凯托米酮(Cliradon、Ketogan Ketodur、Cymidon Ketorax,等等。)是一个强大的阿片类药物镇痛。它也有一些NMDA-antagonist属性。这使得它对于某些类型的疼痛,不向其他阿片类药物反应良好。最常引用的镇痛剂量平衡率为25毫克的凯托米酮氢溴酸盐到60毫克盐酸或硫酸吗啡和大约8毫克的凯托米酮注射。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
U门冬氨酸受体	拮抗剂	人类

吸收

34%(口服),44%(直肠)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

凯托米酮主要是结合生物新陈代谢的酚羟基,N-desmethylation。只有13 beplayapp- 24%是政府承运后排泄不变。

在产品下面查看合作伙伴的反应

凯托米酮

路线的消除

不可用

半衰期

血浆半衰期:2.42 + / - 0.41 h (m + / - SD)。消除半衰期:3.27 + / - 0.32 h

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

基础:大鼠静脉注射LD50: 10毫克/公斤;小鼠静脉注射LD50: 14毫克/公斤。盐酸盐:大鼠口服LD50: 215毫克/公斤;大鼠静脉注射LD50: 40毫克/公斤

通路

通路	类别
凯托米酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加凯托米酮结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir	凯托米酮的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢凯托米酮结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢凯托米酮可以减少时,阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与凯托米酮相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢凯托米酮可以减少当结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合凯托米酮。
Acetohexamide	凯托米酮代谢可以结合Acetohexamide时下降。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合凯托米酮。
乙酰sulfisoxazole	时可以减少凯托米酮的代谢与乙酰sulfisoxazole相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
凯托米酮盐酸盐	U9U6LTV80K	5965-49-1	HYDFAZFVKRXNJX-UHFFFAOYSA-N
凯托米酮草酸	不可用	不可用	OPKJKUCDOASCBQ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cliradon(辉瑞)/Ketogan(辉瑞)/Ketorax(辉瑞)

类别

ATC代码

N02AB01——凯托米酮

N02AG02——凯托米酮和抗痉挛

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Phenylpiperidines
直接父: Phenylpiperidines
选择父母: Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Gamma-amino酮/苯和取代衍生品/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/Gamma-aminoketone/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶(CHEBI: 6125)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: PQS1L514CF
化学文摘号: 469-79-4
InChI关键: ALFGKMXHOUSVAD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H21NO2 c1-3-14 (18) 15 (7-9-16 (2) 7-9-16) 12-5-4-6-13 (17) 11 - 12 / h4-6、11、17 h, 3, 7-10H2 1-2H3
国际命名: 1 - [4 - (3-hydroxyphenyl) 1-methylpiperidin-4-yl] propan-1-one
微笑: CCC (= O) C1 (CCN) (C) CC1 C1 = CC (O) = CC = C1

引用

一般引用

Bondesson U, Hartvig P,挑出B:定量测定尿排泄的凯托米酮和四个代谢物静脉注射和口服后的男人。药物金属底座Dispos。1981 Jul-Aug; 9 (4): 376 - 80。(文章]
安德森P, arne年代,Bondesson U, Boreus LO Hartvig P:凯托米酮的临床药物动力学。其生物利用度直肠后管理。欧元中国新药杂志。1981年2月,19(3):217 - 23所示。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041913
KEGG药物: D08100
KEGG化合物: C11792
PubChem化合物: 10101年
PubChem物质: 175427088
ChemSpider: 9697年
BindingDB: 50231237
ChEBI: 6125年
ChEMBL: CHEMBL47072
锌: ZINC000000001600
维基百科: 凯托米酮

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156.5°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.01毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.01	ALOGPS
logP	2.49	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.44	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.09	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	40.54²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	73.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	28.09³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.996
血脑屏障	+	0.9777
Caco-2渗透	+	0.7753
22基板	底物	0.8263
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6758
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6722
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6578
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8324
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6178
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6483
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8062
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6678
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9396
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6532
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9154
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.882
致癌性	Non-carcinogens	0.8277
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9801
大鼠急性毒性	2.5982 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6132
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6146

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

Kristensen K,克里斯滕森CB Christrup LL,尼尔森LC:凯托米酮mu1和mu2阿片受体结合,norketobemidone 3-dimethylamino-1, 1-diphenylbutene。Toxicol杂志》1996年8月,79 (2):103 - 4。(文章]
克里斯腾森CB:凯托米酮、吗啡的阿片受体结合的概要文件。Toxicol杂志》1993年12月,73 (6):344 - 5。(文章]

细节 2。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

克里斯腾森CB:凯托米酮、吗啡的阿片受体结合的概要文件。Toxicol杂志》1993年12月,73 (6):344 - 5。(文章]

细节 3所示。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

克里斯腾森CB:凯托米酮、吗啡的阿片受体结合的概要文件。Toxicol杂志》1993年12月,73 (6):344 - 5。(文章]

细节 4所示。门冬氨酸受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控阳离子通道活动
特定的功能: NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。这种蛋白质起着关键作用在突触p…

组件:

的名字	UniProt ID
谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	Q05586
谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a	Q12879
谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	Q13224
谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 c	Q14957
谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 d	O15399
谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸	Q8TCU5
谷氨酸受体ionotropic,门冬氨酸3 b	O60391

引用

艾伯特B,安徒生年代,Krogsgaard-Larsen P:凯托米酮、美沙酮和哌替啶非竞争性n -甲基- d (NMDA)拮抗剂在大鼠皮层和脊髓。>。1995年3月10日,187 (3):165 - 8。(文章]
艾伯特B, Thorkildsen C,安徒生年代,Christrup LL Hjeds H:阿片类止痛药,非竞争性的n -甲基- d (NMDA)拮抗剂。生物化学杂志。1998年9月1;56 (5):553 - 9。doi: 10.1016 / s0006 - 2952 (98) 00088 - 4。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji答:凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji答:凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。(文章]

细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji答:凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。(文章]

细节 6。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji答:凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。(文章]

细节 7所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji答:凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。(文章]

药物在2010年8月31日21:02 /更新在1月3日,2023 04:24

凯托米酮

识别

结构为凯托米酮(DB06738)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

组件:

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用