Lumefantrine

识别

总结

Lumefantrine结合蒿甲醚是一种抗疟剂用于治疗急性无并发症恶性疟原虫疟疾引起的。

品牌名称

复方蒿甲醚

通用名称

Lumefantrine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06708

背景

Lumefantrine是一个抗疟剂用于治疗急性无并发症疟疾。这是管理结合蒿甲醚提高功效。这种联合治疗对其影响的红血球的阶段疟原虫。和可能用于治疗感染所致恶性疟原虫和不明身份的疟原虫物种,包括感染仍然领域的收购。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:528.94
单一同位素的:527.154947772
化学公式: C_30.H₃₂Cl₃没有

同义词

(±)2,7-Dichloro-9 - ((Z) -p-chlorobenzylidene) -αfluorene-4-methanol ((dibutylamino)甲基)
2-Dibutylamino-1 - [2, 7-dichloro-9 (4-chloro-benzylidene) 9 h-fluoren-4-yl]乙醇
2-Dibutylamino-1 - {2, 7-dichloro-9 [1 - (4-chloro-phenyl)冰毒- (Z) -ylidene] 9 h-fluoren-4-yl}乙醇
Benflumetol
dl-Benflumelol
Lumefantrine

药理学

指示

Lumefantrine和蒿甲醚联合治疗是治疗急性表示简单的疟疾引起的恶性疟原虫,包括疟疾仍然领域的收购。还可用于治疗时简单的疟疾疟原虫物种尚未被确认。表示用于成人和儿童超过5公斤。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

简单的疟疾引起的恶性疟原虫

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Lumefantrine血液schizonticide活跃与红细胞的阶段恶性疟原虫。人们认为政府与蒿甲醚lumefantrine导致合作抗疟清理效果。蒿甲醚迅速开始行动,并迅速从身体中清除出去。因此认为提供快速缓解症状,减少疟原虫的数量。Lumefantrine更长的半衰期,并认为清除残余的寄生虫。

的作用机制

的确切机制lumefantrine发挥其抗疟效果也是未知的。然而,可用数据表明lumefantrine抑制β-hematin形成一个复杂的形成与氯高铁血红素,抑制核酸和蛋白质合成。

吸收

增加食物的吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99.7%的束缚

新陈代谢

广泛在肝脏代谢主要由细胞色素P450 3 a4。的主要代谢物中发现等离子体是desbutyl-lumefantrine。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Lumefantrine
- desbutyl-lumefantrine

路线的消除

不可用

半衰期

~ 4.5天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

常见的副作用组合蒿甲醚/ lumefantrine治疗成人包括头痛、厌食、眩晕和无力。儿童常见的副作用包括发热、咳嗽、呕吐、厌食、头痛。可能的严重副作用包括QT延长,大疱的喷发,荨麻疹,脾肿大(9%)、肝肿大(成人,9%;孩子,6%),hypersensitivty反应和血管性水肿。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Lumefantrine时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Lumefantrine时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Lumefantrine时可以减少。
Acetophenazine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Lumefantrine结合Acetophenazine时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Lumefantrine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Lumefantrine时可以增加。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Lumefantrine。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Lumefantrine时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Lumefantrine结合阿利马嗪。
Almotriptan	的新陈代谢Almotriptan结合Lumefantrine时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。
带食物。增加食物的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
复方蒿甲醚	Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1)	平板电脑	口服	国务院卫生服务、制药分公司	2009-04-07	2018-02-28
复方蒿甲醚	Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1)	平板电脑	口服	德州中部社区卫生中心	2009-04-07	不适用
复方蒿甲醚	Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1)	平板电脑	口服	诺华制药公司	2009-04-07	不适用
复方蒿甲醚的20/120	Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด	2017-10-28	不适用
复方蒿甲醚分散(20/120毫克平板电脑)	Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克)	平板电脑,可溶	口服	บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด	2017-10-28	不适用
Riamet 20毫克/ 120毫克- Tabletten	Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克)	平板电脑	口服	诺华制药Gmb H	2001-03-13	不适用

类别

ATC代码

P01BF01——蒿甲醚和lumefantrine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芴。这些化合物含有芴基,包含两个苯环上连接通过一个环戊烷、环戊烯、或cyclopenta-1 3-diene。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 芴
子课: 不可用
直接父: 芴
选择父母: 氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homopolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/芴
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺,二次酒精,一氯苯、芴(CHEBI: 156095)

受影响的生物

疟原虫

化学标识符

UNII: F38R0JR742
化学文摘号: 82186-77-4
InChI关键: DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H32Cl3NO c1-3-5-13-34 (14-6-4-2) 19-29 (35) 28-18-23 (33) 17-27-25 (15-20-7-9-21 (31) 15-20-7-9-21) 26-16-22 (32) 26-16-22 (26) 30 (27) 28 / h7-12, 15日,29日,35小时,3 - 6,13 - 14日,19 h2, 1-2H3 / b25-15 -
国际命名: (2)- dibutylamino 1 - [(9 z) 2, 7-dichloro-9 - [(4-chlorophenyl) methylidene] 9 h-fluoren-4-yl] ethan-1-ol
微笑: CCCCN(预备)CC (O) C1 = C2C (= CC (Cl) = C1) \ C (C1 = CC = = C / C (Cl) C = C1) C1 = C2C = CC (Cl) = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015653
KEGG药物: D03821
PubChem化合物: 6437380
PubChem物质: 99443260
ChemSpider: 4941944
BindingDB: 50238630
RxNav: 847728年
ChEBI: 156095年
ChEMBL: CHEMBL38827
网页: PA165111722
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lumefantrine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	疟原虫感染	1
4	完成	基础科学	药物药物相互作用(DDI)	1
4	完成	基础科学	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	基础科学	恶性疟原虫临床事件/恶性疟原虫感染/间日疟原虫临床事件/间日疟原虫感染	1
4	完成	其他	疟原虫感染	1
4	完成	预防	贫血/疟原虫感染	1
4	完成	预防	恶性疟原虫	1
4	完成	筛选	恶性疟原虫、疟疾	1
4	完成	治疗	有效性/疟原虫感染	1
4	完成	治疗	恶性疟原虫/疟原虫感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑,可溶	口服
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.09 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	8.34	ALOGPS
logP	9.19	Chemaxon
日志	-7.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.1	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.78	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	23.47²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	160.81米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	60.69³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9363
Caco-2渗透	+	0.6319
22基板	底物	0.8389
我22抑制剂	抑制剂	0.6854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5475
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5792
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7971
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7076
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6872
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7112
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7727
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6525
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6983
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7168
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6424
致癌性	Non-carcinogens	0.7629
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9924
大鼠急性毒性	2.4077 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.7654
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.776

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

FDA批准的药物产品:复方蒿甲醚(蒿甲醚和lumefantrine)平板电脑,用于口腔(链接]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: CYP2D6 Lumefantrine抑制体外。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

FDA批准的药物产品:复方蒿甲醚(蒿甲醚和lumefantrine)平板电脑,用于口腔(链接]

药物在2010年5月16日01:04 /更新在1月24日,2021 06:02

Lumefantrine

识别

结构Lumefantrine (DB06708)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

引用