风险增加失血和输血。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂调节系统性炎症反应(先生)与体外循环(CPB)手术。爵士结果相关的激活的止血、纤溶、细胞和体液炎症系统。抑肽酶,通过其抑制多个介质(如。激肽释放酶,胞浆素)导致炎症反应的衰减,纤维蛋白溶解,凝血酶生成。抑肽酶抑制炎性细胞因子释放和维护糖蛋白体内平衡。在血小板,抑肽酶减少糖蛋白损失(如通用接口总线,GpIIb / iii a),而在粒细胞防止炎性粘着糖蛋白的表达(如CD11b)。抑肽酶在体外循环的影响是减少炎症反应,转化为降低同种异体输血的需要,减少出血,减少纵隔re-exploration出血。

的作用机制

抑肽酶抑制丝氨酸蛋白酶包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和血纤维蛋白溶酶的浓度约为125000国际单位/毫升,和激肽释放酶在300000国际单位/毫升。beplayapp激肽释放酶的抑制抑制XIIa的形成因素。这能够抑制凝血的内在途径和纤维蛋白溶解。血纤维蛋白溶酶的抑制也减缓了纤维蛋白溶解。

目标 行动 生物
UTrypsin-1 不可用 人类
U胰凝乳蛋白酶原B 不可用 人类
UPlasminogen 不可用 人类
UKallikrein-1 不可用 人类
吸收

100% (IV)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

抑肽酶被溶酶体酶慢慢退化。

路线的消除

单一的放射性标记抑肽酶IV剂量后,大约25 - 40%的放射性是在48小时在尿液中排出。30分钟后注入100万桥,大约2%是不变的药物排泄。beplayapp更大剂量的200万年桥后注入超过30分钟,尿排泄的不变抑肽酶占大约9%的剂量。

半衰期

这个分布阶段后,血浆半衰期约150分钟。beplayapp在稍后时间点,(即。剂量后,超过5小时)有一个终端消除相半衰期约10个小时。beplayapp

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
抑肽酶作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 抑肽酶可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当抑肽酶结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium 抑肽酶可能会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
Albutrepenonacog阿尔法 抑肽酶可能会增加Albutrepenonacog阿尔法的形成血栓的活动。
Alpha-1-proteinase抑制剂 Alpha-1-proteinase抑制剂可能会增加抑肽酶的形成血栓的活动。
溶栓 溶栓的疗效与抑肽酶结合使用时可以减少。
金刚烷胺 金刚烷胺的治疗效果与抑肽酶结合使用时可以减少。
Amifampridine 不利影响的风险或严重性抑肽酶结合Amifampridine时可以增加。
氨基己酸 氨基己酸可能会增加抑肽酶的形成血栓的活动。
阿米替林 阿米替林的治疗效果与抑肽酶结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Trasylol 解决方案 2000000 1/200mL 静脉注射 拜耳医药公司 1993-12-29 2008-05-22 美国国旗
Trasylol 解决方案 10000单位/毫升 静脉注射 北欧集团Bv 1997-12-15 不适用 加拿大的国旗
Trasylol 解决方案 1000000 1/100mL 静脉注射 拜耳医药公司 1993-12-29 2008-05-22 美国国旗
Trasylol Inj 10000桥/毫升 液体 100000单位/ amp 静脉注射 英里加拿大有限公司制药业务 1981-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿提斯动物园 抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(125毫克/毫升)+人凝血酶(4单位/毫升) 解决方案 局部 巴克斯特的实验室 2011-12-18 不适用 加拿大的国旗
阿提斯动物园——Losungen毛皮杯Gewebekleber 抑肽酶(1500 KIE /毫升)+氯化钙(20μmol /毫升)+人纤维蛋白原(45.5毫克/毫升)+凝血酶(2国际单位/毫升) 解决方案 局部 百特医疗产品Gmb H 2009-03-19 不适用 奥地利国旗
阿提斯动物园10毫升COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR 1 ADET 抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升) 解决方案 局部 巴克斯特火鸡肾HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
阿提斯动物园2毫升COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR 1 ADET 抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升) 解决方案 局部 巴克斯特火鸡肾HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
阿提斯动物园4毫升COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR 1 ADET 抑肽酶(3000桥/毫升)+二水氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(4国际单位/毫升) 解决方案 局部 巴克斯特火鸡肾HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
阿提斯动物园密封剂的解决方案,深冻结 抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 umol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+人凝血酶(4.1国际单位/毫升) 解决方案 局部 百特医疗(亚洲)PTE LTD 2015-06-01 不适用
BERIPLAST-P联合组1毫升TROMBİN COZELTİSİVE 1毫升FİBRİNOJEN COZELTİSİİCEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI 抑肽酶(1000桥/毫升)+Antihemophilic因素人类(60个国际单位/毫升)+二水氯化钙(5.9毫克/毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升) 解决方案 CSL BEHRİNG BİYOTERAPİİLAC DIŞTİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BERIPLAST-P联合组3毫升TROMBİN COZELTİSİVE 1毫升FİBRİNOJEN COZELTİSİİCEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI 抑肽酶(1000桥/毫升)+Antihemophilic因素人类(60个国际单位/毫升)+二水氯化钙(5.9毫克/毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升) 解决方案 CSL BEHRİNG BİYOTERAPİİLAC DIŞTİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
TİSSEİNTERNASYONEL SAĞ。你的。İTH。İHR。巴斯。圣。TİC。有限公司ŞTİ。EL LYO 1毫升TROMBIN COZELTİSİVE 1毫升FIBRINOJEN COZELTİSİICEREN IKI BILESENLI纤维蛋白YAPISTIRICI,组1(2İĞNE + 2 ENJEKTOR) VE组2(2İĞNE + 2 ENJEKTOR + 1 ENJEKTOR KLİPSİ+ 2 BİRLEŞTİRME PARCASI + 4 APLİKASYONİĞNESİ 抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40µmol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升)+凝血酶(500国际单位/毫升) 设备;解决方案 ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE URUNLERİ圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2017-11-02 土耳其国旗
Tisseel 抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 mcmol /毫升)+人纤维蛋白原(125毫克/毫升)+人凝血酶(500单位/毫升) 工具包 局部 巴克斯特的实验室 2011-12-14 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B02AB01——抑肽酶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
04 xpw8c0fl
化学文摘号
9087-70-1

引用

合成参考

马里昂Steinbuch雅克•Chabbat Olivier Taby”过程制备固定化抑肽酶活化蛋白C的色谱法”。U.S. Patent US5198534, issued February, 1985.

US5198534
一般引用
  1. Mahdy,韦伯斯特NR:围术期全身止血剂代理。Br J Anaesth。2004年12月,93 (6):842 - 58。Epub 2004年7月26日。(文章]
KEGG药物
D02971
PubChem物质
347910361
RxNav
353110年
ChEMBL
CHEMBL1201619
治疗目标数据库
DAP000185
网页
PA448472
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
抑肽酶
FDA的标签
下载 (108 KB)
化学物质
下载 (19.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 控制局部出血的病人接受前列腺切除术 1
3 完成 预防 在手术过程中失血 1
3 完成 治疗 止血的参与者接受外周血管扩张聚四氟乙烯(ePTFE)贪污假肢 1
3 终止 预防 在手术过程中失血/术后出血 1
3 终止 治疗 在手术过程中失血 1
3 终止 治疗 在手术过程中失血/术后出血 1
3 未知的状态 预防 同种异体输血/主动脉瓣置换术/出血和心脏手术/冠状动脉旁路移植(CABG) 1
2 完成 治疗 硬脑膜缺损/在颅后窝的病理过程 1
2 完成 治疗 面部整容术(翻新) 1
2 未知的状态 治疗 胆汁泄漏/胆总管胆结石/感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部
解决方案
局部
粉,为解决方案 局部
工具包 局部
设备;解决方案
解决方案 局部 3000桥/毫升
软组织
解决方案 静脉注射 10000单位/毫升
解决方案 静脉注射 1000000 1/100mL
解决方案 静脉注射 2000000 1/200mL
解决方案 静脉注射 10000 KIE /毫升
液体 静脉注射 100000单位/ amp
注射 静脉注射 500000桥/ 50毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) > 100°C 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
对合成基质Boc-Phe-Ser-Arg-Mec活动、Boc-Leu-Thr-Arg-Mec Boc-Gln-Ala-Arg-Mec Boc-Val-Pro-Arg-Mec。积极的单链形式比two-chain形式aga……
基因名字
PRSS1
Uniprot ID
P07477
Uniprot名字
Trypsin-1
分子量
26557.88哒
引用
  1. Mahdy,韦伯斯特NR:围术期全身止血剂代理。Br J Anaesth。2004年12月,93 (6):842 - 58。Epub 2004年7月26日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
CTRB1
Uniprot ID
P17538
Uniprot名字
胰凝乳蛋白酶原B
分子量
27869.74哒
引用
  1. Mahdy,韦伯斯特NR:围术期全身止血剂代理。Br J Anaesth。2004年12月,93 (6):842 - 58。Epub 2004年7月26日。(文章]
细节
3所示。Plasminogen
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
血纤维蛋白溶酶溶解纤维蛋白血凝块和作为蛋白水解的因素各种各样的其他进程包括胚胎发育、组织重构,肿瘤侵犯,和炎症。在…
基因名字
身为
Uniprot ID
P00747
Uniprot名字
Plasminogen
分子量
90568.415哒
引用
  1. Mahdy,韦伯斯特NR:围术期全身止血剂代理。Br J Anaesth。2004年12月,93 (6):842 - 58。Epub 2004年7月26日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
腺激肽释放酶裂开Met-Lys和激肽原释放Lys-bradykinin Arg-Ser债券。
基因名字
KLK1
Uniprot ID
P06870
Uniprot名字
Kallikrein-1
分子量
28889.425哒
引用
  1. Mahdy,韦伯斯特NR:围术期全身止血剂代理。Br J Anaesth。2004年12月,93 (6):842 - 58。Epub 2004年7月26日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. 阿伦森JK (2016)。米勒正在药物副作用:药品不良反应和相互作用的国际百科全书(16 ed)。阿姆斯特丹:爱思唯尔的科学。(ISBN: 9780444537164]

药物在2009年2月12日16:44 /更新6月5日2023 06:28