Dexmethylphenidate
识别
- 总结
-
Dexmethylphenidate是一个norepinephrine-dopamine再摄取抑制剂用于治疗多动症与其他疗法。
- 品牌名称
-
Azstarys, Focalin
- 通用名称
- Dexmethylphenidate
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06701
- 背景
-
Dexmethylphenidate哌醋甲酯的右旋性的形式介绍了2002年2。这是norepinephrine-dopamine再摄取抑制剂(NDRI),因此精神刺激剂5。用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)标签,2。d-isomer被认为有更大的影响较少的副作用比l-isomer或外消旋混合物2。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:233.3062
单一同位素的:233.141578857 - 化学公式
- C14H19没有2
- 同义词
-
- (+)-threo-methylphenidate
- d-threo-methylphenidate
- D-TMP
- Dexmethylphenidate
- Dexmethylphenidate
- Dexmethylphenidatum
- Dexmetilfenidato
- 甲基(R)苯乙酸((R) -piperidin-2-yl)
药理学
- 指示
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Dexmethylphenidate被用作治疗多动症,最好结合心理、教育、行为或其他形式的治疗4,标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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Dexmethylphenidate的d-enantiomer哌醋甲酯(利他能)标签。这对映体药物活性比外消旋混合物,在突触可能阻断去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取标签。
- 的作用机制
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哌醋甲酯抑制多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运蛋白在突触,尤其是在丘脑和纹状体5。一项研究显示没有检测到尾前额叶皮层的不同治疗或未经处理的猴子,尽管多个老鼠研究表明前额叶皮层的活动5。成像哌醋甲酯管理显示更改后的人类大脑血流量的各种的大脑区域包括纹状体、辅助运动区和后顶叶皮层5。
目标 行动 生物 一个Sodium-dependent多巴胺转运体 抑制剂人类 一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 USodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 - 吸收
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采取dexmethylphenidate有或没有食物并不影响患者临床相关的方式4。口服吸收剂量的90%标签但由于肝首先通过新陈代谢,口服生物利用度比l-methylphenidate dexmethylphenidate是23%的口服生物利用度为5%4。最大浓度一般在1 - 1.5小时标签。
- 的体积分布
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当进行静脉注射2.65 l /公斤4。
- 蛋白结合
-
12 - 15%的dexmethylphenidate蛋白质绑定标签。然而,其他研究已经观察到15.2±5.2%的蛋白质绑定在儿童和成人16.2±1.1%4。
- 新陈代谢
-
Dexmethylphenidate是代谢活性代谢物ritalinic酸通过羧酸酯酶1 a1在肝脏标签,1。其他次要途径代谢dexmethylphenidate活性代谢物6-oxo-methylphenidate和p-hydroxy-methylphenidate de-esterified和共轭到其他未知代谢物4。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
- 半衰期
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意味着终端半衰期约为2.2小时标签。然而其他研究显示3.8 - -3.9小时3静脉注射,或5.96小时后5.69小时后口服剂量和管理4。
- 间隙
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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跨性别实际上没有区别3,标签。跨种族的差异影响,患者在6年,肾功能损害,肝损害,怀孕、哺乳期、和老年病人并没有得到充分的研究。肾功能损害患者不会需要调整剂量的药物并不主要是清除肾标签。在怀孕和哺乳期的大鼠动物实验显示胎儿骨骼骨化延迟,和减少体重增加男性后代标签。由于这些研究,必须小心谨慎,服用这种药物的益处和风险必须称重标签。dexmethylphenidate致癌,但不太可能B6C3F1老鼠,敏感的肝肿瘤的发展,开发了肝母细胞癌2倍的最大推荐剂量标签。Methylpheidate没有发现诱变但弱致染色体断裂的中国仓鼠卵巢细胞标签。哌醋甲酯不损害生育能力在动物实验标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Dexmethylphenidate加上1,2-Benzodiazepine。 醋丁洛尔 Dexmethylphenidate可能减少降压醋丁洛尔活动。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Dexmethylphenidate结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Dexmethylphenidate结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 血清浓度的活性代谢物的苊香豆醇可以增加当苊香豆醇与Dexmethylphenidate结合使用。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Dexmethylphenidate相结合。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Dexmethylphenidate时可以增加。 乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Dexmethylphenidate相结合。 Agomelatine 不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Dexmethylphenidate时可以增加。 Alclofenac 高血压的风险或严重性Dexmethylphenidate结合Alclofenac时可以增加。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。酒精会抑制dexmethylphenidate的新陈代谢。
- 有或没有食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Dexmethylphenidate盐酸盐 1678年ok0e08 19262-68-1 JUMYIBMBTDDLNG-OJERSXHUSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Attenade (Celgene公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Focalin 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 我们 Focalin 平板电脑 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 我们 Focalin 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-11-30 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 35毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 15毫克/ 1 口服 美国统计处方 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 20毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 15毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 Focalin XR 胶囊,延长释放 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2005-05-31 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 30毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 15毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 40毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 25毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 10毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 35毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 20毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸 胶囊 5毫克/ 1 口服 Adare制药有限公司 2018-11-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸盐 胶囊,延长释放 15毫克/ 1 口服 颗粒制药公司。 2020-12-01 不适用 我们 Dexmethylphenidate盐酸盐 胶囊,延长释放 5毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2017-01-05 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(5.2毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(26.1毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 我们 Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(10.4毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(52.3毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 我们 Azstarys Dexmethylphenidate盐酸盐(7.8毫克/ 1)+Serdexmethylphenidate氯(39.2毫克/ 1) 胶囊 口服 真皮公司 2021-07-16 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N06BA11——Dexmethylphenidate N06BA15——Dexmethylphenidate和serdexmethylphenidate
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Aralkylamines
- 选择父母
- 哌啶/苯和取代衍生品/甲基酯/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/甲基酯 显示10
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 甲基苯乙酸(piperidin-2-yl) (CHEBI: 51860)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- M32RH9MFGP
- 化学文摘号
- 40431-64-9
- InChI关键
- DUGOZIWVEXMGBE-CHWSQXEVSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H19NO2 c1-17-14 (16) 13 (11-7-3-2-4-8-11) 12-9-5-6-10-15-12 / h2-4, 7 - 8、12 - 13、15 h, 5 - 6, 9-10H2, 1 h3 /病人,13 - m1 / s1
- 国际命名
-
甲基(2 r) 2-phenyl-2 - [(2 r) -piperidin-2-yl]醋酸
- 微笑
-
[H] [C@@] (C = O OC) (C1 = CC = CC = C1) [C@@] 1 [H] CCCCN1
引用
- 合成参考
-
阿里古特曼,dexmethylphenidate盐酸盐的制备过程。U。S. Patent US20040180928, issued September 16, 2004.
US20040180928 - 一般引用
-
- 太阳Z,聪聪DJ, Sanghani SP,戴维斯WI, Kedishvili NY,邹Q,赫尔利TD, Bosron WF:哌醋甲酯是立体选择由人类羧酸酯酶水解CES1A1。J Exp其他杂志》2004年8月,310 (2):469 - 76。doi: 10.1124 / jpet.104.067116。Epub 2004年4月13日。(文章]
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- FDA Focalin (Dexmethylphenidate)标签(文件]
- Dexmethylphenidate XR FDA标签(文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015647
- PubChem化合物
- 154101年
- PubChem物质
- 99443255
- ChemSpider
- 135807年
- BindingDB
- 50062915
- 352372年
- ChEBI
- 51860年
- ChEMBL
- CHEMBL827
- 锌
- ZINC000000896711
- 网页
- PA10054
- 维基百科
- Dexmethylphenidate
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 2 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/缺乏情绪自我调节(较) 1 4 完成 治疗 结节病 1 4 没有招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/行为问题 1 3 完成 预防 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 3 完成 治疗 多动症,添加 1 3 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 3 3 没有招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/注意缺陷多动障碍的总和 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 25毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 35毫克/ 1 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 25毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 30毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 35毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 15毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 40毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 10毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 20毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 5毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5908850 没有 1999-06-01 2015-12-04 我们 US6355656 没有 2002-03-12 2015-12-04 我们 US6528530 没有 2003-03-04 2015-12-04 我们 US6228398 没有 2001-05-08 2019-11-01 我们 US6635284 没有 2003-10-21 2015-12-04 我们 US7431944 没有 2008-10-07 2015-12-04 我们 US5837284 没有 1998-11-17 2015-12-04 我们 US6730325 没有 2004-05-04 2019-11-01 我们 US8062667 没有 2011-11-22 2029-03-29 我们 US8465765 没有 2013-06-18 2031-02-15 我们 US8778390 没有 2014-07-15 2031-02-15 我们 US8563033 没有 2013-10-22 2031-02-15 我们 US8956649 没有 2015-02-17 2031-02-15 我们 US9040083 没有 2015-05-26 2031-02-15 我们 US8287903 没有 2012-10-16 2031-02-15 我们 US7438930 是的 2008-10-21 2020-06-16 我们 US9066869 是的 2015-06-30 2020-06-16 我们 US7247318 是的 2007-07-24 2020-06-16 我们 US7083808 是的 2006-08-01 2020-06-16 我们 US6419960 是的 2002-07-16 2020-06-16 我们 US8580310 是的 2013-11-12 2020-06-16 我们 US9801823 是的 2017-10-31 2020-06-16 我们 US10039719 是的 2018-08-07 2020-06-16 我们 US9498447 没有 2016-11-22 2032-03-23 我们 US9283214 没有 2016-03-15 2032-03-23 我们 US9023389 没有 2015-05-05 2032-03-23 我们 US8927010 没有 2015-01-06 2032-03-23 我们 US9028868 没有 2015-05-12 2032-03-23 我们 US9034902 没有 2015-05-19 2032-03-23 我们 US9603809 没有 2017-03-28 2032-03-23 我们 US8916588 没有 2014-12-23 2032-03-23 我们 US10182995 没有 2019-01-22 2032-03-23 我们 US10111839 没有 2018-10-30 2035-10-30 我们 US9974752 没有 2018-05-22 2035-10-30 我们 US10292939 没有 2019-05-21 2035-10-30 我们 US10292938 没有 2019-05-21 2035-10-30 我们 US10292937 没有 2019-05-21 2032-03-23 我们 US10449159 没有 2019-10-22 2035-10-30 我们 US10463624 没有 2019-11-05 2019-12-16 我们 US10512613 没有 2019-12-24 2035-10-30 我们 US10500162 没有 2019-12-10 2035-10-30 我们 US10507186 没有 2019-12-17 2035-10-30 我们 US10512612 没有 2019-12-24 2035-10-30 我们 US10568841 没有 2020-02-25 2035-10-30 我们 US10617651 没有 2020-04-14 2032-03-23 我们 US10688060 没有 2020-06-23 2035-10-30 我们 US10722473 没有 2020-07-28 2038-11-19 我们 US10881618 没有 2021-01-05 2032-03-23 我们 US10905652 没有 2021-02-02 2032-03-23 我们 US10858341 没有 2020-12-08 2037-12-09 我们 US10954213 没有 2021-03-23 2037-12-09 我们 US10584112 没有 2020-03-10 2037-12-09 我们 US9079928 没有 2015-07-14 2032-07-27 我们 US10584113 没有 2020-03-10 2037-12-09 我们 US10759778 没有 2020-09-01 2037-12-09 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 203 (化学) - 预测性能
-
财产 价值 源 logP 2.25 Chemaxon pKa最强(基本) 9.09 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 38.332 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 66.73米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 26.153 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9941 血脑屏障 + 0.9663 Caco-2渗透 + 0.6564 22基板 底物 0.5466 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7964 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9601 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.532 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5985 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.592 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.897 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5245 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9265 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8539 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9328 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.9648 生物降解 没有准备好可生物降解 0.5759 大鼠急性毒性 2.7718 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8466 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7491
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- Sodium-dependent多巴胺转运体
- 分子量
- 68494.255哒
引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- Sodium-dependent羟色胺转运体
- 分子量
- 70324.165哒
引用
- 黄Dresel SH,龚MP, X, Plossl K,侯C, Shiue CY,卡普J,龚高频:体内成像的5 -羟色胺转运蛋白(99矿渣mtc) TRODAT-1非人灵长类动物。欧元J诊断。1999年4月,26 (4):342 - 7。(文章]
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酶
药物在2010年5月6日16:32 /更新3月04,2021 11