Carglumic酸
识别
- 总结
-
Carglumic酸是一个模拟的N-acetylglutamate(唠叨)用于治疗急性和慢性患者hyperammonemia N-acetylglutamate合成酶(唠叨)缺乏症。
- 品牌名称
-
Carbaglu
- 通用名称
- Carglumic酸
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06775
- 背景
-
Carglumic酸药物用于治疗患者hyperammonemia n -乙酰谷氨酸合酶缺乏症。这种罕见的遗传性疾病导致血氨水平升高,可最终穿过血脑屏障,导致神经系统问题,脑水肿,昏迷和死亡。Carglumic酸是通过美国食品和药物管理局(FDA) 2010年3月18日。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:190.154
单一同位素的:190.05897144 - 化学公式
- C6H10N2O5
- 同义词
-
- (2)2 - (carbamoylamino) pentanedioic酸
- (S) 2-ureidopentanedioic酸
- 现在carglumique
- 它是carglumico
- Acidum carglumicum
- Carbamino-L-glutamic酸
- Carbamylglutamic酸
- Carglumic酸
- L-N-Carbamoylglutamic酸
- N-Carbamoyl-L-Glutamic酸
- N-Carbamyl-L-glutamate
- N-Carbamylglutamate
- Ureidoglutaric酸
- 外部id
-
- OE 312
- oe - 312
药理学
- 指示
-
用于治疗急性和慢性患者hyperammonaemia N-acetylglutamate合成酶(唠叨)缺乏症。这种酶是尿素循环的一个重要组成部分,以防止血液中的神经毒素铵。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Carbaglu达峰时间的中位数是3小时(范围:2 - 4)。carglumic酸的每日剂量范围从100到250毫克/公斤,这通常是调整,以维持正常的血浆氨的水平。
- 的作用机制
-
Carglumic酸是合成结构模拟N-acetylglutamate(唠叨),这是一个重要的变构激活的肝酶[氨基甲酰磷酸合成酶1 (CPS1)。CPS1存在于线粒体和尿素循环的第一个酶,将氨转化为尿素。Carglumic酸作为替代唠叨不休缺乏患者通过激活CPS1但这并不有助于调节尿素循环。
目标 行动 生物 一个Carbamoyl-phosphate合成酶(氨),线粒体 变构调制器人类 - 吸收
-
生物利用度30%;Cmax,意思是,剂量100毫克/公斤= 2.6μg /毫升(1.9 - 4.8)
Carglumic酸不受细胞内降解。 - 的体积分布
-
表观分布容积2657升(范围:1616 - 5797)。
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
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carglumic酸的比例可能会被肠道菌群代谢。可能carglumic酸代谢的最终产物是二氧化碳,通过肺部消除。
- 路线的消除
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后管理一个放射性标记的口服剂量100毫克/公斤体重,9%的剂量是原型排泄的尿液和高达60%的剂量是粪便排泄不变。
- 半衰期
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中位数的值终端半衰期5.6小时(范围4.3 - -9.5)。
- 间隙
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明显的总间隙为5.7 L / min(范围3.0 - -9.7),肾清除率是290毫升/分钟(范围204 - 445年),和24小时尿排泄的4.5%剂量(范围3.5 - -7.5)。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
LD50,口服,老鼠:> 1000毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
-
- 进餐前。carglumic酸之前吃。
- 与普通水。Carglumic酸平板电脑生产口服悬浮分散在水中,不应该整个吞下。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Carbaglu 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Carbaglu 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Carbaglu 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Recordati罕见疾病 2015-09-08 不适用 加拿大 Carbaglu 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Carbaglu 平板电脑,暂停 200毫克/ 1 口服 Recordati罕见疾病 2010-03-18 不适用 我们 Ucedane 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Eurocept国际Bv 2020-12-16 不适用 欧盟 Ucedane 平板电脑,暂停 200毫克 口服 Eurocept国际Bv 2020-12-16 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Carglumic酸 平板电脑,暂停 200毫克/ 1 口服 Navinta有限责任公司 2022-08-01 不适用 我们 Carglumic酸 平板电脑,暂停 200毫克/ 1 口服 伊顿制药有限公司 2021-12-20 不适用 我们 Carglumic酸 平板电脑,暂停 200毫克/ 1 口服 Burel制药、有限责任公司 2022-12-19 不适用 我们 Carglumic酸 平板电脑,暂停 200毫克/ 1 口服 Novitium制药有限责任公司 2021-10-13 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A16AA05——Carglumic酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为谷氨酸和衍生品。这些化合物含有谷氨酸或其衍生反应所产生的氨基或羧基谷氨酸的团体,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 谷氨酸和衍生品
- 选择父母
- 脂肪酸和轭合物/二元羧酸酸和衍生品/Isoureas/羧酸/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/有机氧化物/亚胺/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 脂肪族无环化合物/羰基/Carboximidamide/Carboximidic酸衍生物/羧酸/二羧酸或衍生品/脂肪酸/谷氨酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/亚胺
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 尿素酶,N-acyl-L-glutamic酸(CHEBI: 71028)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 l0hb4v1ew
- 化学文摘号
- 1188-38-1
- InChI关键
- LCQLHJZYVOQKHU-VKHMYHEASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H10N2O5 / c7-6 (13) 8 - 3 (5 (11) 12) 1-2-4 (9) 10 / h3H 1-2H2, (H, 9、10) (H, 11、12) (H3 7 8、13) / t3 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2)2 - (carbamoylamino) pentanedioic酸
- 微笑
-
数控(= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C = O (O)
引用
- 一般引用
-
- Elpeleg O, Shaag Ben-Shalom E,施密德T,巴赫曼C: N-acetylglutamate合成酶缺乏症和hyperammonemic脑病的治疗。安神经。2002年12月,52 (6):845 - 9。(文章]
- Caldovic L, Morizono H, Daikhin Y,它和我来自RJ, Yudkoff M, Tuchman M:恢复ureagenesis在N-carbamylglutamate N-acetylglutamate合成酶缺乏症。J Pediatr。2004年10月,145 (4):552 - 4。(文章]
- 汤普森CA: Carglumic酸治疗基因hyperammonemia批准。是J卫生系统制药。2010年5月1日,67 (9):690。doi: 10.2146 / news100031。(文章]
- Haberle J: carglumic酸在治疗急性hyperammonemia由于N-acetylglutamate合成酶缺乏症。其他风险等内容。2011;7:327-32。doi: 10.2147 / TCRM.S12703。Epub 2011 8月2。(文章]
- Carbaglu [链接]
- FDA批准的药物产品:CARBAGLU (carglumic酸)平板电脑口腔悬架(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015673
- KEGG药物
- D07130
- KEGG化合物
- C05829
- PubChem化合物
- 121396年
- PubChem物质
- 99443290
- ChemSpider
- 108351年
- 401713年
- ChEBI
- 71028年
- ChEMBL
- CHEMBL1201780
- 锌
- ZINC000001530283
- 网页
- PA165958402
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Carglumic_acid
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 Methylmalonic酸血症(MMA)/丙酸血症(PA) 1 2 完成 治疗 Carbamoyl-Phosphate合成酶我营养缺乏病/Methylmalonic酸血症(MMA)/鸟氨酸氨甲酰基转移酶缺乏/丙酸血症,I型和II型 1 2 终止 治疗 Methylmalonic酸血症(MMA)/丙酸血症(PA) 1 2 撤销 治疗 氨甲酰磷酸合成酶缺乏症/先天性代谢异常/Methylmalonic酸血症(MMA)/丙酸血症(PA)/尿素循环障碍,天生的 1 2、3 未知的状态 治疗 先天性代谢异常 1 不可用 招聘 不可用 Hyperammonaemia/Methylmalonic酸血症(MMA)/丙酸血症(PA) 1 不可用 招聘 不可用 Methylmalonic酸血症(MMA)/丙酸血症(PA) 1 不可用 未知的状态 治疗 丙酸血症(PA), Methylmalonic酸血症(MMA) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,暂停 口服 200毫克 平板电脑,暂停 口服 200毫克/ 1 平板电脑,可溶 口服 200毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 200毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP -1.097 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 19.1毫克/毫升 ALOGPS logP -1.1 ALOGPS logP -1.4 Chemaxon 日志 1 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.36 Chemaxon pKa最强(基本) -2.3 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 129.722 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 39.41米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 16.793 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.8269 血脑屏障 + 0.9054 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8554 22基板 Non-substrate 0.6682 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9775 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9945 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9589 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.748 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8273 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7701 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9399 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9371 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.955 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9447 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8408 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9909 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8509 致癌性 Non-carcinogens 0.9372 生物降解 准备好了可生物降解的 0.912 大鼠急性毒性 1.3576 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9741 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9818
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
变构调制器
- 通用函数
- 磷脂绑定
- 特定的功能
- 参与ureotelic动物的尿素循环酶起着重要的作用在细胞过量的氨。
- 基因名字
- CPS1
- Uniprot ID
- P31327
- Uniprot名字
- Carbamoyl-phosphate合成酶(氨),线粒体
- 分子量
- 164938.145哒
引用
- 作者不明:Carglumic酸:一眼。确认进展一个罕见的尿素循环障碍。Prescrire Int。2008年4月17日(94年):博彩。(文章]
- 哈特EJ, Powers-Lee SG:半胱氨酸- 1327和半胱氨酸- 1337在氧化还原敏感性和变构监测人类[氨基甲酰磷酸合成酶。生物化学杂志。2009年2月27日,284 (9):5977 - 85。doi: 10.1074 / jbc.M808702200。Epub 2008年12月23日。(文章]
- Kasapkara CS, Ezgu FS,奥库我tum L, Biberoglu G, Hasanoglu答:N-carbamylglutamate治疗急性新生儿hyperammonemia异戊酸血症。J Pediatr欧元。2011年6月,170 (6):799 - 801。doi: 10.1007 / s00431 - 010 - 1362 - 9。2011年1月5 Epub。(文章]
药物在2010年9月14日,在06年10月十六21 /更新,2022 03:22