Fosaprepitant Aprepitant的前体药物。生物激活后,药物作为P物质/神经激肽1 (NK1受体拮抗剂),结合其他止吐剂药物,预防急性和延迟表示恶心和呕吐与初始和重复课程高度emetogenic癌症化疗。Aprepitant是人类P物质的选择性的高亲和性拮抗剂/神经激肽1 (NK1受体)。Aprepitant为5 -羟色胺(5 -很少或没有亲和力₃)、多巴胺和皮质类固醇受体,现有治疗化疗所致恶心、呕吐的目标(CI NV)。

的作用机制

Aprepitant已被证明在动物模型中抑制细胞毒性化疗药物引起的呕吐,如顺铂,通过中央的行动。动物和人类与Aprepitant正电子发射断层扫描(PET)的研究表明,它穿过血脑屏障,占据了大脑的激肽1受体。动物和人类的研究表明,Aprepitant增强的止吐剂活动5₃受体拮抗剂联合和皮质类固醇ethasone和抑制急性和延迟阶段的顺铂诱导呕吐。总之,活动形式的fosaprepitant作为的激肽1拮抗剂这主要是因为辣椒素信号给予NK1受体。这因此减少呕吐的病人经历的可能性。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

95% +

新陈代谢

Aprepitant由CYP3A4代谢主要与次要代谢CYP1A2和CYP2C19。七代谢物aprepitant,只有弱活跃,已确定在人血浆。

路线的消除

Aprepitant主要由代谢消除;aprepitant不是肾排泄。老鼠的Aprepitant分泌的牛奶。目前尚不清楚这种药物是母乳分泌。

半衰期

第四小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Fosaprepitant时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Fosaprepitant结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Fosaprepitant时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Fosaprepitant时可以增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Fosaprepitant相结合。
18beplay下载	的新陈代谢Fosaprepitant可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Fosaprepitant结合乙酰唑胺。
Adagrasib	的新陈代谢Fosaprepitant结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Fosaprepitant结合Adalimumab时可以增加。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢结合Fosaprepitant时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制fosaprepitant的CYP3A4代谢,增加其血清浓度。
圣约翰草的),运动则要谨慎。这种草药诱发fosaprepitant CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fosaprepitant dimeglumine	D35FM8T64X	265121-04-8	VRQHBYGYXDWZDL-OOZCZQCLSA-N

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Aprepitant	前体药物	1 nf15yr6uy	170729-80-3	ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
修订	注入,粉、冻干、解决方案	115毫克/ 5毫升	静脉注射	默克公司大幅& Dohme有限	2008-01-25	2012-07-31
修订	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	默克公司大幅& Dohme有限	2010-11-12	不适用
修订	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	默克公司& Dohme Llc	2017-02-03	不适用
修订第四	粉,为解决方案	115毫克/瓶	静脉注射	默克公司有限公司	2009-04-30	2010-10-28
修订第四	粉,为解决方案	150毫克/瓶	静脉注射	默克公司有限公司	2011-04-04	不适用
Fosaprepitant	粉,为解决方案	150毫克/瓶	静脉注射	Apotex公司	不适用	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 1	静脉注射	Actavis制药有限公司	2019-09-19	不适用
Ivemend	注射,粉的解决方案	150毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2016-09-08	不适用
Ivemend	注射,粉的解决方案	150毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2016-09-08	不适用
Truemed Group LLC)	注射	150毫克/ 150毫克	肌肉内的	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2019-11-15	2023-03-30
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2019-09-05	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	Cipla公司美国公司。	2019-09-05	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	卢平制药有限公司	2020-09-25	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	Msn实验室私人有限	2020-02-10	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	Reddy博士的实验室有限公司	2019-09-06	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	SunGen制药有限责任公司	2019-11-05	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	蓝蚝实验室	2022-02-02	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	Zydus美国制药公司。	2020-11-01	不适用
Fosaprepitant	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/ 5毫升	静脉注射	弧形制药公司。	2021-07-29	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmorpholines。这些是包含吗啉环和苯环芳香族化合物与对方通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Oxazinanes
子课: 吗啉
直接父: Phenylmorpholines
选择父母: Trifluoromethylbenzenes/氟苯/Aralkylamines/芳基氟化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/缩醛树脂

显示5
基: 1、2、4-triazole/缩醛/氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle

显示20多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 吗啉、氮杂四唑磷酰胺(trifluoromethyl)苯,环缩醛(CHEBI: 64321)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 6 l8of9xrdc
化学文摘号: 172673-20-0
InChI关键: BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H22F7N4O6P c1-12(14-8-15(22(25,26) 27) 10到16 (9-14)23 (28、29)30)40-20-19 (13-2-4-17 (24)5-3-13)33 (6-7-39-20)11-18-31-21 (35)34 (32-18)41 (36、37)38 / h2-5, 8 - 10, 12日19-20H, 6 - 7, 11 H2、h3, (H、31、32、35) (H2, 36岁,37岁,38)/病人,19 + 20 - m1 / s1
国际命名: (3 - {((2 r, 3 s) 2 - [(1 r) - 1 - (3, 5-bis (trifluoromethyl)苯基)乙氧基]3 - (4-fluorophenyl) morpholin-4-yl]甲基}5-oxo-2, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-1-yl)膦酸
微笑: C [C@@H] (O [C@H] 1 occn (CC2 =数控(= O) N (N2) P (O) (O) = O) [C@H] 1 C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC (= CC (= C1) C (F) (F) F) C F (F) (F)

引用

合成参考

Navin Ganesh Bhatt Nikhil Rasiklal Trivedi马赫什•Khedekar Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan Ramjilal Yadav,“FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE中间,中性FOSAPREPITANT,和无定形FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE为他们的准备和过程。”U.S. Patent US20110130366, issued June 02, 2011.

US20110130366

一般引用

FDA批准的药物产品:修订(fosaprepitant)注射,静脉使用(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015662
KEGG药物: D06597
PubChem化合物: 219090年
PubChem物质: 99443269
ChemSpider: 189912年
RxNav: 1731071
ChEBI: 64321年
ChEMBL: CHEMBL1199324
锌: ZINC000003939013
网页: PA165958390
维基百科: Fosaprepitant

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	化疗所致恶心、呕吐	1
4	完成	治疗	恶心,术后	1
4	完成	治疗	卵巢癌/子宫恶性肿瘤	1
4	未知的状态	预防	术后恶心呕吐(PONV)	1
3	完成	预防	C。外科手术;胃肠	1
3	完成	预防	化疗所致恶心、呕吐	3
3	完成	支持性护理	造血和淋巴癌症/恶心和呕吐/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
3	完成	支持性护理	恶性肿瘤	1
3	完成	支持性护理	恶心/肿瘤的女性生殖器/呕吐	1
3	完成	治疗	化疗所致恶心、呕吐	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	150毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	115毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	150毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	静脉注射	115毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	150.0毫克
注入,解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	150毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	150毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	150毫克/瓶
注射,粉的解决方案	注射用药物的	150毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	150毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	150毫克
注射	肌肉内的	150毫克/ 150毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	150毫克/ 1瓶

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5691336	是的	1997-11-25	2019-09-04

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00632毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.89	ALOGPS
logP	2.47	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.05	Chemaxon
pKa最强(基本)	4	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	123.93²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	138.63米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	49.92³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5225
血脑屏障	- - - - - -	0.81
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6534
22基板	底物	0.8255
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6532
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.986
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8583
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7018
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8588
CYP450 3 a4衬底	底物	0.546
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7539
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.644
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8521
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6705
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6258
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5349
致癌性	Non-carcinogens	0.7701
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9899
大鼠急性毒性	2.6064 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6528

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

FDA批准的药物产品:修订(aprepitant)口服胶囊或暂停链接]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Dushenkov, Kalabalik J,痈,Jungsuwadee P:药物相互作用与aprepitant或fosaprepitant:回顾文献和对临床实践的影响。J杂志制药Pract。2017年6月,23 (4):296 - 308。doi: 10.1177 / 1078155216631408。Epub 2016年2月25日。(文章]
FDA批准的药物产品:修订(aprepitant)口服胶囊或暂停链接]
Fosaprepitant FDA标签(文件]

药物在2010年5月17日00:16 /更新在5月31日,2023 00:21

Fosaprepitant

识别

结构Fosaprepitant (DB06717)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

引用