Aceclofenac

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通用名称

Aceclofenac

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06736

背景

Aceclofenac口服非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)具有显著的抗炎、镇痛属性用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。据报道至少有更高的抗炎作用或类似的效果比传统的非甾体抗炎药双盲研究^2,3,5。Aceclofenac强有力地抑制cyclo-oxygenase酶(COX)参与前列腺素的合成,这些炎症介质引起疼痛,肿胀、发炎和发烧。Aceclofenac属于BCS II级,因为它具有水溶性较差²。它显示高渗透率渗透滑膜关节骨关节炎患者和相关条件,关节软骨的丧失在该地区引起关节疼痛,肿胀,刚度、捻发音和炎症¹。Aceclofenac也报告是有效的在牙科和妇科等其他痛苦的条件条件⁷。1991年,aceclofenac已经开发了一个模拟的常用非甾体抗炎药,双氯芬酸通过化学改性,在努力改善药物的胃肠道耐受性。这是一个在欧洲更常用的药物。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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结构Aceclofenac (DB06736)

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重量

平均:354.18
单一同位素的:353.0221633

化学公式

C₁₆H₁₃Cl₂没有₄

同义词

• 2 - [(2,6-dichlorophenyl)氨基]benzeneacetic酸羧甲基酯
• 2 - [(2,6-dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
• 2 - [(2 ',6 ' -dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
• Aceclofenac
• Aceclofenac
• Aceclofenac betadex
• Aceclofenaco
• Aceclofenacum
• 乙醇酸(o - (2, 6-dichloroanilino)苯基)乙酸酯

药理学

指示

Aceclofenac表示疼痛和炎症的缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 强直性脊柱炎(AS)
• 骨关节炎(OA)
• 类风湿性关节炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

考克斯Aceclofenac是一种非甾体抗炎药,抑制两种亚型的酶,一种关键酶参与了炎症级联。内皮COX-1酶是组成酶参与生产和胃粘膜的保护功能而cox - 2是一种诱导酶参与炎症介质的产生炎症反应刺激。Aceclofenac显示更多选择性cox - 2 (0.77 um的IC50)比COX-1(> 100嗯的IC50),促进其胃宽容与其他非甾体抗炎药。主要代谢物,4 ' -hydroxyaceclofenac也最低限度抑制cox - 2的IC50值36嗯²。虽然aceclofenac的行动模式被认为主要源于抑制前列腺素的合成(PGE2) aceclofenac还能抑制炎性细胞因子的生产,白细胞介素(IL-1β,il - 6)、肿瘤坏死因子(TNF)^1,2。也称aceclofenac也影响细胞粘附分子的中性粒细胞⁸。Aceclofenac也目标粘多糖的合成,调节chrondroprotective效果¹。

的作用机制

通过抑制cox - 2, aceclofenac会使生产各种炎症介质包括前列腺素E2 (PGE2)、IL-1β,TNF的花生四烯酸(AA)的途径。抑制il - 6被认为是由双氯芬酸从aceclofenac转换⁶。抑制炎性细胞因子的作用减少活性氧的生产。Aceclofenac显示减少生产人工关节软骨细胞的一氧化二氮²。此外,aceclofenac干扰中性粒细胞粘附内皮细胞减少的表达L-selectin (CD62L),这是一个细胞粘附分子表达的淋巴细胞⁸。Aceclofenac提出刺激人体骨关节炎软骨粘多糖的合成,可能通过其抑制作用介导的il - 1生产和活动¹。chrondroprotective效应是由4的-hydroxyaceclofenac抑制il - 1介导的生产promatrix metalloproteinase-1 metalloproteinase-3和干扰从chrondrocytes释放蛋白多糖^1,2,7。

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
一个前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类

吸收

Aceclofenac迅速和完全从胃肠道吸收,循环主要是药物口服后不变。等离子体浓度达到峰值1.25到3小时左右post-ingestion,药物渗透进入滑液的浓度可能达到60%的等离子体¹¹。在常规剂量没有积累,类似最大血浆浓度(Cmax)和时间达到血浆浓度峰值(达峰时间)后单个和多个剂量²。

的体积分布

分布的体积大约是25 L¹¹。

蛋白结合

据报道高度蛋白结合的(> 99%)¹¹。

新陈代谢

4 ' -hydroxyaceclofenac是等离子体的主要代谢物检测到其他小代谢物包括双氯芬酸、5-hydroxyaceclofenac, 5-hydroxydiclofenac,和4”-hydroxydiclofenac²。很可能由CYP2C9 aceclofenac的新陈代谢⁹。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Aceclofenac
  • 4 ' -Hydroxyaceclofenac
  • 5-Hydroxyaceclofenac
  • 双氯芬酸
  • 4 ' -OH-aceclofenac
  • 5-OH-aceclofenac

路线的消除

消除的主要途径是通过尿液间隙的消除占70 - 80%的药物²。大约三分之二的服用剂量通过尿液排出,主要是glucuronidated aceclofenac和羟化形式¹¹。beplayapp大约20%的剂量是排泄粪便⁶。

半衰期

意味着等离子消除半衰期大约4小时¹¹。

间隙

清除率是大约5 L / h⁹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

一些常见的副作用包括胃肠道紊乱(消化不良、腹痛、恶心),皮疹,红色的,荨麻疹,遗尿症状,头痛,头晕,嗜睡¹²。在老鼠口服LD50价值是130毫克/公斤^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Aceclofenac可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	Aceclofenac可能减少降压醋丁洛尔活动。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Aceclofenac时可以增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Aceclofenac的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Aceclofenac相结合。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Aceclofenac相结合。
Aclidinium	Aceclofenac可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Cincofen/Clanza/Hifenac

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Clanza CR	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	美国道格拉斯制药。公司。	2011-05-12	不适用

类别

ATC代码

M01AB16——Aceclofenac

• M01AB -醋酸衍生品和相关物质
• M01A——抗炎和治疗风湿病的产品,非甾体类
• M01——抗炎和治疗风湿病的产品
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

M02AA25——Aceclofenac

• M02AA——抗炎准备,局部使用非甾体类
• M02A——局部产品的关节和肌肉疼痛
• M02——局部产品的关节和肌肉疼痛
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

药物类别

• 醋酸衍生品和相关物质
• 酸,碳环
• 代理引起血钾过高
• 代理产生高血压
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 非甾体抗炎药(非选择性)
• 抗炎和治疗风湿病的产品
• 非甾体类抗炎和治疗风湿病的产品
• 局部使用抗炎准备,非甾体类
• 治疗风湿病的代理
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• Musculo-Skeletal系统
• 对肾脏有害处的代理
• 周围神经系统代理
• 乙酸苯酯
• 选择性环氧合酶2抑制剂(非甾体抗炎药)
• 感觉系统代理
• 局部产品的关节和肌肉疼痛

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

苯胺和取代苯胺类/二元羧酸酸和衍生品/芳基氯化物/羧酸酯类/氨基酸/仲胺/羧酸/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

1,3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸 /羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/仲胺

显示13

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

元羧酸酸、羧酸酯、二氨基化合物,二氯苯,氨基酸(CHEBI: 31159)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

RPK779R03H

化学文摘号

89796-99-6

InChI关键

MNIPYSSQXLZQLJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H13Cl2NO4 c17-11-5-3-6-12(18) 16(11) 19-13-7-2-1-4-10(13)(22) 23-9-14(20) 8 - 15日21 / h1-7 19 H, 8-9H2, (H, 20日,21)

国际命名

2 - [(2 - {2 - [(2,6-dichlorophenyl)氨基]苯基}乙酰基)氧)醋酸

微笑

OC (= O) COC (= O) CC1 = CC = CC = C1NC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

引用

一般引用

1. Kumar Raza K、M, Kumar P,马利克R, Sharma G,考尔M, Katare OP:局部交付aceclofenac:挑战和新型药物输送系统的承诺。生物医学Res Int。2014; 2014:406731。doi: 10.1155 / 2014/406731。Epub 2014年6月18日。(文章]
2. 罗格朗E: Aceclofenac炎性疼痛的管理。当今Pharmacother专家。2004年6月,5 (6):1347 - 57。(文章]
3. Pareek, Chandurkar N:胃肠道aceclofenac的安全性和耐受性与双氯芬酸的比较:一项多中心、随机、双盲研究膝骨关节炎患者。咕咕叫地中海Res当今。2013;7月29 (7):849 - 59。doi: 10.1185 / 03007995.2013.795139。Epub 2013年4月30日。(文章]
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5. Pareek, Chandurkar N,古普塔,Sirsikar, Dalal B, B Jesalpura Mehrotra,穆克吉:有效性和安全性aceclofenac-cr和aceclofenac治疗膝骨关节炎:六周,比较,随机、多中心、双盲研究。J痛苦。2011;12 (5):546 - 53。doi: 10.1016 / j.jpain.2010.10.013。Epub 2011 2月1。(文章]
6. Brogden RN,怀斯曼LR: Aceclofenac。回顾其药效学特性和治疗潜在治疗风湿性疾病和疼痛管理。药。1996年7月,113 - 24 (1):52。doi: 10.2165 / 00003495-199652010-00008。(文章]
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9. Ghosh年代,Barik BB:比较研究的常规和缓释片剂配方的药物动力学Aceclofenac在健康男性受试者热带医药研究杂志》。2010年9月1日,9 (4):395 - 399。(文章]
10. Dahiya年代,Kaushik帕沙克K:提高药物动力学的Aceclofenac立即释放与Hydroxypropyl-beta-Cyclodextrin平板电脑将其包含复杂。Sci制药。2015年2月2,83 (3):501 - 10。doi: 10.3797 / scipharm.1509-07。打印2015 Jul-Sep。(文章]
11. 英国药物和保健产品监管机构:ACECLOFENAC 100毫克片剂产品信息(链接]
12. DailyMed标签:Clanza CR (Aceclofenac)口服片剂链接]

外部链接

KEGG药物

D01545

PubChem化合物

71771年

PubChem物质

347827785

ChemSpider

64809年

BindingDB

50109016

RxNav

16689年

ChEBI

31159年

ChEMBL

CHEMBL93645

锌

ZINC000003805798

网页

PA166049185

维基百科

Aceclofenac

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	类风湿性关节炎	1
4	完成	预防	NSAID-associated胃十二指肠损伤的	1
4	完成	治疗	骨关节炎(OA)	1
4	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	1
3	完成	治疗	尿道支架的障碍	1
2、3	完成	预防	不可逆转的牙髓炎(牙痛)	1
2、3	完成	预防	不可逆转的牙髓炎症状(SIP)	1
1	积极不招聘	其他	生物等效性	1
1	完成	治疗	抗肿瘤药物	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克
注入,粉、冻干、解决方案	注射用药物的	0.15克
平板电脑,涂膜	口服	0.1克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
奶油	局部	1.5克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
奶油	局部	1.5%
奶油	局部	1.5克/ 100克
注射,粉的解决方案	肌肉内的	150毫克/毫升
粉,对悬架	口服	100毫克
栓剂		200毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	149 - 153	化学物质
水溶度	不溶性	维基百科
logP	2.170	帕沙克Dahiya年代,Kaushik, K, 2015

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00199毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.88	ALOGPS
logP	3.88	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.44	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.1	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	75.632	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	86.32米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	32.763	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 udi f8c3fec999613f33dcf4——0094000000
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - gb9 - 0090000000 - 4 - e970fdc8b34b418dfb4
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0090000000 - 4 - ea83e6670ee0480c3f0
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0090000000 - 5 - eed5bf9db2e212a1e81
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0090000000 - 3024 a6130ab2a3ec552a
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - xr - 2390000000 - 7 - e1719951982f5715ecd

药物在2010年8月31日20:49 /更新在03年2月,2022 21:01