识别
- 总结
-
己酸羟孕酮酯合成黄体酮用于预防自发性早产在单例妊娠妇女曾自发早产。
- 品牌名称
-
马可纳
- 通用名称
- 己酸羟孕酮酯
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06789
- 背景
-
己酸羟孕酮酯是合成类固醇激素,类似于醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮。它是一种酯衍生物17α-hydroxyprogesterone由己酸(己酸)。己酸羟孕酮酯以前销售贸易名义Delalutin由施贵宝公司,是经美国食品和药物管理局(FDA)在1956年,并于1999年撤出市场。美国FDA批准的马克兰KV制药(以前称为Gestiva) 2月4日,2011女性早产的预防早产的历史,引发价格争议。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:428.6041
单一同位素的:428.292659768 - 化学公式
- C27H40O4
- 同义词
-
- 17-alpha-hydroxy-progesterone己酸酯
- 17 alpha-caproyloxypregn-4-ene-3 20-dione
- 己酸酯类17 alpha-hydroxyprogesterone
- 己酸酯d 'hydroxyprogesterone
- Caproato de hidroxiprogesterona
- 己酸羟孕酮酯
- 己酸酯类羟孕酮
- 外部id
-
- nsc - 17592
药理学
- 指示
-
己酸羟孕酮酯表示自发早产的预防在单例妊娠妇女曾自发早产。(1)
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
没有具体的药效学研究已经进行评估己酸羟孕酮酯注射。(4)然而,作用机制可能与增加孕酮和孕酮受体之间的相互作用有关。(5)
- 的作用机制
-
孕酮预防早产的机制还不是很清楚,但许多途径可能参与其中。(1)孕激素起着至关重要的作用在女性生殖系统的监管和对成功很重要的胚胎植入和维护怀孕。它绑定到孕激素受体在子宫、卵巢、乳房和中枢神经系统。这些受体存在于2亚型,PR-A PR-B。孕酮绑定到这些受体最终导致基因转录的调控。(2)这一结果在抗炎效应减弱起始的促炎状态发生的劳动,并维护子宫queiscence通过稳定孕激素作用于子宫肌层。(2)
目标 行动 生物 U孕激素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
吸收17-hydroxyprogesteron己酸酯是缓慢的,发生在很长一段时间。(3)
- 的体积分布
-
己酸羟孕酮酯的高容量分布。(3)
- 蛋白结合
-
己酸羟孕酮酯广泛血浆蛋白结合的。(3)
- 新陈代谢
-
己酸羟孕酮酯的主要代谢酶参与细胞色素P450 (CYP) 3 a4和CYP3A5程度较轻。(3)
- 路线的消除
-
肌内注射后,大约有50%的己酸羟孕酮酯代谢物中消除粪便,而大约30%的尿液代谢物被淘汰。(3)
- 半衰期
-
半衰期= 16天(±6天)。(3)
- 间隙
-
净空高度变量在患者身上。(3)
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
注射部位疼痛是最常见的不利影响与己酸羟孕酮酯有关。其他通常报告的副反应包括:注射部位肿胀、荨麻疹、瘙痒,注射部位瘙痒、恶心、注射部位结节,和腹泻。(4)
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 己酸羟孕酮酯的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 己酸羟孕酮酯的代谢结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 的治疗效果时可以减少Abciximab与己酸羟孕酮酯结合使用。 Acalabrutinib 己酸羟孕酮酯的代谢结合Acalabrutinib时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与己酸羟孕酮酯结合使用。 苊香豆醇 苊香豆醇的代谢与己酸羟孕酮酯结合时可以增加。 18beplay下载 己酸羟孕酮酯的代谢与对乙酰氨基酚结合时可以增加。 乙酰唑胺 己酸羟孕酮酯的代谢结合乙酰唑胺时可以增加。 Acetohexamide 的治疗效果时可以减少Acetohexamide与己酸羟孕酮酯结合使用。 Acitretin 己酸羟孕酮酯的疗效与Acitretin结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Delalutin(百时美施贵宝)/Gestiva (Cytyc)/Hormofort (Kobanyai)/ldrogestene (Farmila)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 马可纳 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 AMAG制药有限公司 2011-02-03 不适用 我们 
马可纳 注射 250毫克/毫升 皮下 AMAG制药有限公司 2018-02-14 不适用 我们 马可纳 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 AMAG制药有限公司 2011-02-03 不适用 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Prasco实验室 2018-07-02 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Mylan机构有限公司 2019-08-23 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Amneal纽约LLC的药品 2019-03-11 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Mylan机构有限公司 2017-09-22 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 McGuff制药有限公司 2016-12-02 2016-12-02 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Prasco实验室 2018-07-02 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 AuroMedics制药有限责任公司 2019-04-16 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Slayback制药有限责任公司 2018-12-28 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 太阳制药行业,公司。 2019-07-01 不适用 我们 己酸羟孕酮酯 注射 250毫克/毫升 肌肉内的 Slayback制药有限责任公司 2019-03-25 不适用 我们
类别
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- 抗肿瘤的药物
- 组合避孕药(雌激素和衍生产品)
- 避孕药物,女
- 细胞色素p - 450 CYP2C19诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450基质
- 雌激素拮抗剂
- 稠环化合物
- 促性腺激素
- 性腺类固醇激素
- 全身使用激素避孕
- 激素拮抗剂
- 激素
- 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
- 羟孕酮
- Hyperglycemia-Associated代理
- 孕烷
- Pregnenediones
- 娠烯
- 孕酮和衍生品
- 孕酮同系物
- 孕激素避孕药
- 黄体酮
- 类固醇
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 孕烷类固醇
- 直接父
- Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
- 选择父母
- 类固醇酯/20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/Alpha-acyloxy酮/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 皮质类固醇激素(CHEBI: 5812)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 276年f2o42f5
- 化学文摘号
- 630-56-8
- InChI关键
- DOMWKUIIPQCAJU-LJHIYBGHSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H40O4 c1-5-6-7-8-24(30) 31-27(18(2) 28) 16-13-23-21-10-9-19-17-20(29) 16-13-23-21-10-9-19-17-20(19日3)22日(21)12-15-26(23日27)4 / h17 21-23H, 5-16H2, 1-4H3 / t21、22 + 23 + 25 +, 26 + 27 + / m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)1-acetyl-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta己酸酯类(一)phenanthren-1-yl
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) CCCCC) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C
引用
- 合成参考
-
美国专利2753360。
- 一般引用
-
- 晚安W:临床应用孕激素预防早产,2016。J Perinatol。2016年2月,33 (3):253 - 7。doi: 10.1055 / s - 0035 - 1570378。Epub 2016 1月20。(文章]
- 阮X,穆克AO:系统性孕激素治疗,口服,阴道,注射,甚至皮肤?matuitas。2014年11月,79 (3):248 - 55。doi: 10.1016 / j.maturitas.2014.07.009。Epub 2014年7月22日。(文章]
- Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S:预防早产与17-hydroxyprogesterone己酸酯:药理学方面的考虑。Semin Perinatol。2014年12月,38(8):516 - 22所示。doi: 10.1053 / j.semperi.2014.08.013。Epub 2014年9月23日。(文章]
- O ' brien JM,刘易斯DF:预防早产与阴道孕激素或17-alpha-hydroxyprogesterone己酸酯:有效性和安全性的关键考试。比较。Gynecol。2016年1月,214 (1):45-56。doi: 10.1016 / j.ajog.2015.10.934。Epub 2015 11月10。(文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D00949
- KEGG化合物
- C08148
- PubChem化合物
- 169870年
- PubChem物质
- 310264886
- ChemSpider
- 148552年
- BindingDB
- 70293年
- 12488年
- ChEBI
- 5812年
- ChEMBL
- CHEMBL1200848
- 锌
- ZINC000004083606
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Hydroxyprogesterone_caproate
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 早产 1 4 招聘 治疗 卵巢过度刺激综合征(主要)/怀孕早期/自然流产 1 3 完成 预防 感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)/早产 1 3 完成 预防 新生儿并发症/早产 1 3 完成 预防 早产 1 3 终止 治疗 评估注射的痛苦马可纳®(己酸羟孕酮酯注入,250毫克/毫升)在健康的绝经后的妇女 1 3 终止 治疗 局部晚期乳腺癌和大可操作的乳腺癌 1 3 未知的状态 预防 产科劳动力,过早/早产 1 3 未知的状态 预防 怀孕 1 2 完成 不可用 早产 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 注射用药物的 注射 肌肉内的 250毫克 注射 肌肉内的 1250毫克/ 5毫升 注射 肌肉内的 250毫克/毫升 液体 肌肉内的 250毫克/毫升 粉 不适用 1公斤/ 1公斤 注入,解决方案 注入,解决方案 肌肉内的 250毫克 注入,解决方案 注射用药物的 341毫克/毫升 注入,解决方案 500毫克/毫升 注射 皮下 250毫克/毫升 解决方案 注射用药物的 250毫克 注入,悬挂,延长释放 肌内;注射用药物的 250毫克/毫升 注入,乳液 肌肉内的 250毫克/毫升 注射 肌肉内的 500毫克/毫升 解决方案 肌肉内的 500毫克 注射 肌肉内的 0.250克/毫升 解决方案 肌肉内的 250毫克 解决方案 250毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 USRE44846 没有 2014-04-15 2019-08-10 我们 US8021335 没有 2011-09-20 2026-10-04 我们 US8562564 没有 2013-10-22 2026-01-24 我们 US9533102 没有 2017-01-03 2026-01-24 我们 US9629959 没有 2017-04-25 2026-01-24 我们 US9844558 没有 2017-12-19 2036-05-02 我们 US9180259 没有 2015-11-10 2026-01-24 我们 US9789257 没有 2017-10-17 2034-02-11 我们 US10471075 没有 2019-11-12 2036-05-02 我们 US11154562 没有 2021-10-26 2036-05-02 我们 US11304962 没有 2016-05-02 2036-05-02 我们 US11446440 没有 2011-08-21 2031-08-21 我们 US11446441 没有 2006-01-24 2026-01-24 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 119 - 121 美国专利2753360。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000866毫克/毫升 ALOGPS logP 4.81 ALOGPS logP 5.88 Chemaxon 日志 -5.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 17.75 Chemaxon pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 60.442 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 121.69米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 50.283 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 -阿坝3940000000 - 835 c32531e48d578d8ee
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
引用
- O ' brien JM,刘易斯DF:预防早产与阴道孕激素或17-alpha-hydroxyprogesterone己酸酯:有效性和安全性的关键考试。比较。Gynecol。2016年1月,214 (1):45-56。doi: 10.1016 / j.ajog.2015.10.934。Epub 2015 11月10。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S:预防早产与17-hydroxyprogesterone己酸酯:药理学方面的考虑。Semin Perinatol。2014年12月,38(8):516 - 22所示。doi: 10.1053 / j.semperi.2014.08.013。Epub 2014年9月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S:预防早产与17-hydroxyprogesterone己酸酯:药理学方面的考虑。Semin Perinatol。2014年12月,38(8):516 - 22所示。doi: 10.1053 / j.semperi.2014.08.013。Epub 2014年9月23日。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 c19
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 策展人评论
- 当前可用的数据支持CYP2C19酶诱导体外研究是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 赵Y, Alshabi, Caritis年代,Venkataramanan R: 17-alpha-hydroxyprogesterone己酸酯对细胞色素p450的影响在人类肝细胞的主要文化。比较。Gynecol。2014年10月,211 (4):412. e1-6。doi: 10.1016 / j.ajog.2014.03.048。Epub 2014年3月26日。(文章]
药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2021年2月21日18:52