萘甲唑林导致交感神经释放去甲肾上腺素³。去甲肾上腺素α肾上腺素能受体结合,引起血管收缩³。萘甲唑林也是一个轻微的β肾上腺素能受体激动剂,可导致血管舒张反弹后α肾上腺素能刺激已经结束³。萘甲唑林去甲肾上腺素的释放也会引发负面反馈循环,降低去甲肾上腺素的生产,从而导致鼻炎medicamentosa长期使用后鼻眼净时停止³。

目标	行动	生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

鼻眼净吸收数据稀缺但咪唑啉化合物一般是弱碱性,亲脂性的,从胃肠道生物利用度高⁵。

的体积分布

萘甲唑林分布数据稀缺但咪唑啉化合物的形式分布于整个身体,并且可以穿过血脑屏障⁵。

蛋白结合

鼻眼净蛋白质绑定数据不可用¹²。

新陈代谢

为萘甲唑林稀缺代谢数据。咪唑啉化合物进行一些肝代谢,但大部分的剂量可能排泄尿液中不变⁵。

路线的消除

咪唑啉化合物进行一些肝代谢,但大部分的剂量可能排泄尿液中不变⁵。尿排泄高酸性尿液⁵。

半衰期

一半的生命还未确定但效果持续4至8小时⁷。其他的咪唑啉化合物一半生活不同的从2到12个小时⁵。

间隙

萘甲唑林间隙数据不可用¹²。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在高剂量或摄入时,鼻眼净可导致中枢神经系统抑郁昏迷和死亡(进步),体温过低,心动过缓,和死亡¹。这种效应在6岁以下儿童尤为明显^1,2。

长期使用萘甲唑林会导致鼻炎medicamentosa萘甲唑林后停了下来³。这种情况是由萘甲唑林去甲肾上腺素释放的结果引发了负面反馈循环³。

12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定¹²。在老年病人的研究尚未进行¹²。怀孕的风险,母乳喂养,在总体生育率尚未建立,虽然怀孕和母乳喂养的患者应考虑风险和效益开始前鼻眼净治疗¹²。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性可以增加当萘甲唑林与Abaloparatide相结合。
醋丁洛尔	萘甲唑林的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时可以减少。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当萘甲唑林与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当萘甲唑林与Acemetacin相结合。
Acetyldigitoxin	心律失常的风险或严重性可以增加当萘甲唑林与Acetyldigitoxin相结合。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合萘甲唑林。
Aclidinium	心动过速时可以增加的风险或严重性结合Aclidinium萘甲唑林。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合萘甲唑林。
Alclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当萘甲唑林与Alclofenac相结合。
Alfentanil	萘甲唑林可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Alfentanil活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸萘甲唑林	MZ1131787D	550-99-2	DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N
萘甲唑林硝酸	SC99GR1T5S	5144-52-5	ZAHXYMFVNNUHCP-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Naphcon	解决方案	1毫克/毫升	眼科	爱尔康	2006-09-26	不适用
Vasocon	解决方案	1毫克/毫升	眼科	视康	2006-08-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AK-Con	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	医生总保健公司。	2000-07-28	2012-06-30
AK-Con	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	Preferreed制药有限公司	2005-03-24	2018-01-23
AK-Con	解决方案	1毫克/毫升	眼科	叛军分销商	1974-08-22	不适用
Albalon	解决方案	1毫克/毫升	眼科	爱力根公司	1984-11-01	2008-10-21
萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	的药物治疗方案	1995-12-19	2017-09-30
萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	年代药物解决方案	1995-12-19	不适用
萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	精通Rx LP	1995-12-19	不适用
萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	阿肯	1995-12-19	2017-09-30
萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	首选制药有限公司	2013-04-22	2018-12-19
盐酸萘甲唑林	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	胃痛随着合并	1994-05-25	2006-06-01

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Albalon	解决方案/滴	% 1。	眼科	爱力根	1970-12-31	不适用
清晰的眼睛	液体	.012 %	眼科	信誉的品牌公司	2004-03-24	不适用
清澈的双眸,鼠眼Dps	液体	.012 %	眼科	阿伯特	1970-12-31	2003-10-10
Diopticon液体0.1%	解决方案	0.1%	眼科	制药Stulln Inc .)	1994-12-31	不适用
Nafasolina	解决方案/滴	0.376毫克/ 100毫克	鼻	DUY药物公司	2021-02-15	不适用
Naphcon的强项	解决方案	0.1%	眼科	爱尔康公司	1977-12-31	2017-11-13
Nazal	液体	50毫克/ 100毫升	鼻	佐藤制药有限公司。	1990-06-11	不适用
Nazil Ofteno	解决方案/滴	0.2毫克/ 1毫升	眼科	laboratorio索菲亚,S.A.的简历	2010-04-12	2015-04-29
Odan-naphazoline	解决方案	% 1。	眼科	Odan实验室有限公司	1986-12-31	不适用
Opcon Oph溶液0.1%	解决方案/滴	% 1。	眼科	博士伦公司	1987-12-31	1996-09-09

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
7选择发红救援	盐酸萘甲唑林1(0.00012毫克/毫升)+甘油1(0.0025毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	7-Select公司	2017-03-28	不适用
先进的眼救济/发红即时救济	盐酸萘甲唑林1(0.1毫克/毫升)+聚乙二醇300(2 1毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	博士伦公司	2010-09-13	不适用
先进的出瞳距离/发红最大的救援	盐酸萘甲唑林1(0.3毫克/毫升)+Hypromellose1(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	博士伦公司	2010-09-02	不适用
先进的出瞳距离/发红最大的救援	盐酸萘甲唑林1(0.3毫克/毫升)+Hypromellose1(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	Preferreed制药有限公司	2010-09-02	不适用
Albalon一	盐酸萘甲唑林(。05%)+安他唑啉磷酸(。5%)	液体	眼科	爱力根	1978-12-31	2017-07-26
所有明确的眼药水	盐酸萘甲唑林(0.012%)+聚乙二醇300(0.2%)	解决方案	眼科	博士伦(新加坡)私人有限公司	2003-01-16	不适用
过敏滴眼液	盐酸萘甲唑林0.02675% (w / v)+苯吡胺顺丁烯二酸盐0.315% (w / v)	解决方案/滴	眼科	博士伦公司	2013-02-27	2017-08-03
过敏滴眼液	盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	连锁药品协会	2014-01-10	不适用
过敏滴眼液	盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	CVS健康	2013-01-25	不适用
蓝色洗眼剂	盐酸萘甲唑林(0.5毫克/毫升)+亚甲蓝(0.2毫克/毫升)	液体	眼科	山德士加拿大的注册	1997-05-13	2019-08-01

类别

ATC代码

R01AB02 -萘甲唑林

S01GA01 -萘甲唑林

S01GA51 -萘甲唑林,组合

R01AA08 -萘甲唑林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为萘。这些化合物含有萘基,包含两个融合苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘
子课: 不可用
直接父: 萘
选择父母: Imidolactams/咪唑啉/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-imidazoline/脒/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Carboximidamide/羧酸脒/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/萘/有机的1,3 -偶极化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: H231GF11BV
化学文摘号: 835-31-4
InChI关键: CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H14N2 c1-2-7-13-11 (4:1) 5-3-6-12 (13) 5-3-6-12 / h1-7H 8-10H2, (H、15、16)
国际命名: 2 - [(naphthalen-1-yl)甲基]4,5-dihydro-1H-imidazole
微笑: C (C1 = NCCN1) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

罗伊·w·科比,托马斯·罗,苏珊•Caballa拉维•帕里哈”的制作和使用方法稳定制药成分包括酮替芬、萘甲唑林。”U.S. Patent US20110312998, issued December 22, 2011.

US20110312998

一般引用

Vitezic D, Rozmanic V, Franulovic J, Ahel V, Matesic D:儿童鼻眼净滴鼻液中毒。Arh高Rada Toksikol。1994年3月,得分上以25 - 9胜过45 (1):。(文章]
Mahieu LM Rooman RP,古森斯E:咪唑啉儿童中毒。J Pediatr欧元。1993年11月,152 (11):944 - 6。(文章]
Ramey JT, Bailen E,在业射频:鼻炎medicamentosa。J Investig Allergol Immunol。2006; 16 (3): 148 - 55。(文章]
HAINSWORTH WC:意外中毒与萘甲唑林(privine)盐酸。是J说孩子。1948年1月,75 (1):76 - 80。(文章]
Dalefield,罗莎琳德(2015)。12。澳大利亚和新西兰的兽医毒理学(页170 - 171)。爱思唯尔。(ISBN: 978-0-12-420227-6]
盐酸萘甲唑林解决方案/下降[链接]
Toxnet:盐酸萘甲唑林(链接]
INVIMA产品授权:Osmocrom-N (cromoglycate钠/盐酸萘甲唑林)眼科滴(链接]
INVIMA产品授权:Ocunid(地塞米松/萘甲唑林)眼科的解决方案(链接]
BASG产品信息:Coldistan(盐酸苯海拉明/盐酸萘甲唑林)滴鼻液(链接]
BASG产品信息:Coldistan(盐酸苯海拉明/盐酸萘甲唑林)眼科滴(链接]
新西兰数据表:Naphcon-A眼药水文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015656
KEGG药物: D08253
PubChem化合物: 4436年
PubChem物质: 99443263
ChemSpider: 4283年
BindingDB: 50001922
RxNav: 7247年
ChEBI: 93363年
ChEMBL: CHEMBL761
锌: ZINC000000119717
网页: PA165958384
维基百科: 萘甲唑林

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
3	完成	治疗	过敏性呼吸系统的疾病/冷/流感病毒引起的流感	1
3	完成	治疗	鼻塞	1
1	没有招聘	治疗	充血的眼睛	1
1	招聘	治疗	肿瘤、恶性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科	0.012%
解决方案/滴	鼻	0.2%
解决方案/滴	眼科	0.1%
喷雾	鼻	0.2%
液体	眼科	.012 %
液体	眼科
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升
解决方案/滴	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	1毫克/毫升
解决方案/下降;暂停/滴	鼻
解决方案/滴	眼科	0.2毫克/毫升
解决方案	结膜;眼科;局部
喷雾	鼻
解决方案/下降;暂停/滴	眼科	0.6毫克/ m0.6mL
解决方案	鼻
解决方案/滴	眼科
喷雾	鼻	3毫克/毫升
解决方案	结膜;眼科
解决方案/滴	局部
解决方案/滴	结膜
解决方案	眼科	0.001克
解决方案	结膜;眼科	0.001克
解决方案/滴	鼻	0.376毫克/ 100毫克
解决方案	眼科
喷雾	鼻
解决方案	眼科	1毫克
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升
解决方案	眼科	0.25毫克/毫升
液体	鼻	50毫克/ 100毫升
解决方案/滴	眼科	0.2毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	% 1。
解决方案	结膜;眼科	1毫克
解决方案/滴	眼科	% 1。
解决方案	眼科	0.1% w / v
解决方案	结膜;眼科	0.1毫克
解决方案	结膜;眼科	0.5毫克
解决方案/滴	眼科	1毫克/ 1
解决方案/滴	鼻	1毫克/ 1
喷雾	鼻	0.1毫升/ 20毫升
暂停/滴	鼻	0.125毫升/ 25毫升
液体	眼科	% 1。
解决方案	眼科	0.1%
液体	鼻
解决方案/下降;暂停/滴	鼻	1毫克/毫升
解决方案/下降;暂停/滴	鼻	1.05毫克/毫升
奶油	鼻
解决方案/滴	鼻
解决方案/滴	鼻
解决方案/滴	眼科	12毫克/ 100毫升
解决方案	结膜;眼科	0.125毫克
解决方案/滴	眼科	0.012% w / v
解决方案/下降;暂停/滴	眼科	1毫克/毫升
解决方案	眼科	1毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升
解决方案	眼科	1毫克
解决方案	眼科
喷雾	鼻	100毫克/ 100毫升
液体	眼科	1毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	440.466	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4283.html
logP	3.881	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4283.html

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0381毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.44	ALOGPS
logP	2.19	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(基本)	10.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	24.39²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	65.52米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.77³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9936
血脑屏障	+	0.9693
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6307
22基板	底物	0.7448
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8385
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6449
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8506
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8202
CYP450 2 d6衬底	底物	0.7094
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7297
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.92
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9479
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9206
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.889
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8156
致癌性	Non-carcinogens	0.9476
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.6904 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7043
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5354

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0390000000 - bf587920984867425a82

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	20.89	N /一个	N /一个	A28266

细节 1。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Piletz我,朱镕基H, Chikkala DN:配体结合的比较紧密联系在人类I1-imidazoline结合位点和高亲和力的α2肾上腺素能受体亚型。J Exp其他杂志》1996年11月,279 (2):694 - 702。(文章]
福岛H, Norimoto K,塞其T, Nishiguchi T,中村T, Konobu T,西K, K Okuchi:急性肺水肿与萘甲唑林摄入有关。中国Toxicol(费拉)。2008年3月,46 (3):254 - 6。(文章]
Ogidigben MJ,楚TC,波特DE Naphazoline-induced抑制房水的压力和流量:中央和周边α(2)/ I(1)受体。Exp眼研究》2001年3月,72 (3):331 - 9。(文章]

细节 2。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

Bogacka E:减充血剂治疗鼻塞。Otolaryngol波尔。1999;53 (3):347 - 52。(文章]
Leonardi:新兴眼部药物过敏。专家当今紧急情况药物。2005;8月10 (3):505 - 20。(文章]
Piletz我,朱镕基H, Chikkala DN:配体结合的比较紧密联系在人类I1-imidazoline结合位点和高亲和力的α2肾上腺素能受体亚型。J Exp其他杂志》1996年11月,279 (2):694 - 702。(文章]
Hrometz SL, Edelmann SE McCune DF, Olges JR,哈德利RW,佩雷斯DM, Piascik MT:表达多个alpha1-adrenoceptors血管平滑肌:相关性与收缩的规定。J Exp其他杂志》1999年7月,290 (1):452 - 63。(文章]
Kai T(局部的影响:α1 -和β2-adrenoceptor兴奋剂鼻一氧化氮水平)。日本Jibiinkoka Gakkai Kaiho。1999年7月,102 (7):898 - 906。(文章]
Ogidigben MJ,楚TC,波特DE Naphazoline-induced抑制房水的压力和流量:中央和周边α(2)/ I(1)受体。Exp眼研究》2001年3月,72 (3):331 - 9。(文章]

药物在2010年5月16日17:05 /更新在12月13日,2022 23:23

萘甲唑林

识别

结构对萘甲唑林(DB06711)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用