Arbekacin不可逆地结合细菌30年代和16 s核糖体亚基抑制蛋白质合成。Arbekacin结合4 1 16 s亚基的核苷酸和氨基酸的蛋白质S12干扰周围的解码网站核苷酸1400 16 s亚基。干扰解码现场干扰与摆动的tRNA的交互。这阻碍了交互导致信使rna被误读和不正确的氨基酸是蛋白质插入。这些错误了蛋白质无法函数或甚至可能是有毒的。

目标	行动	生物
一个30年代S12核糖体蛋白质	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)

吸收

氨基糖甙类从胃肠道吸收不佳。他们吸收明显提高了注射用。

的体积分布

不可用

蛋白结合

3 - 12%

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

3个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

肾功能损害患者或服用毒性和肾毒性药物风险最高的耳毒性和肾毒性与氨基糖苷类使用。正常的IM或IV氨基糖苷类治疗时间是7 - 10天。虽然较长的时间,可能需要在某些情况下,毒性更可能发生在氨基糖苷类治疗持续了超过10天。

通路

通路	类别
Arbekacin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Arbekacin的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Arbekacin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Arbekacin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Arbekacin结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Arbekacin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰胆碱	乙酰胆碱的治疗效果与Arbekacin结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Arbekacin结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Arbekacin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Arbekacin的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Arbekacin的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Arbekacin硫酸	G7395HZ992	104931-87-5	UTUVRPOLEMRKQC-XDJMXTNXSA-N

类别

ATC代码

J01GB12——Arbekacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为4,6-disubstituted 2-deoxystreptamines。这些是2-deoxystreptamine氨基糖甙类,glycosidically与吡喃糖呋喃糖单元的C4和C6-positions。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 4,6-disubstituted 2-deoxystreptamines
选择父母: O-glycosyl化合物/Aminocyclitols和衍生品/环己醇/环己胺/环氧乙烷/单糖/1,3-aminoalcohols/1,2-aminoalcohols/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/缩醛树脂

显示6更
基: 1,2-aminoalcohol/1,3-aminoalcohol/4,6-disubstituted 2-deoxystreptamine/缩醛/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/Aminocyclitol或衍生品/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物

显示20多
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基糖苷类、卡那霉素(CHEBI: 37922)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
不动杆菌

化学标识符

UNII: G7V6SLI20L
化学文摘号: 51025-85-5
InChI关键: MKKYBZZTJQGVCD-XTCKQBCOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H44N6O10 c23-4-3-12 20(30)(34) 28-11-5-10(26) 18(37-21-9(25) 37-21-9(6日到24日)35-21)17(33)19(11)38-22-16(32)14(27)15(31)13(第七至第二十九页)36-22 / h8-19, 21 - 22日举行,29-33H, 1 - 7, 23-27H2, (H, 28岁,34)/ t8 -, 9 + 10 - 11 + 12 - 13 + 14 - 15 + 16 +, 17 - 18 + 19 - 21 + 22 + / mo / s1
国际命名: (2 s) 4-amino-n - [(1 r, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5-amino-2 - {((2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 4-amino-3, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}4 - {((2 r, 3 r, 6 s) 3-amino-6 -(氨甲基)oxan-2-yl]氧}3-hydroxycyclohexyl] 2-hydroxybutanamide
微笑: NCC [C@H] (O) C = O) C N [C@@H] 1 [C@H] (N) [C@@H] (O (C@H) 2 O [C@H] (CN) CC [C@H] 2 N) [C@H] (O) [C@H] 1 [C@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] O (N) (C@H) 1

引用

合成参考

Shinichi近藤Shibahara (Seiji孝臼井仪人,Toshiaki奖赏,无味,秀一Atsushi田村,池田洋子Daishiro池田Tomio竹内,“Dibekacin衍生品和arbekacin对耐药细菌衍生品活动,及其生产。”U.S. Patent US5618795, issued October, 1989.

US5618795

一般引用

井上M, Nonoyama M, Okamoto R, Ida T: arbekacin抗菌活性,一种新的氨基糖苷类抗生素,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。药物分析实验研究》1994;20 (6):233 - 9。(文章]
Morikawa K,野中郁次郎M, Yoshikawa Y,鸟居我:磷霉素的协同效应和arbekacin耐甲氧西林金黄色葡萄aureus-induced生物膜在老鼠模型中。Int J Antimicrob代理。2005年1月,25 (1):44-50。(文章]
Doi Y, Yokoyama K, Yamane K, Wachino J,柴田N,八木T, Shibayama K,加藤H,荒川Y: Plasmid-mediated 16 s rRNA甲基化酶在粘质沙雷氏菌授予高级耐氨基糖甙类。Antimicrob代理Chemother。2004年2月,48 (2):491 - 6。(文章]
抗菌药物和化疗(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015642
KEGG药物: D07462
PubChem化合物: 68682年
PubChem物质: 99443250
ChemSpider: 61936年
RxNav: 26397年
ChEBI: 37922年
ChEMBL: CHEMBL426926
锌: ZINC000009575047
网页: PA165958370
PDBe配体: 84克
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Arbekacin

PDB项

6 cgg

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	未知的状态	治疗	杜氏肌营养不良症(DMD)	1
1	完成	治疗	细菌性肺炎	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
不可用	不再可用	不可用	由于抗感染的有机体	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	178年	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	41.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.9	ALOGPS
logP	-6.9	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.99	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	11	Chemaxon
极地表面面积	297.27²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	129.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.58³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9365
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7588
22基板	底物	0.5786
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7254
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8424
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8676
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8204
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8289
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.559
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9392
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.909
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9122
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9564
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9002
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7048
致癌性	Non-carcinogens	0.9617
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6627
大鼠急性毒性	1.8593 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9902
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5444

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。30年代S12核糖体蛋白质

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(应变K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: S4和S5在转化精度起着重要的作用。与和稳定基地的16 s rRNA参与tRNA选择一个网站和mRNA骨干。瞧……
基因名字: rpsL
Uniprot ID: P0A7S3
Uniprot名字: 30年代S12核糖体蛋白质
分子量: 13736.995哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Funatsu G, Yaguchi M, Wittmann-Liebold B:主要结构的蛋白质S12小大肠杆菌核糖体亚基。2月。1977年1月15日,73 (1):12-7。(文章]
卡特美联社,克莱蒙斯WM Brodersen DE, Morgan-Warren RJ, Wimberly BT, Ramakrishnan V:功能的见解从30年代核糖体亚基的结构及其相互作用的抗生素。大自然。2000年9月21日,407 (6802):340 - 8。(文章]

药物在2010年5月5日16:31 /更新在03年3月,2023 17:49

Arbekacin

识别

结构Arbekacin (DB06696)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用