识别

总结

Nilvadipine是一种钙通道阻断剂用于管理动脉高血压。

通用名称
Nilvadipine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06712
背景

Nilvadipine钙通道阻滞剂(CCB)是一种用于治疗高血压。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:385.3707
单一同位素的:385.127385355
化学公式
C19H19N3O6
同义词
  • Nilvadipine
  • Nilvadipino
  • Nilvadipinum
外部id
  • CL 287389
  • 235颗
  • fr - 34235
  • SK&F 102362

药理学

指示

管理血管痉挛的心绞痛、慢性稳定性心绞痛和高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Nilvadipine类似于其他dihydropyridines包括氨氯地平、非洛地平,isradipine, nicardipine。Nilvadipine是用来治疗Prinzmetal心绞痛,高血压,和其他血管疾病如雷诺氏现象。通过阻断钙离子通道、硝苯地平抑制冠状动脉的痉挛,扩张的系统性动脉,导致增加心肌供氧,减少系统性血压。

的作用机制

Nilvadipine抑制心肌和血管细胞外钙离子通过膜的涌入身体毛孔被堵塞通道。减少细胞内钙抑制平滑肌细胞的收缩过程,导致扩张冠状动脉和系统性,增加氧气交付心肌组织,减少总外周阻力、降低系统性血压,降低后负荷。

目标 行动 生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
抑制剂
人类
一个压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
抑制剂
人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
抑制剂
人类
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
抑制剂
人类
U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
抑制剂
人类
U压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 3
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
抑制剂
人类
U电压门控l型钙通道
拦截器
人类
U压敏电阻器衣架钙通道
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Nilvadipine时可以减少。
Abametapir 的血清浓度Nilvadipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Nilvadipine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Nilvadipine时可以减少。
Abiraterone 的新陈代谢Nilvadipine阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Nilvadipine时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Nilvadipine时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Nilvadipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Nilvadipine活动可能会增加。
Aceclofenac Nilvadipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Nivadil

类别

ATC代码
C08CA10——Nilvadipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶和衍生品
子课
Hydropyridines
直接父
Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品
选择父母
硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物//Azacyclic化合物
显示7多
Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯//氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/甲腈/羰基
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
0214年fut37j
化学文摘号
75530-68-6
InChI关键
FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H19N3O6 c1-10 (2) 28-19 (24) 15-11 (3) 18 (9-20) 17 (18 (23) 27-4) 16 (15) 12-6-5-7-13 (8 - 12) 22 (25) 26 / h5-8, 10日,16日21 h, 1-4H3
国际命名
(3 -甲基5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4) - 3-nitrophenyl 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (NC (C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C = O OC (C) C) c# N

引用

合成参考

Minoru Nakano、Toshinobu Uemura Shinichi Morizane奥田硕清在内Keiko醒来时,“谨慎的方法生产的固体分散水溶性药物,nilvadipine。”U.S. Patent US5340591, issued March, 1985.

US5340591
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015657
KEGG药物
D01908
PubChem化合物
4494年
PubChem物质
99443264
ChemSpider
4338年
BindingDB
50103634
RxNav
53692年
ChEBI
31911年
ChEMBL
CHEMBL517427
网页
PA165958385
维基百科
Nilvadipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,延长释放 口服 8毫克
胶囊,延长释放 口服 16毫克
胶囊 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0124毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.97 ALOGPS
logP 2.24 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.75 Chemaxon
pKa最强(基本) -6.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 131.562 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 100.79米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.573 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9377
血脑屏障 - - - - - - 0.9749
Caco-2渗透 + 0.6864
22基板 底物 0.5516
我22抑制剂 抑制剂 0.915
22抑制剂二世 抑制剂 0.9125
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8306
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8932
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7268
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7753
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5318
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9291
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6042
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6375
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8599
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6114
致癌性 Non-carcinogens 0.5194
生物降解 没有准备好可生物降解 0.995
大鼠急性毒性 2.5335 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7842
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8944
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0179000000 - b1d9dd06d2542abddd3c

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
分子量
248974.1哒
引用
  1. 罗森塔尔J: Nilvadipine:概要文件的一个新的钙拮抗剂。概述。J Cardiovasc杂志。1994;24增刊2:s92 - 107。(文章]
  2. 莫雷尔N, Buryi V, Feron O,戈麦斯JP, Christen MO, Godfraind T:钙通道阻滞剂的作用对重组l型钙通道alpha1-subunits。Br J杂志。1998年11月,125(5):1005 - 12所示。(文章]
  3. Striessnig, j . (2004)。Ca 2 +通道阻滞剂。百科全书式的参考的分子药理学(页201 - 207)。柏林:施普林格。(ISBN: 9783540298328]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。扮演着一个很重要的角色,激发-…
基因名字
CACNA2D1
Uniprot ID
P54289
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
分子量
124566.93哒
引用
  1. 李GR,孙邓XL, H,钟党卫军,谢霆锋高频,刘CP:离子通道在从大鼠骨髓间充质干细胞。干细胞。2006年6月,24 (6):1519 - 28。Epub 2006年2月16日。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  3. Araie M, Mayama C:使用钙通道阻滞剂青光眼。学监Retin眼研究》2011年1月;30 (1):54 - 71。doi: 10.1016 / j.preteyeres.2010.09.002。Epub 2010年10月8日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字
CACNB2
Uniprot ID
Q08289
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
分子量
73579.925哒
引用
  1. 罗森塔尔J: Nilvadipine:概要文件的一个新的钙拮抗剂。概述。J Cardiovasc杂志。1994;24增刊2:s92 - 107。(文章]
  2. nilvadipine Honerjager P, Seibel凯西:药效学,一个新的dihydropyridine-type钙拮抗剂。J Cardiovasc杂志。1992;20 5 6:S15-21。(文章]
  3. Araie M, Mayama C:使用钙通道阻滞剂青光眼。学监Retin眼研究》2011年1月;30 (1):54 - 71。doi: 10.1016 / j.preteyeres.2010.09.002。Epub 2010年10月8日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动涉及的窦房结细胞动作电位
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
分子量
245138.75哒
引用
  1. Sinnegger-Brauns MJ, Huber搞笑,Koschak,野生C, Obermair GJ, Einzinger U, Hoda JC, Sartori某人,Striessnig J:表达式1,4-dihydropyridine-binding大脑l型钙通道亚型的属性。摩尔杂志。2009年2月,75(2):407 - 14所示。doi: 10.1124 / mol.108.049981。Epub 2008年11月24日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1S
Uniprot ID
Q13698
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
分子量
212348.1哒
引用
  1. 彼得森,Catterall佤邦:变构相互作用所需的高亲和性结合dihydropyridine拮抗剂Ca (V) 1.1钙通道调制的孔隙。摩尔杂志。2006年8月,70 (2):667 - 75。2006年5月4日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控离子通道的活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。作为调节亚基对q - t, P /
基因名字
CACNA2D3
Uniprot ID
Q8IZS8
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 3
分子量
123010.22哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,铃木K, Fujita Y, Mori Y,西村M,山中M:电压和pH值依赖块氨氯地平的克隆n型钙离子通道。Br J杂志。1997年7月,121 (6):1136 - 40。(文章]
  2. 古河道T, Yamakawa T, Midera T,佐川T, Mori Y, Nukada T: dihydropyridine衍生品的选择性阻断Ca(2 +)通道亚型表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):464 - 73。(文章]
  3. 吉井Miyashita Y, T,古河道Kamegaya E, M, n型Nukada T:一个地区的Ca(2 +)通道封锁的关键的dihydropyridine氨氯地平。欧元J杂志。2010年4月25日,632 (1 - 3):14-22。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.01.006。Epub 2010年1月22日。(文章]
  4. 村上M, Nakagawasai O,藤井裕久年代,Kameyama K,村上年代,Hozumi年代,Esashi,谷口R,平贺柳泽T, Tan-no K, T,北起多Kitamura K, Kisara凯西:Antinociceptive氨氯地平的作用阻断n型钙离子通道在老鼠的初级传入神经元。欧元J杂志。2001年5月11日,419 (2):175 - 81。(文章]
  5. ——T, T卡诺,Kakinuma C:抑制作用评价dihydropyridines n型钙通道的虚拟三维药效团模型。Arzneimittelforschung。2009; 59 (6): 283 - 8。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296398。(文章]
  6. YL曲Sugiyama K, Ohnuki T,服部年宏K, K,渡边Nagatomo T:比较omega-conotoxin绑定亲和力和氨氯地平在老鼠大脑n型钙离子通道。中国姚明李雪包。1998年3月,19 (2):97 - 100。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
分子量
259160.2哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
分子量
245100.8哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

组件:
引用
  1. 理查德·S:血管钙通道拮抗剂的影响:新证据。药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

组件:
引用
  1. 理查德·S:血管钙通道拮抗剂的影响:新证据。药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. 丹羽宇一郎T, Shiraga T,桥本T, Kagayama答:nilvadipine的影响,对细胞色素P450 dihydropyridine钙拮抗剂,活动在人类肝微粒体。生物制药公牛。2004年3月,27 (3):415 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
当前数据支持这种酶抑制体外研究是有限的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 丹羽宇一郎T, Shiraga T,桥本T, Kagayama答:nilvadipine的影响,对细胞色素P450 dihydropyridine钙拮抗剂,活动在人类肝微粒体。生物制药公牛。2004年3月,27 (3):415 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 丹羽宇一郎T, Shiraga T,桥本T, Kagayama答:nilvadipine的影响,对细胞色素P450 dihydropyridine钙拮抗剂,活动在人类肝微粒体。生物制药公牛。2004年3月,27 (3):415 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 丹羽宇一郎T, Shiraga T,桥本T, Kagayama答:nilvadipine的影响,对细胞色素P450 dihydropyridine钙拮抗剂,活动在人类肝微粒体。生物制药公牛。2004年3月,27 (3):415 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 丹羽宇一郎T, Shiraga T,桥本T, Kagayama答:nilvadipine的影响,对细胞色素P450 dihydropyridine钙拮抗剂,活动在人类肝微粒体。生物制药公牛。2004年3月,27 (3):415 - 7。(文章]

药物在2010年5月16日十七33 /更新6月19日00:26 2021