Mangafodipir

识别

总结

Mangafodipir是一个瀑特异的顺磁性造影剂显示成像的肝胆的系统和检测在肝脏和胰腺病变。

通用名称

Mangafodipir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06796

背景

Mangafodipir是静脉注射对比剂用作诊断工具管理来增强对比度的磁共振成像(MRI)肝脏和胰腺。这种药物是由顺锰(II)离子结合螯合剂fodipir二磷酸(dipyridoxyl DPDP)。锰吸收到组织,使正常组织出现亮在异常或癌变组织的MRI是有限的。增强对比度,mangafodipir改善可视化和检测肝脏病变的形成于转移性疾病或肝细胞癌。对比剂是目前mangafodipir Teslascan名义三钠的销售。Teslascan从药物产品列表中删除了FDA在2003年,并于2012年退出欧洲市场。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

类似的结构

重量: 平均:691.382
单一同位素的:691.06142
化学公式: C₂₂H_30.的内容₄O₁₄P₂

同义词

Mangafodipir

药理学

指示

表示作为瀑特异性顺磁性对比剂开发肝胆的系统的成像与检测损伤肝脏和胰腺。

减少药物开发失败率

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相关条件

肝损伤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

锰(II)金属表现出顺属性,增加对比正常肝实质和转移性肝损伤后吸收到肝或胰腺parencyma。他们会增加肝脏的信号强度或胰腺组织。增强在器官附近最大结束后大约4小时。Lesion-related增强某些类型的病变,如肝转移和肝细胞癌,可也许是24小时⁸。

的作用机制

通过静脉注射后,锰和有机配位体螯合解离慢慢fodipir (dipyridoxyl二磷酸)和锰被肝细胞的高亲和力和选择性。配体fodipir分布在细胞外液,后来通过尿液排除³。Mangafodipir缩短了纵向弛豫时间(T1)有针对性的组织在MRI,信号强度或亮度增加在正常肝实质。总的来说,有增加正常组织之间的对比和异常与病变组织,因为是有区别的细胞成分⁶,锰吸收转移组织或病灶病变很小或者几乎缺席¹。

吸收

Mangafodipir被肝脏和胰腺的对比度增强效果介导。

的体积分布

对锰的体积分布在0.5和1.5之间l /公斤,0.17和0.45 l /公斤fodipir (dipyridoxyl二磷酸)⁸。Fodipir迅速分布全身浓度最高的肾脏、肺、血液和肝脏低亲和力的心肌和脑。锰是最初分布顺序kindeys和肝脏,脾脏和胰腺⁹。

蛋白结合

的蛋白结合锰fodipir大约是27%,但可以忽略不计⁸。通过α2-macroglobulin锰被运送到肝脏,在较小程度上,白蛋白³。

新陈代谢

Mangafodipir (MnDPDP)脱去磷酸形成一磷酸锰dipyridoxyl (MnDPMP)和完全脱去磷酸锰dipyridoxyl乙二胺二乙酸(MnPLED)以顺序的方式,其次是同时transmetallation锰在哪里兑换血浆锌⁸。Corresponsing锌化合物ZnDPDP ZnDPMP ZnPLED³。锰是释放复杂的运输到靶器官。

路线的消除

通过尿液Fodipir主要是消除在24小时内,25%的管理Fodipir排泄粪便。锰主要排泄粪便,肾脏消除大约15 - 20%的剂量beplayapp⁹。

半衰期

金属锰的平均初始血浆半衰期约为20分钟和50分钟fodipir(二磷酸dipyridoxyl DPDP)⁸。

间隙

近似总间隙放射性标记的mangafodipir 3.1 mL / min公斤狗⁴。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

常见的副作用包括头痛、恶心和温暖的感觉或冲洗。其他不常见的副作用包括过敏反应、发热、腹泻、呕吐、眩晕、心悸、感觉异常、腹痛、和味觉。没有确定的解药过量。Mangafodipir显示embryotoxic和fetotoxic潜力因此contradindicated在怀孕的患者。这不是据报道基因毒性⁹。在鼠标5更易/公斤LD50⁷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Mangafodipir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Mangafodipir的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Mangafodipir的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Mangafodipir的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Mangafodipir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Mangafodipir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Mangafodipir可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Mangafodipir可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Mangafodipir的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Mangafodipir导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mangafodipir三钠的	129年fw80tg4	140678-14-4	BENFPBJLMUIGGD-UHFFFAOYSA-I

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Teslascan	注入,解决方案	0.01更易/毫升	静脉注射	通用电气医疗集团,	2016-09-08	2012-08-02
Teslascan	注入,解决方案	0.01更易/毫升	静脉注射	通用电气医疗集团,	2016-09-08	2012-08-02
Teslascan	解决方案	37.9毫克/毫升	静脉注射	通用电气医疗集团	2000-09-15	2010-07-26

类别

ATC代码

V08CA05——Mangafodipir

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: N02W67RKJS
化学文摘号: 155319-91-8
InChI关键: CXFKOLCMCRBYPL-UHFFFAOYSA-L
InChI: InChI = 1 s / C22H32N4O14P2.Mn c1-13-21 (31) 15 (5—17 (23-13) 11-39-41 (33、34) 35) 7-25 (9-19 (27) 28) 3-4-26 (10 - 20 (29) 30) 3-4-26 (12-40-42 (36、37) 38) 24-14 (2) 22 (16) 32; / h5-6 31-32H, 3 - 4, 7-12H2, 1-2H3, (H, 27日28)(H, 29日,30)(H2, 33岁,34岁,35)(H2, 36岁,37岁,38);/ q; + 2 / p 2
国际命名: 锰(2 +)离子2 - ({2 - [(carboxylatomethyl) ({3-hydroxy-2-methyl-6 - [(phosphonooxy)甲基]pyridin-4-yl}甲基)氨基)乙基}({3-hydroxy-2-methyl-6 - [(phosphonooxy)甲基]pyridin-4-yl}甲基)氨基)醋酸
微笑: (Mn + +) .CC1 = C (O) C (CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC2 = CC (COP (O) (O) = O) =数控(C) = C2O) CC ([O -]) = O) = CC (COP (O) (O) = O) = N1

引用

一般引用

王C: Mangafodipir三钠(MnDPDP)之二肝脏和胰腺的磁共振成像。Acta Radiol增刊。1998;415:1-31。(文章]
赫特D, Richardet JP Urien年代,Poupon J, Sogni P, Batteux F,劳伦,Pavlovic S, r M, Treluyer JM,威尔B: Pharmacokinetic-pharmacodynamic建模mangafodipir锰单一静脉输液后的急性酒精性肝炎患者。其他药物Monit。2009年10月,31 (5):557 - 65。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181affd6d。(文章]
哈斯特维特宅地公斤,因此,格兰特D, Martinsen我,戈登•PB Friisk GA, Korsmo AJ, Skotland T: MnDPDP代谢和药物动力学的男人。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 677 - 89。(文章]
哈斯特维特因此,格兰特D, Southon TE,泽赫凯西:血浆药物动力学、组织分布和排泄MnDPDP静脉注射后的大鼠和狗。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 690 - 9。(文章]
es G, Karabacakoglu Karakose年代,es C, Kayacetin E: Mangafodipir trisodium-enhanced磁共振成像评估胰腺癌的质量和似的质量损伤。世界杂志。2006年3月14日,12 (10):1603 - 6。(文章]
Karabacakoglu, Adiguzel Y, Karakose年代,Kayacetin E, Haykir R:肝脏局灶性病变的特性:使用mangafodipir三钠的图像先生(MnDPDP)之二。土耳其杂志。2006年9月,17 (3):164 - 71。(文章]
RN Colet JM,范德Elst L,穆勒:动态评估肝吸收和清除manganese-based MRI造影剂:31 p NMR研究孤立和灌注大鼠肝脏。原因成像。J增效1998 May-Jun; 8 (3): 663 - 9。(文章]
欧洲药品局(EMA): TESLASCAN总结产品特征(链接]
欧洲药品局(EMA): TESLASCAN科学讨论(链接]

外部链接

PubChem化合物: 131704299
PubChem物质: 310264892
ChemSpider: 32700460
RxNav: 236987年
维基百科: Mangafodipir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	癌症/毒害神经的障碍	1
2	完成	治疗	化疗/结肠癌	1
2	完成	治疗	心肌梗死	1
1	完成	诊断	多发性硬化症	1
1	没有招聘	诊断	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.01更易/毫升
解决方案	静脉注射	37.9毫克/毫升
注射		0.01更易/ 50毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.06毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.79	ALOGPS
logP	-1.8	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.38	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.4	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体数	16	Chemaxon
氢供体数	6	Chemaxon
极地表面面积	286.5²	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	164.24米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.97³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

酶

细节 1。线粒体超氧化物歧化酶(Mn)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 超氧化物歧化酶活性
特定的功能: 破坏细胞内超氧化物阴离子自由基,它通常产生,哪些是有毒的生物系统。
基因名字: SOD2
Uniprot ID: P04179
Uniprot名字: 线粒体超氧化物歧化酶(Mn)
分子量: 24721.955哒

引用

赫特D, Richardet JP Urien年代,Poupon J, Sogni P, Batteux F,劳伦,Pavlovic S, r M, Treluyer JM,威尔B: Pharmacokinetic-pharmacodynamic建模mangafodipir锰单一静脉输液后的急性酒精性肝炎患者。其他药物Monit。2009年10月,31 (5):557 - 65。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181affd6d。(文章]

航空公司

细节 1。Alpha-2-macroglobulin

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 肿瘤坏死因子绑定
特定的功能: 能够抑制所有四类蛋白酶的一个独特的“捕获”机制。这种蛋白质的肽段,称为“诱饵地区”其中包含特定的乳沟网站与众不同……
基因名字: A2M
Uniprot ID: P01023
Uniprot名字: Alpha-2-macroglobulin
分子量: 163289.945哒

引用

哈斯特维特宅地公斤,因此,格兰特D, Martinsen我,戈登•PB Friisk GA, Korsmo AJ, Skotland T: MnDPDP代谢和药物动力学的男人。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 677 - 89。(文章]
哈斯特维特因此,格兰特D, Southon TE,泽赫凯西:血浆药物动力学、组织分布和排泄MnDPDP静脉注射后的大鼠和狗。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 690 - 9。(文章]

细节 2。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

哈斯特维特宅地公斤,因此,格兰特D, Martinsen我,戈登•PB Friisk GA, Korsmo AJ, Skotland T: MnDPDP代谢和药物动力学的男人。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 677 - 89。(文章]
哈斯特维特因此,格兰特D, Southon TE,泽赫凯西:血浆药物动力学、组织分布和排泄MnDPDP静脉注射后的大鼠和狗。Acta Radiol。1997年7月,38 (4 Pt 2): 690 - 9。(文章]

转运蛋白

细节 1。自然resistance-associated巨噬细胞蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子跨膜转运体活动
特定的功能: 重要的金属运输,特别是铁。也可以运输锰、钴、镉、镍、钒、铅。参与铁吸收进入十二指肠肠上皮细胞顶端。参与——……
基因名字: SLC11A2
Uniprot ID: P49281
Uniprot名字: 自然resistance-associated巨噬细胞蛋白2
分子量: 62265.195哒

引用

Madejczyk女士,波伊尔杰,Ballatori N:肝摄取和胆汁排泄的锰小滑冰,Leucoraja erinacea。比较生物化学杂志C Toxicol杂志。2009年5月,149 (4):566 - 71。doi: 10.1016 / j.cbpc.2008.12.009。Epub 2008年12月24日。(文章]

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Mangafodipir

识别

结构Mangafodipir (DB06796)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

航空公司

引用

引用

转运蛋白

引用