Danaparoid

识别

总结: Danaparoid与抗凝血和抗血栓形成的活动heparinoid用于急性发作的治疗肝素诱发的血小板减少症(打击),患者和预防打击的历史。
品牌名称: Orgaran
通用名称: Danaparoid
beplay体育安全吗DrugBank加入数量: DB06754
背景: Danaparoid是一种低分子量heparinoid平均分子量5500道尔顿组成的葡糖氨基葡聚糖的混合物²。乙酰肝素有效成分,dermatan和硫酸软骨素⁵,他们是孤立的猪肠道粘膜^标签。Danaparoid拥有一个强有力的antithrombic活动,作品通过抑制激活因子X Xa(因素)和激活因子II花絮(因素)。它是由含有不同化学不同于肝素蛋白质绑定属性,因此heparin-intolerant患者有较低的大。Danaproid用于治疗肝素诱发的血小板减少症(打击)作为标示外指示和预防术后深静脉血栓形成(DVT)。虽然它最初被FDA批准为Orgaran™, danaparoid撤回了推理法国际8月14日,2002年,由于药品短缺物质由制造商。使用Orgaran™是停止在美国但是可以在其他几个国家,包括欧洲国家和日本。Danaparoid食盐形式的钠治疗制剂和通常给予皮下注射。
类型: 小分子
组: 批准,撤销
同义词: 不可用

药理学

指示

表示的预防术后深静脉血栓形成(DVT),这可能导致肺栓塞(PE),择期髋关节置换手术的病人^标签。

减少药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

Danaparoid包含硫酸乙酰肝素的混合物,dermatan硫酸和硫酸软骨素含量约84%,分别为12%和4%³。Danaparoid作为抗凝剂,防止凝血通路中的纤维蛋白的形成。它有一个高antifactor Xa antifactor花絮(凝血酶)活性,主要作品通过抗凝血酶III-mediated Xa的抑制因素³。antifactor Xa antifactor二世活动的比率≥20:1³。Danaparoid轻微影响血小板功能和聚合^标签。在全世界同情使用项目涉及共有667名患者肝素诱发的血小板减少症(打击),治疗danaparoid导致成功的结果解决93%的生命³。

在健康的志愿者,danaparoid大大减少延长o f激活引起的局部血栓形成质时间(APTT)和与凝血酶时间明显低于未分离肝素(能)和低分子量肝素(lmwh)³。Danaparoid显示低于能分解脂肪的活动在体外在健康个体,从而降低了血浆游离脂肪酸水平³。Danaparoid与肝素诱发大与致病性有关血小板因子4 (PF4)抗体,发生在约10%或更多beplayapp在体外测试¹。这种效应的临床相关性并不完全理解¹。

的作用机制

在凝血级联导致血栓形成、因子X和因子II需要激活,促进后续的纤维蛋白原转化成纤维蛋白。danaparoid导致抗凝的作用机制和antithrombic包括2组件之间复杂的相互作用,影响因子活动花絮,特别是因子Xa³。通过绑定和抗凝血酶诱导构象变化⁴danaparoid增强,抗凝血酶催化因素Xa的绑定,导致antithrombin-mediated Xa失活的因素。这导致抑制凝血酶生成和随后,血栓形成²。Danaparoid还弱增强抗凝血酶III和肝素辅因子II花絮失活的因素²。也有证据表明,danaparoid抑制第九凝血因子的激活,同时结合抑制因子X,可能导致antithrombic效果³。

目标	行动	生物
一个抗凝血酶iii	积极的变构调制器	人类

吸收

danaparoid药代动力学研究是基于其抗凝的动力学活动,大多是antifactor Xa和antifactor花絮”活动。danaparoid皮下后政府100%的生物利用度^标签。政府单一剂量皮下的750年后,1500年,2250年和3250年anti-Xa danaparoid,等离子体峰值anti-Xa活动是102.4,206.1,283.9,和403.4亩/毫升^标签。时间达到最大anti-Xa活动大约2 - 5小时^标签。

的体积分布

danaparoid药代动力学研究是基于其抗凝活动的动力学,这大多是反因子Xa和反因子花絮”活动。anti-Xa的量的分布和anti-IIa活动9.1 L和7.3 - -9.0 L,分别³。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

目前没有证据表明肝代谢和danaparoid不大可能接受细胞新陈代谢³。

路线的消除

肾排泄的主要途径是消除,占了大约40 - 50%的总间隙antifactor Xa活动后静脉danaparoid管理局³。因此有严重肾功能损害的患者,消除半衰期anti-Xa活动可能会持续相当长一段时间^标签。

半衰期

danaparoid药代动力学研究是基于其抗凝活动的动力学,这大多是反因子Xa和反因子花絮”活动。消除半衰期在anti-Xa活动范围从19.2到24.5小时,在anti-IIa活动范围从1.8到4.3小时³。

间隙

danaparoid药代动力学研究是基于其抗凝活动的动力学,这大多是反因子Xa和反因子花絮”活动。总等离子体间隙约为0.36 L / h anti-Xbeplayappa活动期间,这可能是较高的加速身体表面积^标签。总等离子体间隙在anti-IIa活动范围从2.3到3 L³。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

皮下的一剂3800 anti-Xa单位/千克,20.5倍的推荐剂量为人类基于身体表面积,雌性老鼠被发现是致命的。致命的影响被认为在雄性老鼠当管理一个皮下剂量15200 anti-Xa单位/公斤,这是人类推荐的大约82倍剂量根据身体表面积^标签。在老鼠,静脉注射后的急性毒性症状管理包括呼吸道抑郁,虚脱和抽搐^标签。

过量使用danaparoid引起的意外可能会导致严重的出血并发症。虽然硫酸鱼精蛋白部分中和danaparoid anti-Xa行动,没有证据表明它能够减少严重的非手术治疗danaparoid期间出血。严重的出血,danaparoid应停药,必要时输血应。撤军danaparoid有望恢复平衡凝固不反弹的现象^标签。

目前没有证据表明danaparoid可能引起致癌,诱变和生育障碍^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Danaparoid时可以增加。
醋丁洛尔	血钾过高的风险或严重性醋丁洛尔结合Danaparoid时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Danaparoid时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Danaparoid结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Danaparoid时可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加抗凝Danaparoid活动。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Danaparoid结合使用时可以减少。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Danaparoid时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性Danaparoid结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性Danaparoid结合阿仑单抗。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。摄入酒精会增加出血的风险。
避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。这些可能会增加出血的风险。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Danaparoid钠	5004年uu3156	不可用	不适用

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Orgaran	解决方案	0.6 750单位/毫升	静脉注射;皮下	Aspen Pharmacare加拿大公司。	1995-12-31	不适用

类别

ATC代码

B01AB09——Danaparoid

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: BI6GY4U9CW
化学文摘号: 308068-55-5
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

引用

一般引用

Kodityal年代,另一位啊,Udden米、大米L: Danaparoid肝素诱发的血小板减少症:一个分析治疗失败。J Haematol欧元。2003年8月,71(2):109 - 13所示。(文章]
Ibbotson T,佩里厘米:Danaparoid:回顾用于血栓栓塞和凝血障碍。药。2002;62 (15):2283 - 314。(文章]
王尔德MI,马卡姆:Danaparoid。审查的药理学和临床使用管理肝素诱发的血小板减少症。药。1997年12月,54 (6):903 - 24。(文章]
刘J,皮德森LC:抗凝剂硫酸乙酰肝素:结构特异性和生物合成。生物科技:Microbiol》。2007年2月,74 (2):263 - 72。doi: 10.1007 / s00253 - 006 - 0722 - x。Epub 2006年11月28日。(文章]
24。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第300 - 299页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]

外部链接

PubChem物质: 347910366
RxNav: 78484年
维基百科: Danaparoid

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	肝素诱发血小板减少症(打击)	1
不可用	完成	不可用	肝素诱发急性达到II(血小板减少症II型)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下
解决方案	静脉注射;皮下	0.6 750单位/毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下
注入,解决方案		750的用户界面

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特性: 不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

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细节 1。抗凝血酶iii

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂调节凝血级联的等离子体。matriptase-3 / TMPRSS7 AT-III抑制凝血酶,以及因素IXa Xa和夏。其抑制……
基因名字: SERPINC1
Uniprot ID: P01008
Uniprot名字: 抗凝血酶iii
分子量: 52601.935哒

引用

刘J,皮德森LC:抗凝剂硫酸乙酰肝素:结构特异性和生物合成。生物科技:Microbiol》。2007年2月,74 (2):263 - 72。doi: 10.1007 / s00253 - 006 - 0722 - x。Epub 2006年11月28日。(文章]

十六20 /药物在2010年9月14日,在6月5日更新2023 06:28