Cabazitaxel

识别

总结

Cabazitaxel是一种抗肿瘤药用于治疗转移性前列腺癌hormone-refractory以前对待docetaxel-containing治疗方案。

品牌名称

Jevtana

通用名称

Cabazitaxel

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06772

背景

Cabazitaxel anti-neoplastic使用类固醇药物强的松。Cabazitaxel用于治疗患有前列腺癌进展尽管与多烯紫杉醇治疗。Cabazitaxel是由semi-synthesis前体提取紫杉针(10-deacetylbaccatin III)。它是通过美国食品和药物管理局(FDA) 6月17日,2010年。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Cabazitaxel (DB06772)

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重量

平均:835.9324
单一同位素的:835.377905537

化学公式

C₄₅H₅₇没有₁₄

同义词

• Cabazitaxel
• Cabazitaxelum

外部id

• rpr - 116258 a
• RPR116258
• TXD 258
• txd - 258
• TXD258
• XRP 6258
• xrp - 6258
• XRP6258

药理学

指示

hormone-refractory转移性前列腺癌患者的治疗以前对待docetaxel-containing治疗方案。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 转移性前列腺癌hormone-refractory耐火材料

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Cabaitaxel抗肿瘤特性,有效对抗docetaxel-sensitive和不敏感的肿瘤。

的作用机制

Cabazitaxel微管抑制剂。Cabazitaxel与微管蛋白结合,促进其组装成微管,同时抑制拆卸。这导致了稳定的微管,导致有丝分裂间期细胞的功能和干扰。细胞就无法深入细胞周期进展,在中期停滞,从而引发癌症细胞的凋亡。

目标	行动	生物
一个微管蛋白alpha-4A链	粘结剂	人类
一个微管蛋白beta 1链	粘结剂	人类

吸收

后静脉注射剂量的cabazitaxel 25 mg / m2每三周,170人口的实体瘤患者,平均Cmax转移性前列腺癌患者是226 ng / mL (CV 107%)和达成的最后一小时输液(达峰时间)。转移性前列腺癌患者的意思AUC是991 ng。h /毫升(CV 34%)。政府或强的松龙不cabazitaxel的药动学特征的影响。

的体积分布

的体积分布(Vss) 4864 L (2643 L / m2患者平均1.84平方米的BSA)在稳定状态。与其他紫杉烷相比,渗透更大程度上的中枢神经系统。

蛋白结合

Cabazitaxel主要是约束人类血清白蛋白(82%)和脂蛋白(56% 70% 88%,高密度脂蛋白,低密度脂蛋白,VLDL)。

新陈代谢

Cabazitaxel广泛在肝脏代谢(> 95%),主要由CYP3A4/5同工酶(80%到90%),并在较小程度上由CYP2C8导致20个不同的代谢物。两种代谢物cabaxitaxel主动脱甲基衍生物,分别称为RPR112698和RPR123142。多西他赛是另一个cabazitaxel代谢物。Cabazitaxel是人类的主要循环一部分等离子体。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Cabazitaxel
  • 多烯紫杉醇
  • RPR112698
  • RPR123142

路线的消除

一小时后静脉输液[14 c] -cabazitaxel 25 mg / m2,大约80%的服用剂量是2周内消失。Cabazitaxel主要排泄粪便的大量代谢物(剂量的76%);虽然cabazitaxel肾排泄和代谢产物占3.7%的剂量(2.3%,尿液中不变的药物)。

半衰期

一小时静脉输液后,血浆浓度的cabazitaxel可以被描述为一个three-compartment药代动力学模型与α-,β-和γ- 4分钟的半衰期,2小时和95小时。

间隙

Cabazitaxel的等离子体间隙为48.5 L / h (CV 39%;26.4 L / h / m2的病人平均BSA 1.84平方米)转移性前列腺癌患者。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Cabazitaxel可能引起严重的副作用包括中性粒细胞减少、过敏性反应,胃肠道症状,肾功能衰竭。预期过量的并发症包括恶化的不良反应如骨髓抑制和胃肠道功能紊乱。Cabazitaxel穿透血脑屏障。LD50,老鼠= 500毫克/公斤

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Cabazitaxel时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Cabazitaxel结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Cabazitaxel时可以增加。
Abemaciclib	Cabazitaxel可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的新陈代谢Cabazitaxel阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Cabazitaxel时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Cabazitaxel结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Cabazitaxel时可以增加。
18beplay下载	的新陈代谢Cabazitaxel可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Cabazitaxel结合乙酰唑胺。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制cabazitaxel的CYP3A4代谢,增加其血清浓度。
• 避免圣约翰草。这种草药诱发cabazitaxel CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabazitaxel协议	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	协议医疗S.L.U.	2020-12-23	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	60毫克/ 6毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2019-12-18	不适用
Cabazitaxel注射	设备;解决方案	40毫克/毫升	静脉注射	《马可福音》的制药公司	不适用	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	45毫克/ 4.5毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2019-12-18	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	40毫克/毫升	静脉注射	Reddy博士的实验室有限公司	2020-06-01	不适用
Jevtana	注入,解决方案,集中精神	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特集团	2020-12-23	不适用
Jevtana	注射	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2010-06-17	不适用
Jevtana	解决方案	40毫克/毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特	2011-08-23	不适用

类别

ATC代码

L01CD04——Cabazitaxel

• L01CD紫杉烷类- - -
• L01C——植物生物碱和其他天然产品
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• Cardiotoxic抗肿瘤的药物
• Cyclodecanes
• 环烷烃
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 二萜
• 免疫抑制药物
• 微管抑制
• 微管抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• 紫杉烷衍生品
• Taxoids
• 萜烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为紫杉烷类和衍生品。这些都是建立在紫杉烷二萜的结构骨架,或衍生品。在植物化学,几个紫杉烷骨架存在的衍生品:2 (3 - > 20)-abeotaxane, 3, 11-cyclotaxane, 11 (15 - > 1), 11 (10 - > 9) -abeotaxane, 3, 8-seco-taxane,和11 (15 - > 1)-abeotaxane,等等。最近发现了更复杂的骨架,包括taxane-derived (3.3.3) propellane环系统。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

二萜

直接父

紫杉烷和衍生品

选择父母

苯甲酸酯类/三羧基的酸和衍生品/苯甲酰衍生物/脂肪酸酯类/单糖/叔醇/氨基甲酸酯/二级醇/Oxetanes/羧酸酯类 /有机碳酸和衍生品/酮/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

8展示更多

基

酒精/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/醚/脂肪酸酯/脂酰/碳氢化合物的衍生物/酮/单环苯一半/单糖/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxetane/二次酒精/紫杉烷二萜/叔醇/三羧酸或衍生品

显示22日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

四环二萜(CHEBI: 63584)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

51 f690397j

化学文摘号

183133-96-2

InChI关键

BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C45H57NO14 / c1-24-28(57-39(51) 33(48) 32(26-17-13-11-14-18-26) 46-40(52) 60-41(3, 4) 5) 22-45(53) 37(58-38(50) 27-19-15-12-16-20-27) 35-43(8, 36(49) 34(55-10) 31日(24)42(45岁,6)7)29(54-9)21-30-44(35岁,23-56-30)59-25 (2)47 / h11-20, 28 - 30、32 - 35, 37岁,48岁的53个H, 21-23H2, 1-10H3, (H, 46岁,52)/ t28, 29 - 30 +, 32 - 33 + 34 + 35 - 37 - 43 + 44 - 45 + / mo / s1

国际命名

3 r (1 s, 2 s, 4 s, 7 r, 9, 10, 12 r, 15秒)4 - (acetyloxy) -15 - {((2 r, 3 s) 3 - {((tert-butoxy)羰基)氨基}2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)氧}1-hydroxy-9, 12-dimethoxy-10, 14日,17日,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo [11.3.1.0 ^ {10} 3。7 0 ^ {4}]heptadec-13-en-2-yl苯甲酸

微笑

[H] [C@] 12 [C@H] (OC (= O) C3 = CC = CC = C3) (C@) 3 (O) C [C@H] (OC (= O) [C@H] (O) [C@@H] (NC (= O) OC (C) (C) C) C4 = CC = CC = C4) C (C) = C ([C@@H] (OC) C (= O) [C@] 1 (C) [C@H] (C [C@H] 1摄氏度(C@@) 21摄氏度(C) = O) OC) C3 (C) C

引用

合成参考

乐、直观,“CABAZITAXEL配方和方法的准备。”U.S. Patent US20120065255, issued March 15, 2012.

US20120065255

一般引用

1. 医学博士Galsky Dritselis,柯克帕特里克P,哦工作:Cabazitaxel。Nat牧师药物。2010年9月,9 (9):677 - 8。doi: 10.1038 / nrd3254。(文章]
2. Kort,接触MJ, Cirkel GA,奥地利EE, Schinkel啊,罗辛H, Schellens JH, Beijnen JH: cabazitaxel的量化,但是其代谢物紫杉醇和脱甲基代谢物的测定RPR112698和RPR123142多烯紫杉醇等价物在人血浆液体chromatography-tandem质谱分析。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2013年4月15日,925:117-23。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.02.034。Epub 2013 3月5。(文章]
3. 夜莺G, Ryu J: Cabazitaxel (jevtana):一种新的代理转移castration-resistant前列腺癌。P t . 2012年8月,37 (8):440 - 8。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015672

KEGG药物

D09755

PubChem化合物

9854073

PubChem物质

99443289

ChemSpider

8029779

RxNav

996051年

ChEBI

63584年

ChEMBL

CHEMBL1201748

锌

ZINC000085536932

网页

PA165958401

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cabazitaxel

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前列腺癌	2
4	完成	治疗	前列腺癌转移性	2
3	积极不招聘	治疗	前列腺腺癌/前列腺癌的进展	1
3	完成	治疗	肿瘤/前列腺肿瘤	1
3	完成	治疗	前列腺癌	3
3	完成	治疗	前列腺癌转移性	2
3	招聘	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)/前列腺癌转移性荷尔蒙(mHSPC)	1
3	终止	治疗	前列腺癌去势抵抗/Hormone-Refractory前列腺癌	1
3	未知的状态	其他	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)	1
3	未知的状态	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	20毫克/毫升
注射	注射用药物的	60毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
设备;解决方案	静脉注射	40毫克/毫升
解决方案	静脉注射	45毫克/ 4.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克/ 6毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	40毫克/毫升
解决方案,集中	静脉注射	60毫克
解决方案	静脉注射
注射	注射用药物的	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉滴注法	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5438072	没有	1995-08-01	2014-05-22
US5698582	没有	1997-12-16	2012-07-03
US6372780	没有	2002-04-16	2016-03-26
US6387946	没有	2002-05-14	2016-03-26
US8927592	是的	2015-01-06	2031-04-27
US7241907	是的	2007-07-10	2026-06-10
US5847170	是的	1998-12-08	2021-09-26
US6331635	没有	2001-12-18	2016-03-26
US10583110	没有	2020-03-10	2030-10-27
US10716777	没有	2020-07-21	2030-10-27

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00413毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.69	ALOGPS
logP	4.2	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	202.452	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	213.4米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	86.253	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9535
血脑屏障	- - - - - -	0.9825
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7945
22基板	底物	0.8287
我22抑制剂	抑制剂	0.6646
22抑制剂二世	抑制剂	0.5887
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8236
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.882
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7256
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8197
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8654
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8935
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6339
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9068
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8028
致癌性	Non-carcinogens	0.9264
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9926
大鼠急性毒性	2.6378 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7906

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。微管蛋白alpha-4A链

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。

基因名字

TUBA4A

Uniprot ID

P68366

Uniprot名字

微管蛋白alpha-4A链

分子量

49923.995哒

引用

1. JEVTANA——cabazitaxel链接]

细节 2。微管蛋白beta 1链

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链(相似)。

基因名字

TUBB1

Uniprot ID

Q9H4B7

Uniprot名字

微管蛋白beta 1链

分子量

50326.56哒

引用

1. JEVTANA——cabazitaxel链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2010年9月14日,十六21 /更新在2月24日2023 03:03