Ganirelix

识别

总结

Ganirelix是GnRH拮抗剂用于辅助生殖控制卵巢过度刺激控制排卵的妇女接受通过抑制过早LH激增。

品牌名称

Fyremadel, Orgalutran

通用名称

Ganirelix

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06785

背景

Ganirelix合成十和竞争促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。来源于内源性促,ganirelix氨基酸替换。Ganirelix表示控制卵巢过度刺激的辅助生殖技术。⁵使用后的第一个怀孕的情况下实现ganirelix辅助生殖的计划是在1998年报道的。²Ganirelix第一次被FDA批准的7月29日,1999年。⁷

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:1570.35
单一同位素的:1568.8423035
化学公式: C_80年H_113年ClN₁₈O₁₃

同义词

Ganirelix

外部id

Org 37462
RS 26306
SML0241

药理学

指示

Ganirelix表示过早的抑制促黄体激素(LH)激增控制卵巢过度刺激的妇女接受辅助生殖技术(ART)。^4,5

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关的治疗

卵巢过度刺激控制疗法

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Ganirelix调节hypothalamic-pituitary-gonadal轴通过引起一种迅速、深刻、可逆抑制内源性促性腺激素。在控制卵巢刺激,抑制促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)脑下垂体的分泌功能。⁴与促性腺激素受体激动剂引起最初增加促性腺激素水平,ganirelix不会引起这种效应之前过早LH飙升抑制。¹Ganirelix也不是与海波高雌激素的副作用在耀斑所致,长期下来规定里激性腺素释放素受体激动剂引起的。³

在病人接受控制卵巢刺激,ganirelix治疗持续时间的中位数是5天。⁴在一项研究中,multiple-dose管理0.25毫克ganirelix降低血清LH、FSH和雌二醇(E2)浓度从基线到74年,32岁,分别为和25%后剂量。¹血清激素水平恢复到预处理水平后两天内注射。^4,5

的作用机制

促性腺激素释放激素(GnRH)是一个hypothalamus-derived释放激素负责合成和释放促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)垂体前叶。²midcycle,大量增加促性腺释放结果LH激增,导致排卵等生理行为,恢复卵母细胞的减数分裂和黄体化。黄体化导致上升的降低血清孕酮和雌二醇水平。⁵

执行控制卵巢过度刺激正与其他干预措施,如体外受精(IVF)在辅助生殖技术(ART)。³寇是有益的,因为它允许IVF治疗的调度。²在这个干预,抑制过早的LH是很重要的,因为过早LH水平升高会阻碍有效的多个卵泡成熟³,并可能导致不良增加孕酮的水平。¹Ganirelix旨在抑制过早LH激增的竞争性阻断垂体的促性腺激素受体gonadotroph和随后的转导通路。Ganirelix-induced抑制促性腺激素的分泌是快速、可逆的。垂体LH分泌的抑制FSH ganirelix比这更加明显。初始释放内源性促性腺激素与ganirelix没有被发现,这是符合拮抗剂的效果。⁵

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类

吸收

Ganirelix迅速吸收后皮下政府平均绝对生物利用度约为91%。⁵它有一个T_马克斯从一到两个小时。^4,5Ganirelix达到稳态后血清浓度三天的管理。⁵

的体积分布

ganirelix的意思(SD)的体积分布在健康女性皮下后管理一个250微克剂量为43.7 (11.4)L。⁵

蛋白结合

在体外人血浆蛋白结合是81.9%。⁵

新陈代谢

酶法水解形成的代谢产物是小肽片段的ganirelix限制网站。⁴1 - 4肽和ganirelix 1 - 6肽的主要代谢物观察粪便。⁵

路线的消除

以下单剂量静脉注射放射性标记的管理ganirelix健康女性志愿者,ganirelix是主要的化合物存在于血浆(50 - 70%的总辐射等离子体)4小时和尿液(17.1 -18.4%的服用剂量)24小时。没有找到Ganirelix粪便。平均有97.2%的总放射性标记的ganirelix剂量恢复在粪便和尿液(分别为75.1%和22.1%)超过288 h后静脉注射单剂量1毫克[管理¹⁴C] -ganirelix。在24小时尿排泄几乎是完整的,而粪便排泄剂量后开始高原192 h。⁵

半衰期

消除半衰期(t½)后皮下管理一个250微克剂量大约是13个小时。^4,5

间隙

间隙后皮下管理一个250微克剂量大约2.4 L / h。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

LD₅₀在大鼠皮下政府后40毫克/公斤。⁶

没有报告过剂量与ganirelix人类。⁵临床研究与皮下ganirelix管理局在单剂12毫克没有显示系统性不良反应。在老鼠和猴子的急性毒性研究中,非特异性毒性症状,比如低血压和心动过缓只是观察ganirelix静注后,在1和3毫克/公斤,分别。作为ganirelix没有已知的解药,药物应停药过量。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ganirelix醋酸	56 u7906fqw	129311-55-3	OVBICQMTCPFEBS-SATRDZAXSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ganirelix醋酸	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	欧加农公司	2021-06-01	不适用
Ganirelix醋酸	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	工具论美国公司。	1999-07-29	不适用
Ganirelix Gedeon里克特	注入,解决方案	0.25毫克/ 0.5毫升	皮下	化工厂的Gedeon Richter Plc。(Gedeon Richter Plc)。	2022-07-25	不适用
Ganirelix Gedeon里克特	注入,解决方案	0.25毫克/ 0.5毫升	皮下	化工厂的Gedeon Richter Plc。(Gedeon Richter Plc)。	2022-07-25	不适用
Orgalutran	注入,解决方案	0.25毫克/ 0.5毫升	皮下	喷嘴速度推理法	2016-09-08	不适用
Orgalutran	注入,解决方案	0.25毫克/ 0.5毫升	皮下	喷嘴速度推理法	2016-09-08	不适用
Orgalutran	解决方案	0.5 250微克/毫升	皮下	工具论加拿大公司。	2002-08-23	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fyremadel	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	显示出制药公司。	2021-12-14	不适用
Ganirelix醋酸	注射	250 ug / 0.5毫升	皮下	Amphastar制药有限公司	2022-06-20	不适用
Ganirelix醋酸	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	太阳制药行业,公司。	2019-11-07	2020-01-18
Ganirelix醋酸	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	Meitheal制药有限公司	2022-06-06	不适用
Ganirelix醋酸	注入,解决方案	250 ug / 0.5毫升	皮下	显示出制药公司。	2019-01-01	不适用

类别

ATC代码

H01CC01——Ganirelix

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/丙氨酸和衍生品/萘

显示23日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/乙酰胺/丙氨酸或衍生品/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯

显示46更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: IX503L9WN0
化学文摘号: 124904-93-4
InChI关键: GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C80H113ClN18O13 / c1 - 9 - 84 - 79 (85-10-2) 88-38-17-15-24-60 (70 (104) 94 - 62 (41-49 (5) 6) 71 (105) 93 - 61 (25-16-18-39-89-80 (86-11-3) 25-16-18-39-89-80) 78 (112) 99-40-20-26-68 (99) 77 (111) 90 - 50 (7) 69 (82) 103) 92 - 73 (107) 64 (44-53-30-35-59 (102) 44-53-30-35-59) 97 - 76 (110) 67 (48 - 100) 98 - 75 (109) 66 (46-55-21-19-37-83-47-55) 96 - 74 (108) 65 (43-52-28-33-58 (81) 43-52-28-33-58) 95 - 72 (106) 63 (91 - 51 (8) 101) 45-54-27-32-56-22-13-14-23-57 (56) 42-54 / h13-14, 19日研讨会,27-37,42岁,47岁,49-50,60 - 68100102 H, 9 - 12, 15日,20 - 26,38-41,43-46,48个H2, 1-8H3, (H2, 82103) (H, 90111) (H, 91101) (H, 92107) (H, 93105) (H, 94104) (H, 95106) (H, 96108) (H, 97110) (H, 98109) (H2, 84、85、88) (H2, 86、87、89) / t50 - 60, 61 +, 62 +, 63 - 64 + 65 - 66 - 67 +, 68 + m1 / s1
国际命名: (2 r) 6 - {(bis (ethylamino) methylidene]氨基}- n - [(1) 1 - {((2 s) 6 - {(bis (ethylamino) methylidene]氨基}1 - [(2 s) 2 - {[(1 r) 1-carbamoylethyl][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 1-oxohexan-2-yl][氨基甲酰}3-methylbutyl] 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 3 - (4-chlorophenyl) 2 - [(2 r) 2-acetamido-3 - (naphthalen-2-yl) propanamido] propanamido] 3 - (pyridin-3-yl) propanamido] 3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] hexanamide
微笑: 国家气候变化委员会(NCC) = NCCCC [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = CN = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = C (Cl) C = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1)数控(C) = O) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCCN = C (NCC) NCC) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N (C@H) (C) C = O (N)

引用

合成参考

“专利链接”:http://www.google.ca/patents/US5767082

一般引用

Gillies PS, Faulds D,贝尔福杰,佩里厘米:Ganirelix。药。2000年1月,59 (1):107 - 11;讨论112 - 3。doi: 10.2165 / 00003495-200059010-00007。(文章]
沪江,Mannaerts BM:促激素拮抗剂ganirelix——历史和介绍性的数据。哼Fertil(综眼)。2002年2月;5 (1):G5-10;讨论G10-2 G41-8。doi: 10.1080 / 1464727992000199771。(文章]
Al-Inany HG,优素福妈,Ayeleke RO、棕色J,林WS, Broekmans FJ促激素拮抗剂对辅助生殖技术。Cochrane数据库系统启2016年4月29日,4:CD001750。cd001750.pub4 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
EMA批准药物产品:Ganirelix Gedeon里克特(Ganirelix)皮下注射链接]
DailyMed标签:醋酸Ganirelix皮下注射链接]
推理法:Ganirelix MSDS (链接]
FDA药物批准包:Antagon(醋酸Ganirelix) [链接]

外部链接

KEGG药物: D08010
PubChem化合物: 16130957
PubChem物质: 310264884
ChemSpider: 17287671
BindingDB: 50102454
RxNav: 35825年
ChEBI: 135910年
ChEMBL: CHEMBL1251
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Ganirelix

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	不孕不育	1
4	完成	治疗	控制卵巢刺激	1
4	完成	治疗	卵子捐赠	1
4	完成	治疗	生育能力/最佳刺激协议/生殖内分泌学	1
4	完成	治疗	不孕妇女接受辅助生殖技术(ART)	1
4	完成	治疗	不孕不育	2
4	完成	治疗	不孕不育/体外受精	1
4	完成	治疗	不孕不育/卵巢功能早衰(POF)	1
4	招聘	治疗	不孕不育/试管婴儿	2
4	招聘	治疗	试管婴儿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	0.25毫克/ 0.5毫升
注射	皮下	250 ug / 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	250 ug / 0.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的
解决方案	皮下	0.5 250微克/毫升
注入,解决方案		0.25毫克/ 0.5毫升
注射	皮下	0.25毫克/ 0.5毫升
解决方案	皮下	0.25毫克
解决方案	皮下	0.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5767082	没有	1998-06-16	2015-06-16
US6653286	没有	2003-11-25	2018-06-16

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	One hundred.	https://www.organon.com/docs/product/safety-data-sheets/Ganirelix%20Formulation_HH_NZ_6N.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00531毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.42	ALOGPS
logP	1.62	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.5	Chemaxon
pKa最强(基本)	12.14	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	20.	Chemaxon
氢供体数	16	Chemaxon
极地表面面积	451.49²	Chemaxon
可旋转键数	44	Chemaxon
折射性	423.46米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	170.37³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。促性腺激素释放激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……
基因名字: GNRHR
Uniprot ID: P30968
Uniprot名字: 促性腺激素释放激素受体
分子量: 37730.355哒

引用

Oberye J, Mannaerts B,豪氏威马J, Timmer C:当地的宽容,药物动力学和动力学ganirelix (Orgalutran)政府Medi-Jector相比传统的注射针。哼天线转换开关。2000年2月,15 (2):245 - 9。(文章]
DailyMed标签:醋酸Ganirelix皮下注射链接]
EMA批准药物产品:Ganirelix Gedeon里克特(Ganirelix)皮下注射链接]

药物在2010年9月14日,在06年10月十六21 /更新,2022 03:22

Ganirelix

识别

结构Ganirelix (DB06785)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用