Dabigatran etexilate

识别

总结

Dabigatran etexilate是一种抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞事件或中风患者最近选修髋关节或膝关节置换手术和心房纤维性颤动。

品牌名称

Pradaxa

通用名称

Dabigatran etexilate

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06695

背景

Dabigatran etexilate是口服前药水解的竞争和可逆的直接凝血酶抑制剂dabigatran。^5,16,18,19Dabigatran etexilate可以用来降低静脉血栓栓塞事件的风险的病人抗凝治疗。⁵与华法林,因为它的抗凝效果是可预测的,实验室监测是不必要的。⁵Dabigatran etexilate于2010年FDA批准的。¹⁷

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Dabigatran etexilate (DB06695)

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重量

平均:627.7332
单一同位素的:627.316917457

化学公式

C₃₄H₄₁N₇O₅

同义词

• Dabigatran etexilate

外部id

• BIBR 1048
• BIBR BS 1048卢比
• bibr - 1048
• bibr - 1048 - b -卢比

药理学

指示

Dabigatran etexilate可用口头颗粒和胶囊。Dabigatran etexilate丸是治疗静脉血栓栓塞(VTE)事件在儿科患者3个月和12岁的与肠外抗凝治疗至少5天。他们也表示在同一年龄组减少复发患者的静脉血栓栓塞的风险之前治疗。¹⁸

成人在胶囊,dabigatran etexilate表示减少中风的风险和系统性栓塞与non-valvular房颤和治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)与肠外抗凝治疗的患者5 - 10天。也表示在成人降低复发风险的患者深静脉血栓形成和PE之前治疗和预防深静脉血栓形成和PE患者经历了髋关节置换手术。最后,它表示在儿科患者8到18岁治疗静脉血栓栓塞(VTE)事件与肠外抗凝治疗的患者至少5天,并减少复发患者的静脉血栓栓塞的风险之前治疗。¹⁹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 脑血管意外
• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(障碍)
• 系统性栓塞
• 静脉血栓栓塞

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Dabigatran etexilate是双前药水解活性dabigatran由肠道和肝羧酸酯酶。^12,13,14Dabigatran是可逆的竞争性直接凝血酶抑制剂,可以抑制凝血酶的纤维蛋白原转化成纤维蛋白,影响凝血过程和作为抗凝剂。^4,7,8,18,19Dabigatran使用延长凝血标志物如激活局部血栓形成质时间(aPTT), ecarin (ECT)凝血时间,凝血酶时间(TT),和稀释凝血酶时间(德勤),但不包括国际标准化比率(INR),不能在这种情况下使用,因为它可以华法令阻凝剂监控。^18,19

正如所有抗凝疗法,dabigatran有出血的风险,这可能会增加同时使用抗血小板药物,纤溶治疗,肝素,或慢性非甾体抗炎药的使用,而且应该被监视。dabigatran过早停药,没有另一种抗凝剂,也有增加血栓栓塞事件的风险。由于硬膜外的风险或脊髓血肿,dabigatran通常不应使用上下文中的轴索麻醉或脊髓穿刺;如果这样的使用是不可避免的,应密切监测工作。Dabigatran患者不应使用人工心脏瓣膜的增加主要出血和血栓栓塞事件的发生。Dabigatran的衬底P-gp运输车,通常不应该管理加上P-gp抑制剂或诱发者,尤其是在患者肾功能受损。最后,dabigatran或任何其他直接的口服抗凝患者不应接种triple-positive antiphospholipid综合征(APS)由于复发性血栓事件的风险增加。在需要紧急逆转的情况下,idarucizumab在成人患者中使用;的安全性和有效性idarucizumab尚未成立于儿科患者,为谁逆转可能通过血液透析,凝血酶原复杂的集中,或重组FVIIa。不过,这些已经足够在临床试验评估。^18,19

的作用机制

止血是一个复杂的过程,平衡凝固,防止过度的血栓形成或大出血。凝固过程的核心是丝氨酸蛋白酶凝血酶(FIIa),也就是合成活性的凝血酶原(造成),随后激活FXa / FVa,导致了一个积极的反馈回路和大量的凝血酶的生产;一旦足够的凝血酶的形成,它劈开可溶性纤维蛋白原形成不溶性纤维蛋白纤维,与血小板聚集一起,形成凝块。虽然有利于伤口愈合,异常的血栓形成可导致严重的健康后果。⁶

Dabigatran单价的可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI)竞争性抑制凝血酶与K_我4.5±0.2 nmol / L。^7,8,18,19此外,可逆的抑制被认为允许一些正常的生理凝血酶的功能,这可能有助于缓解一些与抗凝治疗相关副作用。⁹此外,dabigatran有几个glucuronidated代谢物,所有这些已被证明在体外活动类似于母体化合物。⁴

除了直接影响凝血酶活动,dabigatran也已被证明能够抑制血小板聚集,凝血通路中的另一个步骤。然而,dabigatran抑制血小板聚集的机制仍不清楚刺激凝血酶和血管性血友病因子(vWF),但不是通过其他途径如ADP或凝血恶烷A2-induced聚合。^{8,10,11,18,19}

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

口服dabigatran生物利用度3 - 7%,尽管dabigatran颗粒的相对生物利用度为37%高于胶囊和生物利用度提高到75%时,胶囊壳是切除;dabigatran胶囊不应以任何方式篡改之前管理。C_马克斯是通过口服给药后一小时,这是延长两个小时如果伴随着高脂肪餐。Dabigatran可以有或没有食物。Dabigatran药物动力学是近似线性的范围10 - 400毫克健康成年人和成人患者和它有一个积累因子2在成人和儿科患者。^18,19

的体积分布

Dabigatran的体积分布50 - 70 l。^18,19

蛋白结合

Dabigatran ~ 35%与血浆蛋白,包括人类的血清白蛋白。^15,18,19

新陈代谢

Dabigatran管理是可用的口服药物前体Dabigatran etexilate随后代谢的活性形式。^12,18,19在体外研究和观察等离子前体药物的口服生物利用度和水平显示广泛的初步的羧酸酯酶代谢,首先肠道CES2形成BIBR0951(也称为M2),然后由肝CES1随后形成dabigatran。Dabigatran etexilate也可以第一次接受CES1-mediated水解BIBR1087 (M1)其次是CES2-mediated水解dabigatran,尽管它是假设前途径占大多数的活性形式在等离子体。^13,14Dabigatran可以接受1 -O酰基glucuronidation UGT1A9, UGT2B7, UGT2B15紧随其后形成相应的2 -酰基迁移O- 3 -O和4 -O酰基葡糖苷酸;所有这些酰基葡糖苷酸类似于展览活动dabigatran但是占一小部分恢复代谢物。^12,4,18,19

除了这些更好的代谢途径,详细的LC / MS表征表明各种可能的代谢物口服或静脉注射管理后,大部分在等离子体中只有微量,尿液或粪便。其中包括各种氧化、水解和接合产品,包括通过添加甘露醇。¹²

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Dabigatran etexilate
  • BIBR0951 / M2
    • Dabigatran
      • Dabigatran 1-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran M636
        • Dabigatran M486-2
        • Dabigatran M690
        • Dabigatran 4-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran 3-O-acylglucuronide代谢物
        • Dabigatran 2-O-acylglucuronide代谢物
      • Dabigatran M355
        • Dabigatran M354
          • Dabigatran M396
        • Dabigatran M369
          • Dabigatran M325
      • Dabigatran M486
        • Dabigatran M369
          • Dabigatran M325
      • BIBR1151 / M324
        • Dabigatran M500
      • Dabigatran M400
  • BIBR1087 / M1
    • Dabigatran M630
      • Dabigatran M602
        • Dabigatran M574
    • Dabigatran

路线的消除

Dabigatran主要是消除尿液中。口服后放射性标记的dabigatran, 7%的放射性是恢复在尿液和粪便中恢复86%。^18,19

半衰期

Dabigatran半衰期为12 - 17小时在儿科患者在成年患者和12 - 14小时。^18,19

间隙

通过静脉注射后,肾清除率构成~ dabigatran间隙总数的80%。^18,19

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

没有人类研究涉及怀孕、分娩、护理、儿科^标签。老年病人比年轻患者不良反应的风险,但风险效益比一般仍有利于老年患者^标签。患者的肌酐清除率15-30mL /分钟应该的剂量dabigatran etexilate减少,并没有数据可供患者肌酐清除率低于15毫升/分钟^标签。

在动物实验中,dabigatran死率的增加后代出生,使子宫和阴道出血^标签。Dabigatran可能是也可能不是在母乳分泌的风险和利益必须考虑停止药物或停止母乳喂养^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少排泄率Dabigatran etexilate导致更高的血清水平。
Abciximab	Dabigatran etexilate可能增加抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib结合时可以增加Dabigatran etexilate。
Abrocitinib	的血清浓度Dabigatran etexilate时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合Dabigatran etexilate。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性可以增加当Dabigatran etexilate结合Acemetacin。
苊香豆醇	Dabigatran etexilate可能增加抗凝苊香豆醇活动。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的排泄率可能会降低Dabigatran etexilate导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加的排泄率Dabigatran etexilate导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林的抗凝活动可能会增加Dabigatran etexilate。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
• 避免圣约翰草。该草本诱发PGP可能减少dabigatran的血清。
• 带着一个盛满水的杯子。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dabigatran etexilate甲磺酸盐	SC7NUW5IIT	872728-81-9	XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Dabigatran	前体药物	I0VM4M70GC	211914-51-1	YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Pradax(勃林格殷格翰集团)/Rendix

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pradaxa	球团	20毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2022-03-16	不适用
Pradaxa	胶囊	150毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	150毫克/ 1	口服	叛军分销商	2010-10-26	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee	2008-07-03	不适用
Pradaxa	胶囊	110毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	75毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	110毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2016-09-08	不适用
Pradaxa	胶囊	110毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2015-11-23	不适用
Pradaxa	球团	150毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团制药有限公司	2022-03-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-dabigatran	胶囊	110毫克	口服	Apotex公司	2019-02-04	不适用
Apo-dabigatran	胶囊	75毫克	口服	Apotex公司	2019-08-14	不适用
Apo-dabigatran	胶囊	150毫克	口服	Apotex公司	2019-02-04	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊,涂层颗粒	150毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2022-06-20	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊	150毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2020-05-06	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊	75毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2020-05-06	不适用
Dabigatran Etexilate	胶囊,涂层颗粒	75毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2022-06-20	不适用
Teva-dabigatran	胶囊	75毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
Teva-dabigatran	胶囊	150毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

B01AE07——Dabigatran etexilate

• B01AE——直接凝血酶抑制剂
• B01A——抗血栓形成的代理
• B01——抗血栓形成的代理
• B -血液和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• 苯并咪唑
• 血液和造血器官
• 药物主要是肾排泄
• 酶抑制剂
• 血液制剂
• 稠环杂环化合物,
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 吡啶
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯并咪唑。这些有机化合物含有苯环融合到一个咪唑环(五员环含有一个氮原子,4个碳原子,和两个双键)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯并咪唑

子课

不可用

直接父

苯并咪唑

选择父母

Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/吡啶和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸和衍生品/羧酸酯类 /有机碳酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Carboxamidines/Carboximidamides/一元羧酸和衍生品/羰基化合物/有机氧化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示10

基

脒/胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 /碳酸衍生物/羰基/甲酰胺组/Carboximidamide/羧酸脒/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/n -咪唑/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylalkylamine/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/吡啶/二级脂肪族/芳香胺/仲胺/三级羧酸酰胺

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

羧酸酯、carboxamidine beta-alanine导数,吡啶芳香酰胺、苯并咪唑(CHEBI: 70746)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 e18wx195x

化学文摘号

211915-06-9

InChI关键

KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C34H41N7O5 / c1-4-6-7-10-21-46-34 (44) 39-32 (35) 24-12-15-26 (16-13-24) 24-12-15-26 (14-17-28 (27) 40 (30) 3) 33 (43) 41 (20-18-31 (42) 45-5-2) 20-18-31 / h8-9, 17岁,19岁,22岁,37 h, 4 - 7, 10日,18日20日至21日,23日H2, 1-3H3, (H2, 35岁,39岁,44)

国际命名

乙3 - (1 - {2 - [({4 - [(1 e)氨基({((hexyloxy)羰基)亚氨基的})甲基]苯基}氨基)甲基]1-methyl-1h-1, 3-benzodiazol-5-yl} - n - (pyridin-2-yl) formamido) propanoate

微笑

CCCCCCOC (= O) \ N = C (\ N) C1 = CC = C (NCC2 = NC3 = C (C = CC (= C3) C (= O) N (CCC (= O) OCC) C3 =数控= CC = C3) N2C) C = C1

引用

合成参考

基督教的儿子,沃尔夫冈•Dersch Rainer哈姆,阿恩特Hausherr,冈特·科赫Ulrich朔尔茨,Georg Zerban”方法生产的中间产品DABIGATRAN ETEXILATE。”U.S. Patent US20110118471, issued May 19, 2011.

US20110118471

一般引用

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2. 埃里克森BI、达尔OE Rosencher N, Kurth AA,冯·CN, Frostick SP,普林斯MH, Hettiarachchi R, Hantel年代,Schnee J,布勒人力资源:Dabigatran etexilate和伊诺肝素预防全髋关节置换术后静脉血栓栓塞:一个随机,双盲non-inferiority试验。柳叶刀》。2007年9月15日,370 (9591):949 - 56。(文章]
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17. FDA药物审批包Dabigatran Etexilate [链接]
18. FDA批准的药物产品:PRADAXA (dabigatran)口服丸链接]
19. FDA批准的药物产品:PRADAXA (dabigatran)口服胶囊链接]
20. Apotex Inc .)产品专著:Dabigatran Etexilate [文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015641

KEGG药物

D07144

PubChem化合物

6445226

PubChem物质

99443249

ChemSpider

4948999

BindingDB

50432209

RxNav

1037042

ChEBI

70746年

ChEMBL

CHEMBL539697

锌

ZINC000003943279

网页

PA165958369

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PDRhealth

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维基百科

Dabigatran

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	置换、更换/中度肾功能损害(CrCl 30 - 50毫升/分钟)/预防静脉血栓栓塞	1
4	完成	预防	心房纤颤/静脉血栓栓塞	1
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	预防	心房纤颤	2
4	未知的状态	治疗	心房纤颤	1
4	未知的状态	治疗	深静脉血栓形成/肺栓塞	1
4	撤销	治疗	血栓栓塞	1
3	完成	预防	置换,置换,膝盖/血栓栓塞	2
3	完成	预防	脑血管意外/二级预防	1
3	完成	预防	人工髋关节置换术/血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂层颗粒	口服	150毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒	口服	75毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	110毫克/ 1
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	6.25毫克/毫升
胶囊	口服	75毫克/ 1
球团	口服	110毫克/ 1
球团	口服	150毫克/ 1
球团	口服	20毫克/ 1
球团	口服	30毫克/ 1
球团	口服	40毫克/ 1
球团	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	150.00毫克
胶囊,涂	口服	150毫克
胶囊	口服	110毫克
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	75毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9034822	是的	2015-05-19	2031-07-20
US6087380	是的	2000-07-11	2022-06-28
US7932273	是的	2011-04-26	2026-03-07
US7866474	是的	2011-01-11	2028-03-02
US9925174	是的	2018-03-27	2023-12-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	132年	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
水溶度	1.8毫克/毫升,部分可溶性	化学物质
logP	3.8	Apotex Inc .)产品专著:Dabigatran Etexilate

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00466毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.17	ALOGPS
logP	4.59	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.89	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.48	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	154.032	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	176.43米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	70.653	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.942
血脑屏障	+	0.8673
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7014
22基板	底物	0.7412
我22抑制剂	抑制剂	0.7539
22抑制剂二世	抑制剂	0.8443
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.701
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.858
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.837
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6154
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6906
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5102
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8417
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5157
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.781
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5789
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6292
致癌性	Non-carcinogens	0.8065
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.7093 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9047
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6181

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kk - 0981100000 - 78856 - b63936cf67ebce2
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - r - 0292116000 - 55 - b368cbe92da888e681

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。凝血酶原

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Dabigatran是可逆的,存在剂量依赖的相关性、有竞争力的凝血酶抑制剂Ki为4.5±0.2 nmol / L。此外,各种酰基葡糖苷酸代谢物dabigatran也显示体外活动。

通用函数

血小板反应蛋白受体的活动

特定的功能

凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……

基因名字

F2

Uniprot ID

P00734

Uniprot名字

凝血酶原

分子量

70036.295哒

引用

1. Squizzato A、F Dentali Steidl L,往W:新的直接凝血酶抑制剂。实习生地中海紧急情况。2009年12月;4 (6):479 - 84。doi: 10.1007 / s11739 - 009 - 0314 - 8。Epub 2009年9月15日。(文章]
2. Liesenfeld KH、谢弗HG Troconiz如果Tillmann C,埃里克森BI, Stangier J:影响的直接凝血酶抑制剂dabigatran骨科手术患者体外凝血时间:人口模型分析。Br中国新药杂志。2006年11月,62 (5):527 - 37。(文章]
3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran:准备就绪?波尔地中海拱形Wewn。2010年4月,120 (4):137 - 42。(文章]
4. Wienen W,斯达森JM, Priepke H,里斯UJ, Hauel N:体外和体外抗凝活性的直接凝血酶抑制剂dabigatran及其口服药物前体,dabigatran etexilate。Thromb Haemost。2007年7月,98 (1):155 - 62。(文章]
5. it T,瓦格纳K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide,人类的主要代谢物Dabigatran:体外形成、稳定性和药理作用。药物金属底座Dispos。2010年9月,38 (9):1567 - 75。doi: 10.1124 / dmd.110.033696。Epub 2010年6月15日。(文章]
6. Eisert工作组,Hauel N, Stangier J, Wienen W,克莱门斯,van Ryn J: Dabigatran:口服小说的可逆nonpeptide凝血酶的抑制剂。Arterioscler Thromb Vasc医学杂志2010年10月,30 (10):1885 - 9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.203604。Epub 2010年7月29日。(文章]
7. FDA批准的药物产品:PRADAXA (dabigatran)口服丸链接]
8. FDA批准的药物产品:PRADAXA (dabigatran)口服胶囊链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在03年,创建2010年十八25 /更新在2022年12月20日02:12