Iobenguane

识别

总结

Iobenguane是主要的放射性药物剂用于诊断和转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤。

品牌名称

Azedra

通用名称

Iobenguane

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06704

背景

合成胍乙啶衍生物,定位phaeochromocytomas和神经母细胞瘤。可以使用的放射性同位素碘- 123成像或毁灭的碘- 131的组织代谢去甲肾上腺素。碘123是一个cyclotron-produced放射性核素衰变Te 123年由电子俘获。图像是由I123 MIBG显像。2008年9月19日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:275.0896
单一同位素的:274.991940755
化学公式: C₈H₁₀在₃

同义词

((3-iodophenyl)甲基)胍
3-iodobenzylguanidine
m-iodobenzylguanidine
Metaiodobenzylguanidine
mIBG

药理学

指示

检测主和转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

AdreView诊断放射性药物,含有少量的iobenguane预计不会产生药效的影响。肾功能不全患者可能经历增加辐射和受损的成像结果。

的作用机制

iobenguane与去甲肾上腺素相似的结构,因此它可以被肾上腺素肾上腺髓质组织,肝、心、脾。一旦由去甲肾上腺素转运蛋白的肾上腺素能神经终端,它存储在突触前储存囊泡。放射性碘组件负责其成像特性。

吸收

Iobenguane迅速清除血液和高度保留的肾上腺素的组织。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不到10%的剂量被代谢成m-iodohippuric酸(米哈)。然而这种代谢物的产生机制是未知的。

路线的消除

肾排泄不变通过肾小球滤过(70% - -90%);粪便(< 1%)

半衰期

物理半衰期= 13.2小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服鼠标:LD50 = 300毫克/公斤;口服,兔子:LD50 = 3200毫克/公斤;口服,老鼠:LD50 = 980毫克/公斤。最常见的不良反应、头晕、皮疹,瘙痒,冲洗,头痛、注射部位出血发生在< 1.3%的病人。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔可引起的吸收减少Iobenguane导致降低血清浓度和潜在功效下降。
阿米替林	阿米替林能引起的吸收减少Iobenguane导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Amitriptylinoxide	Amitriptylinoxide可能会降低Iobenguane作为诊断代理的有效性。
阿莫沙平	阿莫沙平可引起的吸收减少Iobenguane导致降低血清浓度和潜在功效下降。
安非他命	安非他命会引起的吸收减少Iobenguane导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Benzphetamine	Benzphetamine可引起的吸收减少Iobenguane导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Bethanidine	Iobenguane的治疗效果与Bethanidine结合使用时可以减少。
溴麦角环肽	的治疗效果时可以减少Iobenguane与溴麦角环肽结合使用。
Butriptyline	Butriptyline可能会降低Iobenguane作为诊断代理的有效性。
塞	塞会引起的吸收减少Iobenguane导致降低血清浓度和潜在功效下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Iobenguane我123	P2TH1XYZ84	76924-93-1	PDWUPXJEEYOOTR-IUAIQHPESA-N
Iobenguane我131	Q461L7AK4R	77679-27-7	PDWUPXJEEYOOTR-JRGAVVOBSA-N
Iobenguane硫酸	S8I0922465	87862-25-7	XNACDNPGABUBFR-UHFFFAOYSA-N
硫酸Iobenguane我123	不可用	139755-80-9	不适用
硫酸Iobenguane我131	M575VKV19N	149210-33-3	不适用

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AdreView	注射	2 mCi / 1毫升	静脉注射	Medi-Physics Inc .)	2008-09-19	不适用
Azedra	注入,解决方案	15 mCi / 1毫升	静脉注射	Progenics制药有限公司	2018-07-30	不适用
硫酸Iobenguane我131注射	注射	2.3 mCi / 2毫升	静脉注射	Pharmalucence公司。	1994-03-25	2009-09-07

类别

ATC代码

我V09IX01 - Iobenguane (123)

我V09IX02 - Iobenguane (131)

我V10XA02 - Iobenguane (131)

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为碘苯。这些是芳香族化合物包含一个或多个附加到苯碘原子。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Halobenzenes
直接父: 碘代苯
选择父母: 芳基碘化/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organoiodides/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香homomonocyclic化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/Carboximidamide/胍/碳氢化合物的衍生物/碘代苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机卤素的化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 35 mrw7b4ad
化学文摘号: 80663-95-2
InChI关键: PDWUPXJEEYOOTR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H10IN3 c9-7-3-1-2-6 (4 - 7) 5-12-8 (10) 11 / h1-4H 5 h2 (H4, 10, 11, 12)
国际命名: N”——(3-iodophenyl)甲基胍
微笑: 数控(N) = NCC1 = CC (I) = CC = C1

引用

一般引用

Wafelman AR, Hoefnagel CA,梅斯RA, Beijnen JH: Radioiodinated metaiodobenzylguanidine:回顾其biodistribution和药物动力学,药物的相互作用、细胞毒性和剂量测定法。J诊断欧元。1994年6月,21 (6):545 - 59。(文章]
FDA批准的药物产品:AdreView (Iobenguane我123注射)静脉使用[链接]
AZEDRA®(我131)iobenguane FDA标签(链接]

外部链接

KEGG药物: D04559
PubChem化合物: 60860年
PubChem物质: 175427085
ChemSpider: 54847年
RxNav: 14448年
ChEBI: 92769年
ChEMBL: CHEMBL818
锌: ZINC000001538318
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Iobenguane

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心肌病/心脏衰竭	1
4	完成	诊断	心脏衰竭/左心室功能障碍	1
3	完成	诊断	充血性心力衰竭(CHF)	2
3	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)/心脏衰竭	1
3	完成	诊断	神经母细胞瘤(NB)/嗜铬细胞瘤	1
3	完成	治疗	转移性癌/神经内分泌肿瘤	1
3	终止	预防	心脏衰竭	1
2	完成	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1
2	招聘	治疗	MIBG狂热的肿瘤	1
2	招聘	治疗	肿瘤/神经母细胞瘤(NB)/Neuroectodermal肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	2 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	15 mCi / 1毫升
注射	静脉注射	2.3 mCi / 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	9.25兆贝可/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	185兆贝可/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	246.7兆贝可/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	493.3兆贝可/毫升
解决方案	静脉注射	0.5毫克
注入,解决方案	静脉注射	120兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	18.5兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	37兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	55.5兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	74兆贝可/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	0°C	化学物质
沸点(°C)	100°C	化学物质
水溶度	可溶性	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0878毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.53	ALOGPS
logP	1.64	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	11.27	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	64.4²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	58.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.93³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9057
血脑屏障	+	0.9003
Caco-2渗透	+	0.5774
22基板	Non-substrate	0.6467
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9591
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8833
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5244
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8712
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6132
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7951
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9029
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9069
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9122
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7308
致癌性	Non-carcinogens	0.9184
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.9081 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9369
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9283

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

转运蛋白

细节 1。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能: 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

引用

Gerson MC,瓦格纳,McGuire N, uptake-1去甲肾上腺素转运体的利吉特某人:活动以123 i - MIBG心力衰竭患者丧失突触前alpha2C-adrenergic受体的多态性。J诊断心功能杂志。2003;11 - 12月10 (6):583 - 9。(文章]

药物在2010年5月16日00:19 /更新在07年10月,2021 12:08

Iobenguane

识别

结构Iobenguane (DB06704)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

转运蛋白

引用