识别

总结

Lornoxicam是一种非甾体抗炎药,用于治疗轻度至中度疼痛,以及类风湿性关节炎和骨关节炎。

通用名称
Lornoxicam
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06725
背景

氯诺昔康(chlortenoxicam)是oxicam类的一种新型非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛、抗炎和退热的特性。氯诺昔康与其他oxicam化合物的不同之处在于它对前列腺素生物合成的有效抑制,这一特性解释了该药物特别明显的疗效。氯诺昔康已被批准在日本使用。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:371.81
单一同位素的:370.9801259
化学公式
C13H10ClN3.O4年代2
同义词
  • Chlortenoxicam
  • Lornoxicam
  • Lornoxicamum
外部id
  • ccri 8589
  • Ro 13 - 9297

药理学

指示

用于治疗急性轻度至中度疼痛,以及由某些类型的风湿病引起的关节疼痛和炎症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Lornoxicam是一种非甾体抗炎药(NSAID),属于oxicam类。与其他非甾体抗炎药一样,氯诺昔康是环氧合酶的有效抑制剂,环氧合酶负责催化前列腺素(在炎症过程中充当信使分子)和花生四烯酸生成血栓素。与一些非甾体抗炎药不同,氯诺昔康对环氧合酶的抑制不会导致白三烯形成的增加,这意味着花生四烯酸不会转移到5-脂氧合酶级联,从而将不良事件的风险降至最低。

作用机制

与其他非甾体抗炎药一样,氯诺昔康的抗炎镇痛活性与其通过抑制COX-1和COX-2抑制前列腺素和血栓素合成的抑制作用有关。这导致炎症、疼痛、发烧和肿胀的减少,这些都是由前列腺素介导的。然而,与其他非甾体抗炎药一样,氯诺昔康的确切机制尚未完全确定。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
吸收

氯诺昔康被迅速吸收,几乎完全从胃肠道(90-100%)。

配送量

不可用

蛋白结合

氯诺昔康99%与血浆蛋白结合(几乎完全与血清白蛋白结合)。

新陈代谢

氯诺昔康完全由cyp 2C9代谢,主要代谢物为5'-羟基氯诺昔康,只有少量完整的氯诺昔康不变地随尿液排出。大约2/3的药物通过肝脏排出,1/3通过活性形式的肾脏排出。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

3 - 5小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
氯诺昔康作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 氯诺昔康可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abatacept 氯诺昔康与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 氯诺昔康联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abrocitinib 阿溴替尼与氯诺昔康联用可降低代谢。
醋丁洛尔 氯诺昔康可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当氯诺昔康与乙酰氯芬酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 氯诺昔康联合阿西美辛可增加不良反应的风险或严重程度。
苊香豆醇 氯诺昔康联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acetohexamide 与氯诺昔康联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。
乙酰sulfisoxazole 氯诺昔康与乙酰磺胺恶唑联用可降低其代谢。
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不可用

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国际/其他品牌
洛康(大正制药)/Xafon(奈科明)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
洛诺帕8/300 mg阿佛生片,20 adet Lornoxicam(8毫克)+18beplay下载 (300毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
喜福快速膜片8毫克,10 adet Lornoxicam(8毫克) 片剂,覆膜 口服 武田İlaÇ saĞlik桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其国旗

类别

ATC代码
M01AC05 -氯诺昔康
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中,氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸及其衍生物
选择父母
Thienothiazines/2、3、5-trisubstituted噻吩/N-arylamides/1, 2-thiazines/芳基氯化物/Imidolactams/Organosulfonamides/吡啶及其衍生物/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物
显示7更多
2、3、5-trisubstituted噻吩/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
再展示20个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
单羧酸酰胺、有机氯化合物、吡啶、异芳基羟基化合物、噻吩噻嗪(CHEBI: 31783
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ER09126G7A
化学文摘号
70374-39-9
InChI关键
WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H10ClN3O4S2 c1-17-10(13(19) 16-9-4-2-3-5-15-9) 11(18) 12-7(23(17日20)21)6 - 8 (14)22-12 / h2-6 18 H, 1 h3 (H、15、16、19)
国际命名
6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1 1-dioxo-N——(pyridin-2-yl) h - 2λ⁶-thieno [2, 3 e] [1, 2] thiazine-3-carboxamide
微笑
CN1C (C = O) NC2 = CC = CC = N2) = C (O) C2 = C (C = C (Cl) S2) S1 (= O) = O

参考文献

一般引用
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  3. Radhofer-Welte S, Rabasseda X: Lornoxicam,一种新型强效非甾体抗炎药,耐受性改善。今日毒品(Barc)。2000年1月,36(1):55 - 76。[文章
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  5. Olkkola KT, Brunetto AV, Mattila MJ: oxicam非甾体抗炎药的药代动力学。临床药典1994 Feb;26(2):107-20。[文章
  6. 希岑伯格G, radhoferl - welte S, Takacs F, Rosenow D:氯诺昔康在人体内的药代动力学。研究生医学杂志1990;66增刊4:S22-7。[文章
  7. Pruss TP, Stroissnig H, Radhofer-Welte S, Wendtlandt W, Mehdi N, Takacs F, Fellier H:氯诺昔康的药理特性、药代动力学及动物安全性评价综述。研究生医学杂志1990;66增刊4:S18-21。[文章
  8. Bonnabry P, Leemann T, Dayer P:人肝微粒体CYP2C9在氯诺昔康生物转化中的作用。中国临床药物学杂志,1996;49(4):305-8。[文章
KEGG药物
D01866
PubChem化合物
54690031
PubChem物质
99443271
ChemSpider
10442760
BindingDB
92331
RxNav
20890
ChEBI
31783
ChEMBL
CHEMBL1569487
ZINC000100015491
网页
PA165958395
维基百科
Lornoxicam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 治疗 术后疼痛 1
4 未知的状态 治疗 卡介苗膀胱炎/膀胱内的滴注法/非肌肉侵入性膀胱癌 1
3. 完成 治疗 术后疼痛 1
3. 未知的状态 预防 腹股沟疝/术后疼痛 1
2 完成 预防 术后牙根管疼痛 1
2 完成 治疗 Bunionectomy/整形外科手术 1
2 完成 治疗 偏头痛 1
2 终止 治疗 阿尔茨海默病 1
不可用 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射用药物的 8毫克
平板电脑 口服 8毫克
胶囊 口服 4毫克
平板电脑,冒泡的 8毫克
平板电脑,冒泡的
片剂,覆膜 口服 4毫克
片剂,覆膜 口服 8毫克
平板电脑,冒泡的 口服
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射
颗粒,用于悬浮 口服
注射,粉末,溶液
平板电脑,涂 口服
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 8毫克
片剂,覆膜 口服
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 8毫克/ 2毫升
注射,粉末,溶液 注射用药物的
平板电脑,涂 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服 8毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射 8毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.62 Biobyte明星名单(2009)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0437毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.08 ALOGPS
logP 0.64 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.82 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.22 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 99.62 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 87.9米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 33.33. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9964
血脑屏障 - 0.964
Caco-2渗透 + 0.7528
22基板 底物 0.5511
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8209
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8506
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9132
CYP450 2C9底物 底物 0.6831
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8868
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6652
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7958
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7138
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8714
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7777
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8755
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7815
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8009
致癌性 Non-carcinogens 0.6844
生物降解 未准备好生物可降解 0.9851
大鼠急性毒性 3.8570 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9494
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8681
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 2619000000 - b00c34491f32edc2be89
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 4920000000 - 9 f82e448f745973a1607

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Renner RM, Jensen JT, Nichols MD, Edelman AB:妊娠早期手术流产的疼痛控制:随机对照试验的系统回顾。避孕。2010年5月;81(5):372-88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010 1月27日。[文章
  2. Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:非甾体抗炎药氯诺昔康在体外抑制环加氧酶(COX)-1/-2、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和白细胞介素(IL)-6的形成。炎症,1999七月;48(7):369-79。[文章
  3. Rose P, Steinhauser C:活动性骨关节炎患者氯诺昔康和罗非昔布的比较(COLOR研究)。临床药物研究,2004;24(4):227-36。[文章
  4. 比安奇M,沛纳海AE:氯诺昔康,吡罗克康,美洛昔康对大鼠尾注射福尔马林引起的热性后爪痛觉过敏模型的影响。Pharmacol res 2002 Feb;45(2):101-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Renner RM, Jensen JT, Nichols MD, Edelman AB:妊娠早期手术流产的疼痛控制:随机对照试验的系统回顾。避孕。2010年5月;81(5):372-88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010 1月27日。[文章
  2. Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:非甾体抗炎药氯诺昔康在体外抑制环加氧酶(COX)-1/-2、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和白细胞介素(IL)-6的形成。炎症,1999七月;48(7):369-79。[文章
  3. Rose P, Steinhauser C:活动性骨关节炎患者氯诺昔康和罗非昔布的比较(COLOR研究)。临床药物研究,2004;24(4):227-36。[文章
  4. 比安奇M,沛纳海AE:氯诺昔康,吡罗克康,美洛昔康对大鼠尾注射福尔马林引起的热性后爪痛觉过敏模型的影响。Pharmacol res 2002 Feb;45(2):101-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rodrigues AD: CYP2C9基因型对药代动力学的影响:所有环加氧酶抑制剂都一样吗?《药物代谢处置》2005年11月;33(11):1567-75。Epub 2005年8月23日。[文章
  2. Martinez C, Blanco G, Garcia-Martin E, Agundez JA: [CYP2C8和CYP2C9的临床药物基因组学:非甾体抗炎药的一般概念和应用]。农场医院。2006 7 -8月;30(4):240-8。[文章
  3. 张艳,钟东,司东,郭艳,陈霞,周华:氯诺昔康与细胞色素P450 2C9基因型的药代动力学研究。中国临床药物学杂志,2005 01;59(1):14-7。[文章
  4. Kohl C, Steinkellner M:从体外数据预测药代动力学药物/药物相互作用:非甾体抗炎药氯诺昔康与口服抗凝血剂的相互作用。《药物代谢处置》2000 Feb;28(2):161-8。[文章
  5. Bonnabry P, Leemann T, Dayer P:人肝微粒体CYP2C9在氯诺昔康生物转化中的作用。中国临床药物学杂志,1996;49(4):305-8。[文章
  6. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
  7. 佛洛哈特药物相互作用表[链接

创建于2010年8月18日18:12 /更新于2021年6月19日00:26