Norelgestromin抑制雌激素酮硫酸酯酶,将硫酸类固醇雌激素在怀孕期间的先兆。Norgelgestromin /炔雌醇抑制卵泡发育,导致子宫内膜变化,减少植入的可能性,使宫颈粘液变稠,妨碍精子进入子宫游泳。它也有类似兴奋剂绑定亲和力作为其母体化合物,Norgestimate,孕激素和雌激素受体。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
U血清白蛋白	不可用	人类
U雄性激素受体	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Norelgestromin时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab	Abciximab的治疗效果与Norelgestromin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Norelgestromin结合使用时可以减少。
18beplay下载	的新陈代谢Norelgestromin可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢Norelgestromin结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Norelgestromin结合使用时可以减少。
Alpelisib	的新陈代谢Norelgestromin结合Alpelisib时可以增加。
溶栓	溶栓的疗效与Norelgestromin结合使用时可以减少。
氨鲁米特	的新陈代谢Norelgestromin结合氨鲁米特时可以增加。
胺碘酮	的新陈代谢Norelgestromin时可以减少与胺碘酮相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(200微克/ 24小时)+炔雌醇(35微克/ 24小时)	补丁,延长释放	经皮的	探照灯制药有限公司	2003-12-24	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃弗拉(6/0.75)	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(0.75毫克)	补丁,延长释放	经皮的	詹森制药	2002-10-24	2006-02-22
埃弗拉皮肤药贴	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600µg)	补丁	经皮的	强生SDN BHD	2020-09-08	2022-04-03
埃弗拉皮肤药贴	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	强生SDN BHD	2022-04-02	不适用
埃弗拉皮肤药贴(6毫克/ 600微克)	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	强生PTE . LTD .)	2003-09-17	不适用
Norelgestromin和乙炔雌二醇	Norelgestromin(150 ug / 1 d)+炔雌醇(35 ug / 1 d)	补丁	经皮的	Amneal制药纽约有限责任公司	2021-02-26	不适用
昊图公司埃夫拉	Norelgestromin(150 ug / 1 d)+炔雌醇(35 ug / 1 d)	补丁,延长释放	经皮的	詹森制药公司。	2001-11-20	2015-08-31

类别

ATC代码

G03AA13——Norelgestromin和炔雌醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为甾烷类固醇。这些是类固醇基于甾烷骨架的结构。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 甾烷类固醇
直接父: 甾烷类固醇
选择父母: 17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Ynones/叔醇/酮肟/环醇类和衍生品/乙炔化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 17-hydroxysteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮肟
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: R0TAY3X631
化学文摘号: 53016-31-2
InChI关键: ISHXLNHNDMZNMC-XUDSTZEESA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H29NO2 c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22 - 24) 13 - 14日(16)5-7-18(17)19(20)5-7-18(20日23)4 - 2 / h2, 13日,16 - 19,23-24H, 3, 5-12H2, 1 h3 / t16.1 - 17 + 18 +, 19、20、21 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 10 r, 11、14 r, 15秒)15-ethyl-14-ethynyl-5——(hydroxyimino) tetracyclo [8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵] heptadec-6-en-14-ol
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC [C@] ([H]) [C@@] 3 [H]) (CCC (C = C3CC [C@@] [H] 21日)= NO

引用

合成参考

Zoltan大号桑德尔Maho, Gyorgy Keseru Jozsef Kozma, Janos阅读伽柏Balogh,”过程的同分异构体norelgestromin和使用相同的方法。”U.S. Patent US20050032764, issued February 10, 2005.

US20050032764

一般引用

果阿KL,华纳GT, Easthope SE:皮肤炔雌醇/ norelgestromin:审查的使用激素避孕。治疗性。2003;2 (3):191 - 206。(文章]
Henzl先生:Norgestimate。从实验室三个临床适应症。J天线转换开关。2001年7月,46 (7):647 - 61。(文章]
艾布拉姆斯LS,滑雪DM,黄FA,安德森新泽西,Leese PT: norelgestromin和炔雌醇的药物从连续两个避孕补丁。中国新药杂志。2001年11月,41 (11):1232 - 7。(文章]

外部链接

KEGG药物: D05205
PubChem化合物: 62930年
PubChem物质: 99443265
ChemSpider: 56648年
RxNav: 326374年
ChEBI: 135398年
ChEMBL: CHEMBL1200807
锌: ZINC000410428674
维基百科: Norelgestromin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	骨;障碍,发展和增长	1
4	完成	其他	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	避孕	1
4	完成	治疗	避孕/女性避孕	1
4	完成	治疗	女性避孕	1
3	完成	预防	避孕	1
3	完成	治疗	避孕	1
3	完成	治疗	避孕/女性避孕	2
2	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/怀孕	1
2	完成	治疗	子宫出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	600微克
补丁	经皮的	6毫克
解决方案	经皮的
补丁,延长释放	经皮的
补丁	经皮的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5876746	没有	1999-03-02	2015-11-20

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00605毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.18	ALOGPS
logP	3.67	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.12	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	52.82²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	95.85米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.4³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9958
血脑屏障	+	0.9436
Caco-2渗透	+	0.5219
22基板	底物	0.6364
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5618
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8348
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6802
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7663
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8257
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6965
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7341
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6798
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8528
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.529
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5718
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.846
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5162
致癌性	Non-carcinogens	0.8087
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9948
大鼠急性毒性	2.4050 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7294
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7284

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。孕激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

引用

Pasqualini JR:乳腺癌和类固醇代谢酶:孕激素的作用。matuitas。2009年12月,65增刊1:S17-21。doi: 10.1016 / j.maturitas.2009.11.006。Epub 2009年12月3。(文章]
伦敦RS, Chapdelaine, Upmalis D,奥尔森W,史密斯J:比较避孕的功效和作用机理norgestimate-containing三相的口服避孕药。学报。Gynecol Scand增刊。1992;156:9-14。(文章]
Graziottin答:回顾皮肤荷尔蒙避孕:关注炔雌醇/ norelgestromin避孕贴片。治疗性。2006;5 (6):359 - 65。(文章]
Kuhnz W, Fritzemeier KH、Hegele-Hartung C Krattenmacher R:比较孕norgestimate活动,levonorgestrel-oxime和levonorgestrel老鼠,这些化合物的孕激素受体有约束力。51避孕。1995年2月;(2):131 - 9。(文章]
Juchem M, Pollow K, Elger W,霍夫曼G, Mobus V:受体结合norgestimate——一个新的口服合成孕化合物。避孕措施。1993年3月,47 (3):283 - 94。(文章]

细节 2。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

哈蒙德GL,艾布拉姆斯LS,皱纹多的吉瓦,Natarajan J,艾伦·詹Siiteri PK:血清分布的主要代谢物norgestimate相对于其药理特性。避孕措施。2003年2月,67 (2):93 - 9。(文章]

细节 3所示。雄性激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 部分激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

引用

Prifti年代,Lelle我Strowitzki T,瑞芭T:感应雄激素受体的活动norgestimate和norelgestromin MDA-MB 231乳腺癌细胞。Gynecol性。2004年7月,19 (1):21。(文章]

酶

细节 1。Steryl-sulfatase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 硫酸酯水解酶活性
特定的功能: 怀孕期间转换硫酸类固醇雌激素的先兆。
基因名字: STS
Uniprot ID: P08842
Uniprot名字: Steryl-sulfatase
分子量: 65491.72哒

引用

Pasqualini JR Chetrite GS:最近有关酶参与雌激素形成的控制和转换在人类乳腺癌。93年2月J类固醇生物化学杂志。2005;(2 - 5):221 - 36。(文章]
Pasqualini JR Caubel P,弗里德曼AJ, Philippe JC Chetrite GS: Norelgestromin选择性雌激素酶调制器在人类乳腺癌细胞系。影响与醋酸甲羟孕酮硫酸酯酶的活动。84年2月J类固醇生物化学杂志。2003;(2):193 - 8。(文章]
Pasqualini JR:选择性雌激素在乳腺癌酶调节器:复习一下。Biochim Biophys学报。2004年6月7日,1654 (2):123 - 43。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

药物在2010年5月16日17:47 /更新在2月21日18:52 2021

Norelgestromin

识别

结构Norelgestromin (DB06713)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用