Difluprednate

识别

总结

Difluprednate是局部用皮质甾类药物用于治疗炎症和疼痛症状与眼部手术。

品牌名称

Durezol

通用名称

Difluprednate

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06781

背景

Difluprednate是一个局部皮质类固醇治疗infammation表示和疼痛相关的眼部手术。它是6的丁酸酯(α),9(α)-difluoro醋酸强的松。Difluprednate略DFBA或difluoroprednisolone醋酸丁酸。它是治疗内源性前uveiti表示。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:508.5515
单一同位素的:508.227259852
化学公式: C₂₇H₃₄F₂O₇

同义词

DFBA
Difluoroprednisolone醋酸丁酸盐
Difluprednate

外部id

W 6309
w - 6309

药理学

指示

治疗炎症和疼痛相关的眼部手术。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Difluprednate是用类固醇抗炎甾类药物主要用于眼部手术。

的作用机制

糖皮质激素被认为行为磷脂酶A2的感应抑制蛋白(lipocortins)。它是假定这些蛋白质控制的有力调停者的生物合成infammation如前列腺素和白三烯等通过抑制他们的共同前体花生四烯酸的释放。花生四烯酸释放膜磷脂,磷脂酶A2。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

Difluprednate穿透角膜上皮迅速和有效。低系统吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Difluprednate迅速脱去乙酰基的房水difluoroprednisolone丁酸(足协),药物的活性代谢物。内源性组织然后酯酶代谢分布反馈到惰性代谢物hydroxyfluoroprednisolone丁酸(HFB),这限制了系统性接触活性化合物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Difluprednate
- difluoroprednisolone丁酸盐
- Hydroxyfluoroprednisolone丁酸盐

路线的消除

78.5%的放射性排出aftert 24小时,单一剂量的99.5%,7天后标记difluprednate灌输正确的着色兔子的眼睛。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

临床前药代动力学和毒性研究已经证实difluprednate眼科乳液0.05%给一天4次是没有毒的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Difluprednate时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当Difluprednate与阿卡波糖相结合。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性结合Acetohexamide Difluprednate时。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Difluprednate结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Albiglutide	高血糖可以增加的风险或严重性结合Albiglutide Difluprednate时。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Difluprednate结合使用时可以减少。
Alogliptin	高血糖可以增加的风险或严重性结合Alogliptin Difluprednate时。
氨鲁米特	Difluprednate可以减少使用时的治疗效果与氨鲁米特。
Apalutamide	的血清浓度Difluprednate可以结合Apalutamide时下降。
Avanafil	的血清浓度Avanafil时可以增加与Difluprednate相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2011-01-25	不适用
Durezol	乳状液	0.05% w / v	眼科	诺华制药	2014-02-19	不适用
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	西疗法公司。	2008-09-01	2010-06-24
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2011-01-25	不适用
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2011-08-29	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Exelan制药有限公司	2021-12-10	不适用
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Cipla公司美国公司。	2021-08-09	不适用
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Amneal制药纽约有限责任公司	2021-11-18	不适用
Difluprednate眼科	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2013-05-15	不适用
Difluprednate眼科乳液	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Reddy博士的实验室。	2022-12-25	不适用

类别

ATC代码

D07AC19——Difluprednate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 孕烷类固醇
直接父: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母: 类固醇酯/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/二元羧酸酸和衍生品/环酮/环醇类和衍生品

显示7多
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基

显示24日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 丁酸酯、皮质类固醇激素(CHEBI: 31485)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S8A06QG2QE
化学文摘号: 23674-86-4
InChI关键: WYQPLTPSGFELIB-JTQPXKBDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H34F2O7 c1-5-6-23(34) 36-26(22(33) 14-35-15(2) 30) 10-8-17-18-12-20(28) 10-8-17-18-12-20(31) 10-8-17-18-12-20(19日3)27(18日29)21(32)这边是(17日,26)4 / h7, 9日,11日,17 - 18、20日至21日,32 h, 5 - 6、8、10、12-14H2, 1-4H3 / t17 - 18 - 20、21、24、25、26、27 / mo / s1
国际命名: (1 r, 3、3 b、5 s, 9, 9 br, 10, 11时)1 - (2 - (acetyloxy)乙酰)5、9 b-difluoro-10-hydroxy-9a 11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl butanoate
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) CCC) (C (= O) COC (C) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

合成参考

Ercoli, a和Gardi r;美国专利3780177;1973年12月18日;分配给华纳兰波特有限公司

一般引用

Korenfeld女士,西尔弗斯坦SM,库克DL,傅高义R, Crockett RS: Difluprednate眼科乳液0.05%术后炎症和疼痛。J白内障折射Surg. 2009年1月,35(1):保险。doi: 10.1016 / j.jcrs.2008.09.024。(文章]
贾马尔KN,卡拉DG: difluprednate眼科乳液在临床实践中的作用。角膜切削。2009;3:381 - 90。Epub 2009年6月29日。(文章]
莫顿KD, Van de冰斗LD,布朗菲尔德女士,Bethea CL:下丘脑室旁核神经元细胞体的调解压力诱导肾素和皮质甾酮分泌。神经内分泌学。1989年7月,50 (1):73 - 80。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0061149
KEGG药物: D01266
KEGG化合物: C12695
PubChem化合物: 443936年
PubChem物质: 99443292
ChemSpider: 391990年
RxNav: 23043年
ChEBI: 31485年
ChEMBL: CHEMBL1201749
锌: ZINC000004212945
网页: PA165958405
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Difluprednate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	白内障	1
4	完成	治疗	白内障/角膜水肿/视网膜结构变化、沉积和退化/视力下降是暂时性的	1
4	招聘	治疗	前葡萄膜炎(AU)	1
4	终止	治疗	白内障	1
4	终止	治疗	黄斑水肿/葡萄膜炎	1
3	完成	不可用	葡萄膜炎	1
3	完成	治疗	前葡萄膜炎(AU)/Panuveitis	1
3	完成	治疗	白内障	1
3	完成	治疗	白内障/炎症	1
3	完成	治疗	内源性前葡萄膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药膏		20克
乳状液	眼科	0.05% w / v
乳状液	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.5毫克
解决方案	眼科;局部	0.5毫克
药膏		0.05%

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6114319	是的	2000-09-05	2019-11-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 194	Ercoli, a和Gardi r;美国专利3780177;1973年12月18日;分配给华纳兰波特有限公司

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0097毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.28	ALOGPS
logP	3	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.6	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	106.97²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	125.38米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	51.45³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9904
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	+	0.6127
22基板	底物	0.7679
我22抑制剂	抑制剂	0.6413
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.789
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8044
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8882
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9152
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7641
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9138
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.911
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8162
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.94
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7263
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9014
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9326
致癌性	Non-carcinogens	0.9242
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.1368 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9677
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5493

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - fs - 2791000000 - 5 - b24de22e5f9ba4a3025

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

贾马尔KN,卡拉DG: difluprednate眼科乳液在临床实践中的作用。角膜切削。2009;3:381 - 90。Epub 2009年6月29日。(文章]
Tajika T,高桥H,酒井法子Y,藤井裕久H, Isowaki,淡比H:代谢difluprednate的兔眼组织difluprednate眼科乳液滴注法后。Xenobiotica。2010年8月,40 (8):569 - 77。doi: 10.3109 / 00498254.2010.490308。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

赛尔尼马:患病率Non-Cytochrome P450-Mediated代谢在食品和药品管理局批准了口服给药和静脉注射的药物:2006 - 2015。药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1246 - 52。doi: 10.1124 / dmd.116.070763。Epub 2016年4月15日。(文章]

药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2023年3月22日23:54

Difluprednate

识别

结构Difluprednate (DB06781)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用