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Dalteparin

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Dalteparin是一种低分子肝素，用于预防某些患者的血栓事件，并预防不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死患者的急性心肌缺血事件。

品牌名称
陈香美
通用名称
Dalteparin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06779
背景

猪肝素(Dalteparin)是一种低分子肝素(LMWH)，是一种抗凝血剂。它由强酸性硫酸多糖链组成，平均分子量为5000，约90%的物质在2000-9000范围内。beplayapp低分子肝素具有更可预测的反应，更大的生物利用度和更长的抗xa半衰期。Dalteparin也可以安全地用于大多数孕妇。由于低分子量肝素与未分离的肝素相比长度较短，因此在灭活因子IIa方面效果较差。

类型
小分子
组
批准
同义词
  • alpha-heparin

药理学

指示

Dalteparin用于预防接受普通外科手术(如腹部、妇科、泌尿外科)的患者的深静脉血栓和肺栓塞，并用于急性医疗状况(如癌症、卧床休息、心力衰竭、严重肺部疾病)的患者。它也用于活动能力严重受限的患者，这造成了血栓栓塞并发症的风险。

Dalteparin也与阿司匹林和/或其他疗法(如硝酸盐、β-肾上腺素能阻滞剂、氯吡格雷、血小板糖蛋白[GP] IIb/ iiia受体抑制剂)联合使用，以降低急性心脏缺血事件的风险。采用该联合治疗的患者有不稳定型心绞痛或非st段抬高/非q波心肌梗死(即非st段抬高急性冠脉综合征)。

它也用于预防血液透析和血液滤过期间的凝血，与急性肾功能衰竭或慢性肾功能不全有关。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Dalteparin具有一个抗凝血酶结合位点，这对于与血浆蛋白抗凝血酶(ATIII)的高亲和力结合至关重要。血浆的抗xa活性被用作凝血活性的估计，并作为确定剂量的基础。肌酐清除率小于20mL/min的患者应避免使用。在这些患者中，应只使用未分离的肝素。至于监测，活性部分凝血活酶时间(aPTT)只会在高剂量低分子肝素(LMWH)时增加。因此，不建议监控aPTT。然而，抗xa活性可以测量以监测低分子肝素的疗效。

作用机制

Dalteparin增强ATIII的活性，抑制Xa因子和凝血酶的形成。dalteparin和未分离肝素(UH)之间的主要区别是dalteparin优先灭活Xa因子。因此，只观察到相对于UH的凝血时间略有增加[(即激活部分thomboplastin时间(APTT)]。出于同样的原因，APTT不用于监测dalteparin的效果，除非作为过量的指标。

目标 行动 生物
一个抗凝血酶iii
电位器
 人类
一个血管内皮生长因子A
抑制剂
 人类
一个组织因子途径抑制剂
抑制剂
 人类
UP-selectin
抑制剂
 人类
吸收

皮下(sc)剂量后几乎完全吸收，生物利用度约87%。beplayapp

配送量

3升

蛋白结合

比未分离的肝素少，90%以上。

新陈代谢

肝脏和网状内皮系统是生物转化的场所。它们通过脱硫和解聚部分代谢。

淘汰路线

4小时后，约20%在尿液中可见beplayapp。其余的大部分存在于肝脏、胃肠道和肾脏中。肾脏是dalteparin排泄的主要部位(根据动物研究，约70%)。

半衰期

终末半衰期:静脉注射- 2小时。皮下- 3-5小时

间隙

通过肾脏排泄。血浆清除率为33 mL/min。

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

过量:出血性并发症。不良反应:(常见)延长使用后骨质减少;轻度、可逆的非免疫性血小板减少症;肝转氨酶短暂性升高;脱发。(不常见):严重免疫介导肝素诱导血小板减少;过敏反应;皮肤出疹，皮肤坏死;腹膜后出血;血管性水肿

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab联合Dalteparin时，出血的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与达尔特帕里合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合达尔特帕里时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin Dalteparin联合Acemetacin可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与Dalteparin联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加白藜芦醇的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 白藜芦醇与白藜芦醇合用可降低疗效。
Alclofenac 当Alclofenac联合Dalteparin时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当Dalteparin与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当Dalteparin联合Alemtuzumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dalteparin钠 12 m44vtj7b 不可用 不适用
国际/其他品牌
Boxol(法玛西亚)/Eurodal(腺)/Ligoframin(辉瑞)/低酒明(罗氏)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
陈香美 解决方案 18000单位/ 0.72 mL 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大Ulc 2011-02-01 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 10000 iU / 1毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 注射 15000 iU / 0.6毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗
陈香美 注射 2500 iU / 0.2毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 解决方案 10000单位/ 0.4毫升 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大Ulc 2011-02-01 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 7500 iU / 0.3毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗
陈香美 解决方案 2500单位/ 0.2毫升 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大Ulc 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 2500 iU / 1毫升 皮下 辉瑞制药公司 2022-10-17 不适用 美国国旗
陈香美 注射 10000 iU / 1毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 注射 25000 iU / 1毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AB04 - Dalteparin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
S79O08V79F
化学文摘号
9005-49-6
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

参考文献

一般引用
  1. King DJ, Kelton JG:肝素相关血小板减少症。安实习医学1984 4月;100(4):535-40。［文章］
  2. Bell WR, Royall RM:肝素相关血小板减少症:三种肝素制剂的比较。中华外科杂志1980年10月16日;303(16):902-7。［文章］
  3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS:在重大择期普外科手术中使用每日注射一次低分子肝素碎片(Fragmin)预防血栓的双盲随机安慰剂对照试验。血栓血肿1989年12月29日;62(4):1046-9。［文章］
  4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H:普外科血栓栓塞的预防:标准肝素与Fragmin的比较。血栓研究。1990 Feb 15;57(4):577-84。［文章］
  5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A:三种不同形式肝素治疗的不良反应:血小板减少，转氨酶升高和高钾血症。中国临床药物学杂志，1989;37(4):415-8。［文章］
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  7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B:低分子肝素(dalteparin)有效预防深动脉损伤大鼠模型血栓形成。中华整形外科杂志，2004,15(5):1659-66。［文章］
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  10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N:低分子肝素预防四氯化碳引起的大鼠肝纤维化。中华肝病杂志，2007年2月;46(2):286-94。Epub 2006年10月25日。［文章］
  11. Frydman A:低分子肝素:其药效学、药代动力学和人体代谢的概述。《止血》1996;26增刊2:24-38。［文章］
  12. Samama MM, Gerotziafas GT:低分子肝素的比较药代动力学。Semin血栓止血。2000;26增刊1:31-8。［文章］
  13. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。中华妇产科杂志2000 10月;71(1):19-24。［文章］
KEGG药物
D03353
PubChem物质
347910371
RxNav
67109
维基百科
Dalteparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 髋关节关节炎/感染/输血相关并发症/伤口分泌物 1
4 完成 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成 1
4 完成 预防 深静脉血栓形成/肺栓塞 2
4 完成 预防 肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 癌症 1
4 完成 治疗 深静脉血栓形成 1
4 完成 治疗 下肢浅表血栓性静脉炎/浅表血栓性静脉炎/上肢浅表血栓性静脉炎 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 胰腺癌/静脉血栓栓塞 1
4 完成 治疗 浅表血栓性静脉炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 皮下 5000国际单位
注射 皮下 10000 iU / 0.4毫升
注射 皮下 10000 iU / 1毫升
注射 皮下 12500 iU / 0.5毫升
注射 皮下 15000 iU / 0.6毫升
注射 皮下 18000 iU / 0.72毫升
注射 皮下 2500 iU / 0.2毫升
注射 皮下 2500 iU / 1毫升
注射 皮下 25000 iU / 1毫升
注射 皮下 5000 iU / 0.2毫升
注射 皮下 7500 iU / 0.3毫升
注入,解决方案 皮下
解决方案 静脉注射;皮下 10000单位/ mL
解决方案 静脉注射;皮下 10000单位/ 0.4毫升
解决方案 静脉注射;皮下 12500单位/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;皮下 15000单位/ 0.6毫升
解决方案 静脉注射;皮下 16500单位/ 0.66毫升
解决方案 静脉注射;皮下 18000单位/ 0.72 mL
解决方案 静脉注射;皮下 2500单位/ mL
解决方案 静脉注射;皮下 2500单位/ 0.2毫升
解决方案 静脉注射;皮下 25000单位/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 3500单位/ 0.28毫升
解决方案 静脉注射;皮下 5000单位/ 0.2毫升
解决方案 静脉注射;皮下 7500单位/ 0.3毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 10000国际单位/毫升
注射 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的 10000年即
注入,解决方案 注射用药物的 10000 IE /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 12.500即
注入,解决方案 注射用药物的 12500年即
注入,解决方案 注射用药物的 15000年即
注入,解决方案 注射用药物的 18000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 18000年即
注入,解决方案 注射用药物的 2.500即
注入,解决方案 注射用药物的 2.500即
注入,解决方案 注射用药物的 2500国际单位
注入,解决方案 静脉注射;皮下 25000国际单位/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2500年即
解决方案 皮下 2500国际单位
解决方案 肠外;皮下 2500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 2500年即
注入,解决方案 注射用药物的 5.000即
注入,解决方案 注射用药物的 5000年即
注入,解决方案 注射用药物的 5000年即
注入,解决方案 注射用药物的 7500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 7.500即
解决方案 皮下 7500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 7500年即
液体 静脉注射;皮下 2500单位/ mL
注射 静脉注射;皮下 10000国际单位/毫升
注射 皮下 2500 iu / 0.2毫升
注射 静脉注射 2500国际单位/毫升
注射 皮下 25000国际单位/毫升
注射 皮下 5000 iu / 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 5.000即
解决方案 皮下 10000国际单位
注入,解决方案 12500国际单位/毫升
注入,解决方案 25000国际单位/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.抗凝血酶iii
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血浆中最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂，调节凝血级联。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。它的抑制作用…
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. Frydman A:低分子肝素:其药效学、药代动力学和人体代谢的概述。《止血》1996;26增刊2:24-38。［文章］
  2. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。中华妇产科杂志2000 10月;71(1):19-24。［文章］
细节 2.血管内皮生长因子A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
生长因子在血管生成、血管生成和内皮细胞生长中的活性。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导细胞通透性。
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
参考文献
  1. Norrby K, Nordenhem A: Dalteparin是一种低分子肝素，在体内促进肝素结合VEGF-A介导的血管生成。学院。2010年12月,118(12):949 - 57。doi: 10.1111 / j.1600-0463.2010.02635.x。Epub 2010 10月12日。［文章］
  2. Marchetti M, Vignoli A, Russo L, Balducci D, Pagnoncelli M, Barbui T, Falanga A:低分子肝素和未分离肝素对肿瘤细胞诱导的内皮毛细管形成和细胞增殖有影响。中国中医药大学学报(自然科学版)。Epub 2007年8月10日。［文章］
  3. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M:未分离肝素，dalteparin和danaparoid对血管内皮生长因子诱导的肿瘤血管生成和肝素酶活性影响的比较。中国药物学杂志，2005 10月;146(3):333-43。［文章］
细节 3.组织因子途径抑制剂
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
直接抑制因子X(X(a))，并以Xa依赖的方式抑制VIIa/组织因子活性，可能是通过形成四元Xa/LACI/VIIa/TF复合物。它具有抗血栓作用。
基因名字
活性因子
Uniprot ID
P10646
Uniprot名字
组织因子途径抑制剂
分子量
35014.835哒
参考文献
  1. Mousa SA:血栓形成和癌症中的低分子肝素:新兴的联系。心血管药物Rev. 2004 Summer;22(2):121-34。［文章］
  2. Naumnik B, Rydzewska-Rosolowska A, Mysliwiec M:一项前瞻性交叉随机研究:依诺肝素、nadroparin和dalteparin对血液透析期间血浆TFPI的不同影响。临床应用血栓止血剂。2011 10月;17(5):480-6。doi: 10.1177 / 1076029610376936。Epub 2010年8月3日。［文章］
  3. Bendz B, Andersen TO, Sandset PM:不同低分子肝素对内源性组织因子通路抑制剂的剂量依赖性释放。血凝纤维蛋白溶解。2000 Jun;11(4):343-8。［文章］
细节 4.P-selectin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
唾液酸结合
特定的功能
骨髓细胞的Ca(2+)依赖受体，与中性粒细胞和单核细胞上的碳水化合物结合。介导活化的内皮细胞或血小板与白细胞的相互作用。ligan……
基因名字
SELP
Uniprot ID
P16109
Uniprot名字
P-selectin
分子量
90833.105哒
参考文献
  1. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。中华妇产科杂志2000 10月;71(1):19-24。［文章］

酶

细节 1.Heparanase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Syndecan绑定
特定的功能
将硫酸肝素蛋白聚糖(HSPGs)裂解成硫酸肝素侧链和核心蛋白聚糖的内糖苷酶。参与细胞外基质(ECM)降解和重塑。Se……
基因名字
HPSE
Uniprot ID
Q9Y251
Uniprot名字
Heparanase
分子量
61148.17哒
参考文献
  1. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M:未分离肝素，dalteparin和danaparoid对血管内皮生长因子诱导的肿瘤血管生成和肝素酶活性影响的比较。中国药物学杂志，2005 10月;146(3):333-43。［文章］

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年3月16日05:36