导航

Bendamustine

识别

总结

Bendamustine是一种抗肿瘤药用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和懒惰的b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)进展后利妥昔单抗治疗。

品牌名称
Belrapzo、Bendeka Treanda Vivimusta
通用名称
Bendamustine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06769
背景

Bendamustine氮芥药物表示用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和懒惰的b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)进展期间或在6个月的治疗与利妥昔单抗或rituximab-containing方案。Bendamustine双官能氮芥衍生物能够形成亲电烷基组共价债券和其他分子。通过这个函数为烷化剂,bendamustine导致内部和inter-strand DNA碱基之间的交联导致细胞死亡。是积极活跃的和静止的细胞,尽管行动的确切机制尚不清楚。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:358.263
单一同位素的:357.101082345
化学公式
C16H21Cl2N3O2
同义词
  • Bendamustina
  • Bendamustine
  • Ribomustine
外部id
  • 有关105年
  • 对有关- 105
  • SDX105

药理学

指示

Bendamustine表示用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和懒惰的b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)进展期间或在6个月的治疗与利妥昔单抗或rituximab-containing方案。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不大于20毫秒间隔意味着改变高职院校学前教育专业检测和一个小时。

的作用机制

Bendamustine双官能氮芥衍生物能够形成亲电烷基组共价债券和其他分子。通过这个函数为烷化剂,bendamustine导致内部和inter-strand DNA碱基之间的交联导致细胞死亡。是积极活跃的和静止的细胞,尽管行动的确切机制尚不清楚。

吸收

后一第四剂量盐酸bendamustine Cmax通常发生在输液结束。的剂量比例bendamustine尚未研究。

的体积分布

分布的平均稳态量(Vss) bendamustine大约是20 - 25 L .稳态分布的总放射性大约50 L,表明无论是bendamustine还是总辐射广泛分布到组织。

蛋白结合

体外,绑定bendamustine人类血清血浆蛋白范围从94 - 96%,数据显示,bendamustine不可能取代或流离失所高度蛋白结合的药物。

新陈代谢

体外数据显示,bendamustine主要是通过水解代谢一羟基的(HP1)和dihydroxy-bendamustine (HP2)与低细胞毒性代谢物的活动。两个活动小代谢物,M3, M4,主要是通过CYP1A2形成。然而,这些代谢物的浓度在等离子体为母体化合物的穿越,分别,这表明细胞毒性的活动主要是由于bendamustine。人类的质量平衡研究的结果证实bendamustine广泛代谢通过水解、氧化、共轭通路。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

意味着复苏的总放射性癌症患者静脉输液后[14 c] bendamustine盐酸是大约76%的剂量。大约50%的剂量是恢复在尿液和大约25%的剂量在粪便中恢复。尿排泄是确认为消除bendamustine相对较小的途径,与尿液中大约3.3%的剂量恢复为父。不到1%的剂量是恢复尿液中M3, M4,不到5%的剂量和HP2尿液中恢复。

半衰期

40分钟

间隙

700毫升/分钟

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

肿瘤溶解综合征的风险。停止使用时严重/进步的皮肤反应。血液恶性肿瘤的不同形式。停止使用在严重的输液反应的情况下。可能会导致溢出。轻度至中度肾功能损害。轻度肝损害。可能发生败血症(感染)。避免使用如果怀孕了。速发型过敏反应的可能性或输液反应,严重的在极少数情况下。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Bendamustine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Bendamustine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Bendamustine时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Bendamustine阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib 的血清浓度Bendamustine时可以增加与Abrocitinib相结合。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Bendamustine结合苊香豆醇。
18beplay下载 的新陈代谢Bendamustine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Bendamustine相结合。
无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少Bendamustine结合无环鸟苷。
Adagrasib 的血清浓度Bendamustine时可以增加与Adagrasib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bendamustine盐酸盐 981年y8sx18m 3543-75-7 ZHSKUOZOLHMKEA-UHFFFAOYSA-N
Bendamustine盐酸盐一水 X15906D285 1374784-02-7 TWBJYCLUHINEDN-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Levact (NAPP制药)/Treakisym(梯瓦制药产业有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Belrapzo 注射 100毫克/ 1 静脉注射 鹰制药公司 2019-06-03 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注射 100毫克/ 1 静脉注射 鹰制药公司 2018-05-15 2020-09-30 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注射 100毫克/ 1 静脉注射 百特医疗用品公司 2022-12-15 不适用 美国国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Hikma加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Auro制药有限公司 2021-03-02 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 25毫克/瓶 静脉注射 Jamp制药公司 2021-05-06 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 协议医疗公司 2021-03-02 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 25毫克/瓶 静脉注射 Hikma加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 25毫克/瓶 静脉注射 Auro制药有限公司 2021-03-02 不适用 加拿大的国旗
注射用盐酸Bendamustine 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Mylan制药 2021-03-12 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射 协议的医疗公司。 2022-12-07 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2023-02-22 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 25毫克/ 5毫升 静脉注射 协议的医疗公司。 2022-12-07 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2018-04-26 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 25毫克/ 5毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2023-02-22 不适用 美国国旗
Bendamustine盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 25毫克/ 5毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2018-04-26 不适用 美国国旗
Nat-bendamustine 粉,为解决方案 25毫克/瓶 静脉注射 Natco制药有限公司 2021-02-25 不适用 加拿大的国旗
Nat-bendamustine 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Natco制药有限公司 2021-02-25 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01AA09——Bendamustine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯并咪唑。这些有机化合物含有苯环融合到一个咪唑环(五员环含有一个氮原子,4个碳原子,和两个双键)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯并咪唑
子课
不可用
直接父
苯并咪唑
选择父母
氮芥类化合物/Dialkylarylamines/n -咪唑类/苯环型的/Heteroaromatic化合物/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示5
基
烷基氯/卤代烷/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
9266年d9p3pq
化学文摘号
16506-27-7
InChI关键
YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H21Cl2N3O2 c1-20-14-6-5-12 (21 (9-7-17) 10-8-18) 11 - 13 (14) 19-15 (20) 3-2-4-16 (22) 23 / h5-6 11 H, 2 - 4, 7-10H2, 1 h3 (H, 22、23)
国际命名
4 - {5 - (bis (2-chloroethyl)氨基)1-methyl-1h-1 3-benzodiazol-2-yl}丁酸
微笑
CN1C(预备(O) = O) = NC2 = CC (= CC = C12) N (CCCl) CCCl

引用

一般引用
  1. 哈特曼JT,梅耶尔F, Schleicher J, Horger M, Huober J, Meisinger我Pintoffl J, Kafer G, Kanz L,格伦沃尔德V:盐酸Bendamustine耐火软组织肉瘤患者:noncomparative多中心2期研究的德国肉瘤组(aio - 001)。癌症。2007年8月15日,110 (4):861 - 6。(文章]
  2. Bagchi年代:Bendamustine先进的肉瘤。柳叶刀杂志。2007;8月8 (8):674。(文章]
  3. Dennie TW, Kolesar JM: Bendamustine治疗慢性淋巴细胞白血病和rituximab-refractory,懒惰的b细胞非霍奇金淋巴瘤。其他。2009;31 Pt 2:2290 - 311。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.031。(文章]
  4. Teichert J,鲍曼F,曹国伟Q,富兰克林C,贝利B, Hennig L,新泽西州K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R:描述两相我代谢物bendamustine在人肝微粒体和癌症患者接受bendamustine盐酸盐。癌症Chemother杂志。2007年5月,59 (6):759 - 70。Epub 2006年9月7日。(文章]
  5. 达尔维什米、债券米,Hellriegel E,罗伯逊P Jr, Chovan JP: bendamustine及其代谢物的药代动力学和药效学的状况。癌症Chemother杂志。2015年6月,75 (6):1143 - 54。doi: 10.1007 / s00280 - 015 - 2727 - 6。Epub 2015 4月1。(文章]
KEGG药物
D07085
PubChem化合物
65628年
PubChem物质
310264882
ChemSpider
59069年
BindingDB
173621年
RxNav
134547年
ChEBI
135515年
ChEMBL
CHEMBL487253
锌
ZINC000004214955
维基百科
Bendamustine
FDA的标签
下载 (170 KB)
化学物质
下载 (174 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 先进的滤泡性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1
3 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病 3
3 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 2
3 积极不招聘 治疗 滤泡淋巴瘤(FL) 2
3 积极不招聘 治疗 滤泡淋巴瘤(FL)/边缘带淋巴瘤(MZL)/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 积极不招聘 治疗 淋巴瘤 1
3 积极不招聘 治疗 套细胞淋巴瘤(制程) 1
3 积极不招聘 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 积极不招聘 治疗 耐火材料Angioimmunoblastic t细胞淋巴瘤/复发Angioimmunoblastic t细胞淋巴瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 100毫克
注射 静脉注射 25毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100.00毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 25.00毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射 100毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 25毫克/ 5毫升
粉 100毫克
粉 25毫克
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射 25毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 45毫克/毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注射 注射用药物的 25毫克
注射,粉的解决方案
解决方案,集中 静脉注射 45毫克
注入,粉,解决方案;粉
粉
粉 100毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案 静脉注射
粉 25毫克/ 1瓶
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 180毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 25毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 180毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 45毫克/ 0.5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 100毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 25毫克/瓶
注射 静脉注射 25毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8791270 是的 2014-07-29 2026-07-12 美国国旗
US8344006 是的 2013-01-01 2030-03-23 美国国旗
US8445524 是的 2013-05-21 2029-09-26 美国国旗
US8669279 是的 2014-03-11 2029-09-26 美国国旗
US8883836 是的 2014-11-11 2029-09-26 美国国旗
US8436190 是的 2013-05-07 2031-04-26 美国国旗
US8895756 是的 2014-11-25 2026-07-12 美国国旗
US8609863 是的 2013-12-17 2026-07-12 美国国旗
US9034908 没有 2015-05-19 2033-03-15 美国国旗
US9144568 没有 2015-09-29 2033-03-15 美国国旗
US9000021 没有 2015-04-07 2033-03-15 美国国旗
US8609707 没有 2013-12-17 2031-08-11 美国国旗
US9265831 没有 2016-02-23 2031-01-28 美国国旗
US9533955 是的 2017-01-03 2029-09-26 美国国旗
US9597397 没有 2017-03-21 2033-03-15 美国国旗
US9597399 没有 2017-03-21 2033-03-15 美国国旗
US9597398 没有 2017-03-21 2033-03-15 美国国旗
US9579384 没有 2017-02-28 2033-03-15 美国国旗
US9572797 没有 2017-02-21 2031-01-28 美国国旗
US9572796 没有 2017-02-21 2031-01-28 美国国旗
US9572887 没有 2017-02-21 2033-03-15 美国国旗
US10010533 没有 2018-07-03 2031-01-28 美国国旗
US10052385 没有 2018-08-21 2033-03-15 美国国旗
US11103483 没有 2021-08-31 2031-01-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0618毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.07 ALOGPS
logP 1.8 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.36 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.41 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 58.362 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 92.92米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.193 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.773
Caco-2渗透 + 0.5348
22基板 底物 0.6887
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8236
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7294
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5462
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7141
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7322
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5545
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8012
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9027
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.878
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8587
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8756
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8882
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.618
致癌性 Non-carcinogens 0.9235
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9798
大鼠急性毒性 3.2636 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7196
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7584
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Teichert J,鲍曼F,曹国伟Q,富兰克林C,贝利B, Hennig L,新泽西州K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R:描述两相我代谢物bendamustine在人肝微粒体和癌症患者接受bendamustine盐酸盐。癌症Chemother杂志。2007年5月,59 (6):759 - 70。Epub 2006年9月7日。(文章]
  2. Bendamustine FDA标签(文件]

药物在9月14日创建2010十六21 /更新在2023年3月19日23:50