Desvenlafaxine
识别
- 总结
-
Desvenlafaxine是一个抗抑郁剂和去甲肾上腺素重摄取抑制剂用于治疗抑郁障碍的成年人。
- 品牌名称
-
Pristiq
- 通用名称
- Desvenlafaxine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06700
- 背景
-
Desvenlafaxine (O-desmethylvenlafaxine)文拉法辛的主要活性代谢产物,从5 -羟色胺抗抑郁药去甲肾上腺素再摄取抑制剂SNRI类标签。Desvenlafaxine可能用于治疗重度抑郁症标签。它是制定作为一个扩展发布平板电脑标签。Desvenlafaxine于2008年FDA批准的7。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:263.3752
单一同位素的:263.188529049 - 化学公式
- C16H25没有2
- 同义词
-
- Desvenlafaxina
- Desvenlafaxine
- O-desmethylvenlafaxine
- ODV
- 外部id
-
- 德国焊接学会233
药理学
- 指示
-
Desvenlafaxine表示成人治疗重度抑郁症3,4,标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Desvenlafaxine选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂3,4,标签。它缺乏重大活动muscarinic-cholinergic, H1综述或α1肾上腺素能受体在体外。Desvenlafaxine似乎并未发挥活动对钙、氯、钾和钠离子通道,也缺少单胺氧化酶(MAO)抑制活动4。也缺乏重大活动再次显示心脏钾通道,hERG,在体外6。与其他snri类相比,desvenlafaxine经历简单的代谢,低风险的药物之间的相互作用,不需要广泛滴定治疗剂量标签。
- 的作用机制
-
文拉法辛的活性代谢物,Desvenlafaxine选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂3,4,标签。Desvenlafaxine抑制神经递质5 -羟色胺再摄取,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白4。Desvenlafaxine抑制5 -羟色胺转运蛋白与去甲肾上腺素转运蛋白的亲和力,10倍,最低的多巴胺转运蛋白的亲和力4。在体外,desvenlafaxine没有抑制单胺氧化酶,和毒蕈碱的几乎没有亲和力,胆碱能、H1-histaminergic, alpha1-adrenergic受体4。
目标 行动 生物 一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 一个Sodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 USodium-dependent多巴胺转运体 抑制剂人类 - 吸收
- 的体积分布
-
3.4 l /公斤标签。
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
Desvenlafaxine也通过细胞色素P450 3 a4经历氧化去一个小的程度4。CYP2D6并不参与desvenlafaxine的新陈代谢4。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Desvenlafaxine主要由尿排出4。尿液中45%的剂量不变,19%作为葡糖苷酸代谢物排出体外,< 5%排泄是N, O-didesmethylvenlafaxine4。没有剂量的调整是必要的性别,种族,食物,或者其他精神结合1。
- 半衰期
-
意味着终端半衰期11.1小时,可能会延长患者的肾和/或中度到重度肝损伤4。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
Desvenlafaxine母乳分泌,因此,哺乳期妇女必须停止药物或停止母乳喂养,这取决于对母亲和孩子的风险和好处标签,2。
- 通路
-
通路 类别 文拉法辛代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Desvenlafaxine。 Abacavir Abacavir可能减少Desvenlafaxine的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Desvenlafaxine时可以增加与Abametapir相结合。 Abciximab 出血的风险或严重性Desvenlafaxine结合Abciximab时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Desvenlafaxine时可以减少。 Abiraterone 的新陈代谢Desvenlafaxine阿比特龙结合时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Desvenlafaxine时可以减少。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Desvenlafaxine结合阿卡波糖。 醋丁洛尔 醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Desvenlafaxine相结合。 Aceclofenac 消化道出血的风险或严重性Desvenlafaxine结合Aceclofenac时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 避免圣约翰草。
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Desvenlafaxine延胡索酸酯 ATX24E9M6L 93414-04-1 SQTJDJZCPOSWSC-WLHGVMLRSA-N Desvenlafaxine延胡索酸盐一水合物 R5JHD7L72A 313471-75-9 YETWCSLOYUZBLK-JITBQSAISA-N Desvenlafaxine盐酸盐 3 tp4e4f972 300827-87-6 IMWPSXHIEURNKZ-UHFFFAOYSA-N Desvenlafaxine琥珀酸 ZB22ENF0XR 386750-22-7 PWPDEXVGKDEKTE-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Khedezla/Zyven-OD
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 100毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 50毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 100毫克 口服 Apotex公司 2017-10-20 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 50毫克 口服 Apotex公司 2017-10-20 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine延长释放的平板电脑 平板电脑,延长释放 100毫克 口服 Apotex公司 2022-04-26 不适用 加拿大 Apo-desvenlafaxine延长释放的平板电脑 平板电脑,延长释放 50毫克 口服 Apotex公司 2022-04-26 不适用 加拿大 Desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 50毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2017-03-01 不适用 我们 Desvenlafaxine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 50毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2017-03-01 不适用 我们 Desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 100毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2017-03-01 不适用 我们 Desvenlafaxine 平板电脑,延长释放 25毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司。 2023-01-03 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N06AX23——Desvenlafaxine
- 药物类别
-
- 代理生产心动过速
- 代理,减少癫痫发作阈值
- 醇
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物表明抑郁
- 苯衍生物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
- 环己烷
- 环己醇
- 环烷烃
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物主要是肾排泄
- 脂肪醇
- 己醇
- Hypoglycemia-Associated代理
- 脂质
- 膜运输调节器
- 神经系统
- 神经递质代理
- 神经递质吸收抑制剂
- 去甲肾上腺素吸收抑制剂
- 酚类
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 5 -羟色胺调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为环己醇。这些化合物含醇基环己烷环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 醇类和多元醇
- 直接父
- 环己醇
- 选择父母
- Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生品/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇类和衍生品/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1,3-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/循环酒精/环己醇/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺基化合物,酚类,环己醇(CHEBI: 83527)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- NG99554ANW
- 化学文摘号
- 93413-62-8
- InChI关键
- KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H25NO2 c1-17 (2) 12 - 15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11-16 / h6-9, 15日18-19H, 3 - 5, 10-12H2 1-2H3
- 国际命名
-
4 -[2 -(二甲胺基)1 (1-hydroxycyclohexyl)乙基]苯酚
- 微笑
-
CN (C) CC (C1 = CC = C (O) C = C1) C1 CCCCC1 (O)
引用
- 合成参考
-
卡雷尔Pospisilik, Lambertus Thijs”,过程让desvenlafaxine”。U。S. Patent US20070299283, issued December 27, 2007.
US20070299283 - 一般引用
-
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- 寇汗Ilett KF,瓦特F,哈科特LP, R,销量史:评估婴儿醇和四种剂量在哺乳期妇女服用牛奶和desvenlafaxine难治性抑郁症。其他药物Monit。2010年12月,32 (6):704 - 7。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181f88f70。(文章]
- Kornstein SG,江泽民Q, Reddy年代,Musgnung JJ, Guico-Pabia CJ: desvenlafaxine短期疗效和安全性的随机、安慰剂对照研究准更年期和绝经后妇女的重度抑郁症。中国精神病学。2010年8月,71 (8):1088 - 96。doi: 10.4088 / JCP.10m06018blu。(文章]
- Liebowitz先生,Tourian KA:有效性、安全性和耐受性Desvenlafaxine 50 mg / d重度抑郁症的治疗:一项系统回顾临床试验。整洁的关心同伴J治疗。2010;12 (3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。(文章]
- Reddy年代,凯恩C、B Pitrosky Musgnung J,尼南PT, Guico-Pabia CJ: desvenlafaxine 50 mg / d治疗的临床效用MDD:回顾两个随机安慰剂对照试验的执业医师。咕咕叫地中海Res当今。2010年1月,26 (1):139 - 50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。(文章]
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- FDA药物审批包Desvenlafaxine [链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0060532
- KEGG药物
- D07793
- PubChem化合物
- 125017年
- PubChem物质
- 99443254
- ChemSpider
- 111300年
- BindingDB
- 86748年
- 734064年
- ChEBI
- 83527年
- ChEMBL
- CHEMBL1118
- 网页
- PA165958374
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Desvenlafaxine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 CYP3A4蛋白质,人类/CYP2D6细胞色素p - 450/药物动力学 1 4 完成 基础科学 药物动力学 1 4 完成 其他 快感缺乏/抑郁症 1 4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 慢性抑郁症/持续抑郁障碍(抑郁) 1 4 完成 治疗 抑郁症/美沙酮治疗/阿片类药物依赖 1 4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍 1 4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 5 4 完成 治疗 社交焦虑障碍(SAD) 1 4 招聘 其他 认知功能的改变/重度抑郁症(MDD)/神经质/压力(心理学) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,延长释放 口服 25毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 100毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 25毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 50毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 150毫克 平板电脑,延长释放 口服 100毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,延长释放 口服 50毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 100毫克 平板电脑,延长释放 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Pristiq 100毫克延长释放的平板电脑 4.46美元 平板电脑 Pristiq 50毫克延长释放平板电脑 4.31美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2436668 没有 2009-05-26 2022-02-11 加拿大 US6673838 没有 2004-01-06 2022-03-01 我们 US8269040 没有 2012-09-18 2027-07-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.4毫克/毫升 ALOGPS logP 2.6 ALOGPS logP 2.29 Chemaxon 日志 -2.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.11 Chemaxon pKa最强(基本) 8.87 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 43.72 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 78.54米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 30.323 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9772 血脑屏障 + 0.7722 Caco-2渗透 + 0.8404 22基板 底物 0.6918 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7835 22抑制剂二世 抑制剂 0.5921 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5894 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7837 CYP450 2 d6衬底 底物 0.7753 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6997 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6816 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.757 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6334 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7811 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8646 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8888 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8084 致癌性 Non-carcinogens 0.7648 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9927 大鼠急性毒性 2.4429 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6046 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5603
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
引用
- Deecher直流,拜尔CE,约翰斯顿G,布雷J,沙年代,Abou-Gharbia M,她名叫TH: Desvenlafaxine琥珀酸:一种新的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。J Exp其他杂志》2006年8月,318 (2):657 - 65。2006年5月4日Epub。(文章]
- 梅森约,Deecher直流、里士满RL、堆栈G, Mahaney PE、Trybulski E, Winneker RC,布莱克理查德·道金斯:琥珀酸Desvenlafaxine识别小说在人类去甲肾上腺素转运体拮抗剂约束力的决定因素。J Exp其他杂志》2007年11月,323 (2):720 - 9。Epub 2007 8月2。(文章]
- Perry R, Cassagnol M: Desvenlafaxine:一个新的serotonin-norepinephrine再摄取抑制剂用于治疗成人重度抑郁症。其他。2009年6月,31日Pt 1:1374 - 404。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.07.012。(文章]
- 琥珀酸Kamath J, Handratta V: Desvenlafaxine重度抑郁症:一个关键评审的证据。专家Neurother牧师。2008;12月8 (12):1787 - 97。doi: 10.1586 / 14737175.8.12.1787。(文章]
- Liebowitz先生,Tourian KA:有效性、安全性和耐受性Desvenlafaxine 50 mg / d重度抑郁症的治疗:一项系统回顾临床试验。整洁的关心同伴J治疗。2010;12 (3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。(文章]
- Reddy年代,凯恩C、B Pitrosky Musgnung J,尼南PT, Guico-Pabia CJ: desvenlafaxine 50 mg / d治疗的临床效用MDD:回顾两个随机安慰剂对照试验的执业医师。咕咕叫地中海Res当今。2010年1月,26 (1):139 - 50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- Sodium-dependent羟色胺转运体
- 分子量
- 70324.165哒
引用
- Deecher直流,拜尔CE,约翰斯顿G,布雷J,沙年代,Abou-Gharbia M,她名叫TH: Desvenlafaxine琥珀酸:一种新的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。J Exp其他杂志》2006年8月,318 (2):657 - 65。2006年5月4日Epub。(文章]
- 梅森约,Deecher直流、里士满RL、堆栈G, Mahaney PE、Trybulski E, Winneker RC,布莱克理查德·道金斯:琥珀酸Desvenlafaxine识别小说在人类去甲肾上腺素转运体拮抗剂约束力的决定因素。J Exp其他杂志》2007年11月,323 (2):720 - 9。Epub 2007 8月2。(文章]
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- 琥珀酸Kamath J, Handratta V: Desvenlafaxine重度抑郁症:一个关键评审的证据。专家Neurother牧师。2008;12月8 (12):1787 - 97。doi: 10.1586 / 14737175.8.12.1787。(文章]
- Liebowitz先生,Tourian KA:有效性、安全性和耐受性Desvenlafaxine 50 mg / d重度抑郁症的治疗:一项系统回顾临床试验。整洁的关心同伴J治疗。2010;12 (3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。(文章]
- Reddy年代,凯恩C、B Pitrosky Musgnung J,尼南PT, Guico-Pabia CJ: desvenlafaxine 50 mg / d治疗的临床效用MDD:回顾两个随机安慰剂对照试验的执业医师。咕咕叫地中海Res当今。2010年1月,26 (1):139 - 50。doi: 10.1185 / 03007990903408678。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- Sodium-dependent多巴胺转运体
- 分子量
- 68494.255哒
引用
- Liebowitz先生,Tourian KA:有效性、安全性和耐受性Desvenlafaxine 50 mg / d重度抑郁症的治疗:一项系统回顾临床试验。整洁的关心同伴J治疗。2010;12 (3)。pii: PCC.09r00845。doi: 10.4088 / PCC.09r00845blu。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
药物在2010年5月6日十六22 /更新6月03号,2023 08:16