Besifloxacin

识别

总结

Besifloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗细菌性结膜炎。

品牌名称

Besivance

通用名称

Besifloxacin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06771

背景

贝西沙星是第四代氟喹诺酮类眼科抗生素，用于治疗细菌性结膜炎。FDA于2009年5月28日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

贝西沙星结构(DB06771)

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重量

平均:393.84
单一同位素的:393.125547465

化学公式

C₁₉H₂₁ClFN_3.O_3.

同义词

• Besifloxacin

外部id

• isv - 403

药理学

指示

细菌性结膜炎的治疗。对贝西沙星敏感的细菌分离株包括:CDC棒状组G;棒状杆菌属pseudodiphtheriticum;棒状杆菌属纹状体;流感嗜血杆菌;莫拉克斯氏菌属lacunata;金黄色葡萄球菌;葡萄球菌epidermidis;葡萄球菌hominis;葡萄球菌lugdunensis; Streptococcus mitis group; Streptococcus oralis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus salivarius*

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 细菌性结膜炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

贝西沙星泪液浓度高于常见细菌病原体的MIC90(最低抑制浓度)值，并持续24小时或更长时间。结膜平均停留时间为4.7小时。

作用机制

贝西沙星是一种杀菌氟喹诺酮类抗生素，可抑制细菌酶、DNA旋回酶和拓扑异构酶IV。通过抑制DNA旋回酶，DNA复制、转录和修复受损。通过抑制拓扑异构酶IV，细胞分裂过程中的脱癸作用受损。抑制这两个靶点也会减缓耐药性的发展。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	拮抗剂	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	拮抗剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)
一个DNA旋回酶亚单位A	拮抗剂	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA旋回酶亚单位A	拮抗剂	肺炎链球菌血清型4(菌株ATCC BAA-334 / TIGR4)

吸收

虽然眼表浓度较高，但每日给药三次后的平均全身浓度低于0.5 ng/mL。这表明贝西沙星没有明显被全身吸收，并且有非常低的系统性副作用风险。

配送量

没有被系统吸收

蛋白结合

没有一个

新陈代谢

没有明显的新陈代谢

淘汰路线

N/A

半衰期

多次给药后，贝西沙星在血浆中的平均消除半衰期估计为7小时。

间隙

N/A

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

大鼠LD50: >2000 mg/kg。在2%的贝昔沙星治疗患者中，最常见的不良反应是结膜发红。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Amisulpride	贝西沙星联合氨舒pride可增加QTc延长的风险或严重程度。
Articaine	贝西沙星联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯坐卡因	贝西沙星联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇	贝西沙星联合苯甲醇可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	贝西沙星联合布比卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
布大卡因	贝西沙星联合布他卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
氨苯丁酯	贝西沙星联合布丹奔可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
辣椒素	当贝西沙星与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine	贝西沙星联合氯普鲁卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
二丁卡因	贝西沙星联合Cinchocaine可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Besifloxacin盐酸盐	7506年a6j57t	405165-61-9	PMQBICKXAAKXAY-HNCPQSOCSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	A-S用药解决方案	2009-05-28	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-05-28	不适用
Besivance	悬架	0.6% w/v	眼科	博士伦公司	2010-01-27	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2011-07-13	不适用

类别

ATC代码

S01AE08 -贝西沙星

• S01AE -氟喹诺酮类药物
• S01a -抗感染药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 抗肿瘤的药物
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 酶抑制剂
• 氟喹诺酮类原料药
• 杂环化合物，熔合环
• 中等风险qtc延长剂
• 眼科
• QTc延长剂
• 喹啉类药物
• 喹诺酮抗菌
• 喹诺酮类
• 感觉器官
• 拓扑异构酶II抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉类化合物，其中喹啉环系在一个或多个位置上被羧基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类及其衍生物

子课

喹啉羧酸

直接父

喹啉羧酸

选择父母

氟喹诺酮类原料药/Chloroquinolines/氨基喹啉类及其衍生物/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Azepanes/芳基氯化物/苯环型的 /芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸/羧酸/Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylamines/有机氧化物/Organochlorides/Organofluorides/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示14个

基

胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azepane /苯环型的/羧酸/羧酸的衍生物/Chloroquinoline/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/氟喹诺酮类/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯族脂肪胺/伯胺/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生物/Quinoline-3-carboxylic酸/叔脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

再展示30个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌
• 铜绿假单胞菌
• 链球菌引起的肺炎
• 流感嗜血杆菌
• 金黄色葡萄球菌
• 草绿色气球菌属
• 棒状杆菌
• 棒状杆菌属pseudodiphtheriticum
• 棒状杆菌属纹状体
• 莫拉克斯氏菌属复活
• 莫拉克斯氏菌属lacunata
• 葡萄球菌epidermidis
• 葡萄球菌hominis
• 葡萄球菌lugdunensis
• 葡萄球菌warneri
• 链球菌
• 链球菌oralis
• 唾液链球菌

化学标识符

UNII

BFE2NBZ7NX

化学文摘号

141388-76-3

InChI关键

QFFGVLORLPOAEC-SNVBAGLBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H21ClFN3O3 c20-15-16-12 (18 (25) 13 (19 (26) 27) 9-24 (16) 11-4-5-11) 7 - 14 (21) 17 (15) 23-6-2-1-3-10 (22) 8-23 / h7, 9-11H, 1 - 6, 8日,22 h2 (H, 26日27)/ t10 - m1 / s1

国际命名

7 - (3 r) 3-aminoazepan-1-yl 8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸

微笑

N [C@@H] 1 ccccn (C1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1Cl) C = O (O)

参考文献

一般引用

1. O'Brien TP:贝西沙星眼用混悬液，0.6%:一种用于细菌性结膜炎的新型局部氟喹诺酮类药物。中华兽医杂志2012年6月29日(6):473-90。doi: 10.1007 / s12325 - 012 - 0027 - 7。Epub 2012 6月20日。［文章］
2. Proksch JW, Granvil CP, siu - mermet R, Comstock TL, Paterno MR, Ward KW:贝西沙星局部给药兔子、猴子和人后的眼药代动力学。中华药物学杂志2009 8月;25(4):335-44。doi: 10.1089 / jop.2008.0116。［文章］
3. FDA批准药品:贝西凡斯(贝西沙星)眼用混悬液[链接］

外部链接

KEGG药物

D08872

PubChem化合物

10178705

PubChem物质

175427091

ChemSpider

8354210

RxNav

819911

ChEBI

135622

ChEMBL

CHEMBL1201760

锌

ZINC000003787097

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Besifloxacin

FDA的标签

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化学物质

下载 (159 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术/角膜健康	1
4	完成	其他	白内障手术	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	治疗	细菌睑缘炎	1
4	完成	治疗	白内障	1
3.	完成	治疗	急性细菌性结膜炎	2
3.	完成	治疗	细菌性结膜炎	1
3.	完成	治疗	角膜炎;传染病(表现)	1
3.	终止	治疗	细菌性结膜炎	2
2	完成	治疗	细菌性结膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	眼科	0.6% w/v
悬架	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科	6毫克/毫升
液体	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科	0.6%

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6685958	没有	2004-02-03	2021-06-20
US6699492	没有	2004-03-02	2019-03-31
US5447926	没有	1995-09-05	2012-09-05
US8415342	没有	2013-04-09	2030-11-07
US8937062	没有	2015-01-20	2029-11-13
US8481526	没有	2013-07-09	2031-01-09
US8604020	没有	2013-12-10	2030-03-12

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶于水	化学物质
pKa	6.0 - -7.0	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.143毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.7	ALOGPS
logP	0.54	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	5.45	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.84	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	86.872	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	101.75米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	39.023.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9882
血脑屏障	-	0.9103
Caco-2渗透	-	0.5689
22基板	底物	0.8063
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8968
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9584
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7016
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.869
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8319
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6463
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7511
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8486
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8295
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7648
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6834
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8053
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.742
致癌性	Non-carcinogens	0.8853
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3263 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9278
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6497

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年3月8日04:55