识别
- 总结
-
Methyltestosterone是一种合成合成代谢类固醇,用于与男性睾酮缺乏相关的疾病的替代治疗,如性腺功能低下,以及治疗晚期无法手术的女性转移性乳腺癌。
- 品牌名称
-
Covaryx, Methitest
- 通用名称
- Methyltestosterone
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB06710
- 背景
-
一种合成的合成代谢类固醇,用于治疗男性睾酮缺乏或类似的雄激素替代疗法。此外,具有抗肿瘤特性,因此已被用于晚期乳腺癌妇女。甲基睾酮在美国是III类药物。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:302.451
单一同位素的:302.224580204 - 化学公式
- C20.H30.O2
- 同义词
-
- 17-beta-Hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one
- 17-methyltestosterone
- 17 alpha-methyl-3-oxo-4-androsten-17beta-ol
- 17 alpha-methyltestosterone
- 17 beta-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one
- 17α甲基-Δ4-androsten-17β-ol-3-one
- 17α-methyltestosterone
- 4-Androstene-17alpha-methyl-17beta-ol-3-one
- Methyltestosterone
- Methyltestosteronum
- Metiltestosterona
- 外部id
-
- L 589.372
- nsc - 139965
- RU 24400
药理学
- 指示
-
甲基睾酮是一种合成代谢类固醇激素,用于治疗男性睾酮缺乏。它也被用于妇女治疗乳腺癌,乳房疼痛,肿胀,由于怀孕,并与雌激素的添加,它可以治疗更年期症状。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
睾丸激素是雄激素组的一种类固醇激素。睾丸素主要由男性的睾丸分泌。在女性,它产生于卵巢,肾上腺和转化的肾上腺素二酮在外围。它是主要的男性性激素和合成代谢类固醇。在男性和女性中,它在健康和幸福中起着关键作用。例如增强性欲、能量、免疫功能和预防骨质疏松症。平均而言,成年男性身体产生的睾丸激素是成年女性身体的20倍。beplayapp
- 作用机制
-
睾酮在人类和其他脊椎动物中的作用主要通过两种机制发生:通过激活雄激素受体(直接或作为DHT),以及通过转化为雌二醇和激活某些雌激素受体。游离睾酮(T)被运输到靶组织细胞的细胞质中,在那里它可以与雄激素受体结合,或者可以被细胞质酶5α-还原酶还原为5α-二氢睾酮(DHT)。DHT与同一雄激素受体的结合甚至比T更强,因此其雄激素效力约为T的2.5倍。T受体或DHT受体复合物经历结构变化,使其能够进入细胞核并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。beplayapp结合的区域称为激素反应元件(HREs),并影响某些基因的转录活性,产生雄激素效应。
目标 行动 生物 一个雄性激素受体 受体激动剂人类 U雌激素受体 不可用 人类 - 吸收
-
甲基有助于增加口服生物利用度。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
血浆中40%的睾酮与性激素结合的球蛋白结合,2%未结合,其余与白蛋白和其他蛋白质结合。
- 新陈代谢
-
肝。睾酮通过两种不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢产物为雌二醇和二氢睾酮(DHT)。
- 淘汰路线
-
90%尿液/ 10%粪便
- 半衰期
-
6 - 8小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
副作用包括健忘症、焦虑、头发变色、头晕、皮肤干燥、多毛、敌意、排尿障碍、感觉异常、阴茎障碍、外周水肿、出汗和血管扩张。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。 Abametapir 与阿巴美他韦合用可提高血清甲基睾酮浓度。 Abatacept 联合阿巴西普可促进甲基睾酮代谢。 Acamprosate 阿camproate与甲基睾酮联合使用可增加其排泄。 阿卡波糖 甲基睾酮可增加阿卡波糖的降糖活性。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。 苊香豆醇 甲基睾酮可能增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加甲基睾酮的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Testred/Virilon
- 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 安卓 胶囊 10毫克/ 1 口服 北美Valeant制药公司 1973-12-03 2018-04-30 我们 Methitest 平板电脑 10毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 1974-10-17 不适用 我们 Methyltestosterone 胶囊 10毫克/ 1 口服 Novitium制药有限公司 2022-02-18 不适用 我们 MethylTESTOSTERone 胶囊 10毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2015-09-21 不适用 我们 Testred C-III 胶囊 10毫克/ 1 口服 北美Valeant制药公司 1973-12-03 2018-04-30 我们 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ยาผสมฮอร์โมนชายที。พี Methyltestosterone(10毫克)+维生素E(10毫克) 片剂,糖衣 口服 บริษัทที。พี。ดรักแลบบอราทอรี่ส์(1969)จำกัด 2008-10-27 不适用 泰国 เทสโทฮอฟ Methyltestosterone(5毫克)+维生素E(3毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทโรงงานเภสัชอุตสาหกรรมเจเอสพี(ประเทศไทย)จำกัด(มหาชน) 2017-08-09 2020-09-29 泰国 - 未经批准的/其他产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Covaryx Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Centrix制药有限公司 2007-04-01 不适用 我们 Covaryx Hs Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Centrix制药有限公司 2007-04-01 不适用 我们 Eemt Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 克里克伍德制药公司 2011-09-01 不适用 我们 Eemt科学博士 Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌酮硫酸钠(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Breckenridge制药公司 2003-11-01 2012-01-31 我们 Eemt H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 全科医疗有限公司 2006-06-27 2013-01-15 我们 Eemt H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌酮硫酸钠(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Breckenridge制药公司 2003-11-01 2012-01-31 我们 Eemt Hs Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 克里克伍德制药公司 2011-09-01 不适用 我们 Essian Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Prasco、实验室 2005-09-01 2010-01-31 我们 Essian H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑 口服 Prasco、实验室 2005-09-01 2010-01-31 我们 酯化雌激素和甲基睾酮 Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑 口服 串线制药 2021-03-05 不适用 我们
类别
- ATC代码
- G03BA02 -甲基睾酮 G03EA01 -甲基睾酮和雌激素 甲基睾酮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- 类固醇及其衍生物
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素及其衍生物
- 选择父母
- 3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 烯酮,3-氧基δ(4)甾体,17 -羟基甾体(CHEBI: 27436)/C19甾体(雄激素)及其衍生物(C07198)/C19甾体(雄激素)及其衍生物(LMST02020029)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- V9EFU16ZIF
- 化学文摘号
- 58-18-4
- InChI关键
- GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H30O2 / c1-18-9-6-14(21) 12 - 13(18) 4-5-15-16(18) 7-10-19(2) 17(15) 7-10-19(19日3)22 / h12, 15 - 17日,22 h, 4-11H2, 1-3H3 / t15 - 16 + 17 + 18 + 19 + 20 + / m1 / s1
- 国际命名
-
(1, 3, 3 br, 9, 9 b, 11时)1-hydroxy-1, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015655
- KEGG药物
- D00408
- KEGG化合物
- C07198
- PubChem化合物
- 6010
- PubChem物质
- 99443262
- ChemSpider
- 5788
- BindingDB
- 50410531
- 6904
- ChEBI
- 27436
- ChEMBL
- CHEMBL1395
- 锌
- ZINC000003814422
- 网页
- PA165958383
- 维基百科
- Methyltestosterone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 潮热,更年期,绝经后 1 2 完成 治疗 更年期 1 2 终止 治疗 更年期 2 1 招聘 支持性护理 性腺机能减退/恶性泌尿系统肿瘤/泌尿系统疾病/泌尿系统肿瘤 1 0 完成 基础科学 高血压(高血压)/多囊卵巢综合征(PCOS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 片剂,覆膜 口服 平板电脑 口服 0.005克 平板电脑 口服 10mg / TAB 平板电脑 口服 25mg / TAB 平板电脑 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 10毫克/ 1 片剂,糖衣 口服 胶囊 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 163°C PhysProp 水溶度 33.9 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & he, y (2003) logP 3.36 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0139毫克/毫升 ALOGPS logP 3.61 ALOGPS logP 3.65 Chemaxon 日志 -4.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 18.52 Chemaxon pKa(最强基础) -0.53 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 37.32 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 89.07米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 35.853. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9774 Caco-2渗透 + 0.8737 22基板 底物 0.6431 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5981 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.732 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.757 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8075 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8604 CYP450 3A4衬底 底物 0.7916 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8619 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8844 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.951 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6629 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8713 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8711 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9429 致癌性 Non-carcinogens 0.9361 生物降解 未准备好生物可降解 0.9494 大鼠急性毒性 2.0516 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.886 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7219
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 006 - x - 7921000000 - 0 - e8f2747a2f3c8166048 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi c8db8c2a5d8403c476e1——1329000000 1H NMR谱 一维核磁共振 不适用 13C核磁共振谱 一维核磁共振 不适用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子,在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- 小EJ, Ryan CJ:化疗时代的二次激素治疗案例。《泌尿学杂志》2006年12月;176(6 Pt 2):S66-71。[文章]
- 欧姆万查J,布朗TR:选择性雄激素受体调节剂:追求组织选择性雄激素。Curr Opin调查药物。2006年10月;7(10):873-81。[文章]
- Petraki CD, Sfikas CP:良性前列腺和前列腺腺癌治疗引起的组织病理学改变。组织病理学杂志2007 1月;22(1):107-18。[文章]
- Maudsley S, Davidson L, Pawson AJ, Freestone SH, Lopez de Maturana R, Thomson AA, Millar RP:促性腺激素释放激素通过涉及Hic-5的黏附复合物功能拮抗前列腺细胞中雄激素受体的睾酮激活。神经内分泌学。2006;84(5):285 - 300。Epub 2007年1月4日[文章]
- Lapauw B, Goemaere S, Crabbe P, Kaufman JM, Ruige JB:雄性激素受体基因CAG重复序列多态性是否调节睾酮对老年男性体成分的影响?中华内分泌杂志,2007,3(3):395-401。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 相互作用的药物是一种代谢物:甲基睾酮被芳香化为甲基雌二醇,与雌激素受体结合
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。
- 基因名字
- ESR1
- Uniprot ID
- P03372
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 66215.45哒
参考文献
- Huang R, Sakamuru S, Martin MT, Reif DM, Judson RS, Houck KA, Casey W, Hsieh JH, Shockley KR, Ceger P, Fostel J, Witt KL, Tong W, Rotroff DM, Zhao T, Shinn P, Simeonov A, Dix DJ, Austin CP, Kavlock RJ, Tice RR, Xia M:雌激素受体α信号通路激动剂和拮抗剂Tox21 10K化合物文库的分析。科学代表2014年7月11日;4:5664。doi: 10.1038 / srep05664。[文章]
酶
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- 卢荣,李志刚,鲍玉玲,李志刚,李志刚:睾酮对肾oatp mRNA表达的调控作用。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F332-7。[文章]
- Kanai N, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL: Estradiol 17 β - d -glucuronide是燕麦有机阴离子转运体的高亲和底物。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F326-31。[文章]
- 鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- Kobayashi Y, Hirokawa N, Ohshiro N, Sekine T, Sasaki T, Tokuyama S, Endou H, Yamamoto T:有机阴离子转运蛋白在雄性和雌性大鼠中的差异基因表达。生物化学与生物物理学报,2002年1月11日;[文章]
创建于2010年5月16日15:41 /更新于2021年2月21日18:52