识别

总结

Methyltestosterone是一种合成合成代谢类固醇,用于与男性睾酮缺乏相关的疾病的替代治疗,如性腺功能低下,以及治疗晚期无法手术的女性转移性乳腺癌。

品牌名称
Covaryx, Methitest
通用名称
Methyltestosterone
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06710
背景

一种合成的合成代谢类固醇,用于治疗男性睾酮缺乏或类似的雄激素替代疗法。此外,具有抗肿瘤特性,因此已被用于晚期乳腺癌妇女。甲基睾酮在美国是III类药物。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:302.451
单一同位素的:302.224580204
化学公式
C20.H30.O2
同义词
  • 17-beta-Hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one
  • 17-methyltestosterone
  • 17 alpha-methyl-3-oxo-4-androsten-17beta-ol
  • 17 alpha-methyltestosterone
  • 17 beta-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one
  • 17α甲基-Δ4-androsten-17β-ol-3-one
  • 17α-methyltestosterone
  • 4-Androstene-17alpha-methyl-17beta-ol-3-one
  • Methyltestosterone
  • Methyltestosteronum
  • Metiltestosterona
外部id
  • L 589.372
  • nsc - 139965
  • RU 24400

药理学

指示

甲基睾酮是一种合成代谢类固醇激素,用于治疗男性睾酮缺乏。它也被用于妇女治疗乳腺癌,乳房疼痛,肿胀,由于怀孕,并与雌激素的添加,它可以治疗更年期症状。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

睾丸激素是雄激素组的一种类固醇激素。睾丸素主要由男性的睾丸分泌。在女性,它产生于卵巢,肾上腺和转化的肾上腺素二酮在外围。它是主要的男性性激素和合成代谢类固醇。在男性和女性中,它在健康和幸福中起着关键作用。例如增强性欲、能量、免疫功能和预防骨质疏松症。平均而言,成年男性身体产生的睾丸激素是成年女性身体的20倍。beplayapp

作用机制

睾酮在人类和其他脊椎动物中的作用主要通过两种机制发生:通过激活雄激素受体(直接或作为DHT),以及通过转化为雌二醇和激活某些雌激素受体。游离睾酮(T)被运输到靶组织细胞的细胞质中,在那里它可以与雄激素受体结合,或者可以被细胞质酶5α-还原酶还原为5α-二氢睾酮(DHT)。DHT与同一雄激素受体的结合甚至比T更强,因此其雄激素效力约为T的2.5倍。T受体或DHT受体复合物经历结构变化,使其能够进入细胞核并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。beplayapp结合的区域称为激素反应元件(HREs),并影响某些基因的转录活性,产生雄激素效应。

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
受体激动剂
人类
U雌激素受体 不可用 人类
吸收

甲基有助于增加口服生物利用度。

配送量

不可用

蛋白结合

血浆中40%的睾酮与性激素结合的球蛋白结合,2%未结合,其余与白蛋白和其他蛋白质结合。

新陈代谢

肝。睾酮通过两种不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢产物为雌二醇和二氢睾酮(DHT)。

淘汰路线

90%尿液/ 10%粪便

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

副作用包括健忘症、焦虑、头发变色、头晕、皮肤干燥、多毛、敌意、排尿障碍、感觉异常、阴茎障碍、外周水肿、出汗和血管扩张。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。
Abametapir 与阿巴美他韦合用可提高血清甲基睾酮浓度。
Abatacept 联合阿巴西普可促进甲基睾酮代谢。
Acamprosate 阿camproate与甲基睾酮联合使用可增加其排泄。
阿卡波糖 甲基睾酮可增加阿卡波糖的降糖活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。
苊香豆醇 甲基睾酮可能增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低甲基睾酮的排泄率,从而导致血清中甲基睾酮水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加甲基睾酮的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
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食物相互作用
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产品

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产品图片
国际/其他品牌
Testred/Virilon
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安卓 胶囊 10毫克/ 1 口服 北美Valeant制药公司 1973-12-03 2018-04-30 美国国旗
Methitest 平板电脑 10毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 1974-10-17 不适用 美国国旗
Methyltestosterone 胶囊 10毫克/ 1 口服 Novitium制药有限公司 2022-02-18 不适用 美国国旗
MethylTESTOSTERone 胶囊 10毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2015-09-21 不适用 美国国旗
Testred C-III 胶囊 10毫克/ 1 口服 北美Valeant制药公司 1973-12-03 2018-04-30 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ยาผสมฮอร์โมนชายที。พี Methyltestosterone(10毫克)+维生素E(10毫克) 片剂,糖衣 口服 บริษัทที。พี。ดรักแลบบอราทอรี่ส์(1969)จำกัด 2008-10-27 不适用 泰国的国旗
เทสโทฮอฟ Methyltestosterone(5毫克)+维生素E(3毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทโรงงานเภสัชอุตสาหกรรมเจเอสพี(ประเทศไทย)จำกัด(มหาชน) 2017-08-09 2020-09-29 泰国的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Covaryx Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Centrix制药有限公司 2007-04-01 不适用 美国国旗
Covaryx Hs Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Centrix制药有限公司 2007-04-01 不适用 美国国旗
Eemt Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 克里克伍德制药公司 2011-09-01 不适用 美国国旗
Eemt科学博士 Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌酮硫酸钠(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Breckenridge制药公司 2003-11-01 2012-01-31 美国国旗
Eemt H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 全科医疗有限公司 2006-06-27 2013-01-15 美国国旗
Eemt H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌酮硫酸钠(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Breckenridge制药公司 2003-11-01 2012-01-31 美国国旗
Eemt Hs Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 克里克伍德制药公司 2011-09-01 不适用 美国国旗
Essian Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Prasco、实验室 2005-09-01 2010-01-31 美国国旗
Essian H.S. Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1) 平板电脑 口服 Prasco、实验室 2005-09-01 2010-01-31 美国国旗
酯化雌激素和甲基睾酮 Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1) 平板电脑 口服 串线制药 2021-03-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G03BA02 -甲基睾酮 G03EA01 -甲基睾酮和雌激素 甲基睾酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇及其衍生物
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素及其衍生物
选择父母
3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
烯酮,3-氧基δ(4)甾体,17 -羟基甾体(CHEBI: 27436/C19甾体(雄激素)及其衍生物(C07198/C19甾体(雄激素)及其衍生物(LMST02020029
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
V9EFU16ZIF
化学文摘号
58-18-4
InChI关键
GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H30O2 / c1-18-9-6-14(21) 12 - 13(18) 4-5-15-16(18) 7-10-19(2) 17(15) 7-10-19(19日3)22 / h12, 15 - 17日,22 h, 4-11H2, 1-3H3 / t15 - 16 + 17 + 18 + 19 + 20 + / m1 / s1
国际命名
(1, 3, 3 br, 9, 9 b, 11时)1-hydroxy-1, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015655
KEGG药物
D00408
KEGG化合物
C07198
PubChem化合物
6010
PubChem物质
99443262
ChemSpider
5788
BindingDB
50410531
RxNav
6904
ChEBI
27436
ChEMBL
CHEMBL1395
ZINC000003814422
网页
PA165958383
维基百科
Methyltestosterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 治疗 潮热,更年期,绝经后 1
2 完成 治疗 更年期 1
2 终止 治疗 更年期 2
1 招聘 支持性护理 性腺机能减退/恶性泌尿系统肿瘤/泌尿系统疾病/泌尿系统肿瘤 1
0 完成 基础科学 高血压(高血压)/多囊卵巢综合征(PCOS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
片剂,覆膜 口服
平板电脑 口服 0.005克
平板电脑 口服 10mg / TAB
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克/ 1
片剂,糖衣 口服
胶囊 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 163°C PhysProp
水溶度 33.9 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & he, y (2003)
logP 3.36 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0139毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.61 ALOGPS
logP 3.65 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 18.52 Chemaxon
pKa(最强基础) -0.53 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 37.32 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 89.07米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.853. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9774
Caco-2渗透 + 0.8737
22基板 底物 0.6431
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5981
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.732
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.757
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8075
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8604
CYP450 3A4衬底 底物 0.7916
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8619
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8844
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.951
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6629
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8713
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8711
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9429
致癌性 Non-carcinogens 0.9361
生物降解 未准备好生物可降解 0.9494
大鼠急性毒性 2.0516 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.886
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7219
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 006 - x - 7921000000 - 0 - e8f2747a2f3c8166048
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi c8db8c2a5d8403c476e1——1329000000
1H NMR谱 一维核磁共振 不适用
13C核磁共振谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子,在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. 小EJ, Ryan CJ:化疗时代的二次激素治疗案例。《泌尿学杂志》2006年12月;176(6 Pt 2):S66-71。[文章
  2. 欧姆万查J,布朗TR:选择性雄激素受体调节剂:追求组织选择性雄激素。Curr Opin调查药物。2006年10月;7(10):873-81。[文章
  3. Petraki CD, Sfikas CP:良性前列腺和前列腺腺癌治疗引起的组织病理学改变。组织病理学杂志2007 1月;22(1):107-18。[文章
  4. Maudsley S, Davidson L, Pawson AJ, Freestone SH, Lopez de Maturana R, Thomson AA, Millar RP:促性腺激素释放激素通过涉及Hic-5的黏附复合物功能拮抗前列腺细胞中雄激素受体的睾酮激活。神经内分泌学。2006;84(5):285 - 300。Epub 2007年1月4日[文章
  5. Lapauw B, Goemaere S, Crabbe P, Kaufman JM, Ruige JB:雄性激素受体基因CAG重复序列多态性是否调节睾酮对老年男性体成分的影响?中华内分泌杂志,2007,3(3):395-401。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
相互作用的药物是一种代谢物:甲基睾酮被芳香化为甲基雌二醇,与雌激素受体结合
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. Huang R, Sakamuru S, Martin MT, Reif DM, Judson RS, Houck KA, Casey W, Hsieh JH, Shockley KR, Ceger P, Fostel J, Witt KL, Tong W, Rotroff DM, Zhao T, Shinn P, Simeonov A, Dix DJ, Austin CP, Kavlock RJ, Tice RR, Xia M:雌激素受体α信号通路激动剂和拮抗剂Tox21 10K化合物文库的分析。科学代表2014年7月11日;4:5664。doi: 10.1038 / srep05664。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李志刚,李志刚,李志刚。重组人细胞色素P450酶对合成代谢类固醇代谢的影响。气相色谱-质谱法测定代谢物。中国生物医学工程学报。1999年11月26日;735(1):73-83。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化C19雄激素生成芳香性C18雌激素。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
参考文献
  1. 蔡春玲,王汉林,方树林:雌二醇和对氯苯丙氨酸在罗非鱼雌性化关键时期下调脑芳香化酶和雌激素受体α mRNA的表达。神经内分泌学。2001,11;74(5):325-34。doi: 10.1159 / 000054699。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌杂志。1986五月;15(2):259-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为一种雄激素转运蛋白,但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -二氢睾酮,睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性激素结合球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. 性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌杂志。1986五月;15(2):259-78。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 卢荣,李志刚,鲍玉玲,李志刚,李志刚:睾酮对肾oatp mRNA表达的调控作用。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F332-7。[文章
  2. Kanai N, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL: Estradiol 17 β - d -glucuronide是燕麦有机阴离子转运体的高亲和底物。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F326-31。[文章
  3. 鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Kobayashi Y, Hirokawa N, Ohshiro N, Sekine T, Sasaki T, Tokuyama S, Endou H, Yamamoto T:有机阴离子转运蛋白在雄性和雌性大鼠中的差异基因表达。生物化学与生物物理学报,2002年1月11日;[文章

创建于2010年5月16日15:41 /更新于2021年2月21日18:52