识别
- 总结
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Methylnaltrexone是一种μ-阿片类拮抗剂，用于治疗对泻药治疗反应不充分的姑息性患者阿片类药物诱导的便秘。
- 品牌名称
-
Relistor
- 通用名称
- Methylnaltrexone
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB06800
- 背景
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甲基纳曲酮是一种外源性作用μ-阿片类拮抗剂，作用于胃肠道以减少阿片类引起的便秘，而不产生镇痛作用或戒断症状。它也是一种弱CYP2D6抑制剂。FDA 2008年批准的。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:356.441
单一同位素的:356.185634741 - 化学公式
- C21H26没有4
- 同义词
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- MNTX
- 外部id
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- MRZ 2663 br
- mrz - 2663
药理学
- 指示
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对泻药治疗反应不充分的姑息性患者的阿片类药物治疗引起便秘。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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使用阿片类药物会导致胃肠道运动和转运减慢。在瑞芬太尼给药后，甲基纳曲酮组和安慰剂组在瞳孔收缩方面没有变化，而纳洛酮组在测试的时间间隔内有显著变化。
- 作用机制
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甲基纳曲酮是一种作用于胃肠道的μ-阿片类拮抗剂，可抑制阿片类药物引起的胃动力和转运时间的减少。由于甲基纳曲酮是纳曲酮的四阶衍生物，它产生胃肠道作用而不产生镇痛作用或戒断症状，因为它不穿过血脑屏障。
目标 行动 生物 一个mu型阿片受体 拮抗剂人类 Nkappa型阿片受体 拮抗剂人类 - 吸收
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甲基纳曲酮被迅速吸收。Tmax (SubQ): 30分钟(不论剂量);Cmax, 0.15 mg/kg SubQ剂量= 117 ng/mL;AUC24, 0.15 mg/kg SubQ剂量= 175 ng·hr/mL;
- 配送量
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分布体积，稳态= 1.1 L/kg
- 蛋白结合
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11%到15%与人血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
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60%的剂量会被代谢掉。转化为甲基-6-纳曲醇异构体(占总剂量的5%)和硫酸甲基纳曲酮(占总剂量的1.3%)似乎是主要的代谢途径。甲基纳曲酮的N去甲基化生成纳曲酮并不显著。
- 淘汰路线
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大部分药物作为不变的药物被消除(85%的给药放射性)。约有一半的剂量随尿液排出，随粪便排出的剂量略少。
- 半衰期
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终点:8.89±2.59小时(静脉注射)终点:6.14- 8.83小时(皮下注射)
- 间隙
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10.5±1.5 ml/min/kg (IV)
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
LD50: 50 mg/kg(灵长类动物);直立性低血压，血浆水平超过1.400 ng/mL。溴化甲基纳曲酮最常见(>5%)的不良反应为腹痛、胀气、恶心、头晕、腹泻和多汗。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清中甲基纳曲酮水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清甲基纳曲酮水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低甲纳曲酮的排泄率，从而导致血清甲纳曲酮水平升高。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清甲基纳曲酮水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清甲基纳曲酮水平升高。 Aclidinium 甲基纳曲酮可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 甲基纳曲酮可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可能降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清中甲基纳曲酮水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低甲基纳曲酮的排泄率，从而导致血清甲基纳曲酮水平升高。 - 食物相互作用
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- 空腹。至少在早餐前30分钟服用甲基纳曲酮。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Methylnaltrexone溴化 RFO6IL3D3M 916055-92-0 IFGIYSGOEZJNBE-NQMNLMSRSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Relistor 解决方案 20 mg / mL 皮下 柳树制药 不适用 不适用 加拿大 
Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 Salix制药公司 2008-04-24 不适用 我们 
Relistor 注入,解决方案 12毫克 皮下 爱尔兰博士健康有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 Salix制药公司 2010-10-01 2011-10-18 我们 Relistor 注入,解决方案 8毫克 皮下 爱尔兰博士健康有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 12个0.6毫克/毫升 皮下 爱尔兰博士健康有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 解决方案 20 mg / mL 皮下 柳树制药 不适用 不适用 加拿大 Relistor 注入,解决方案 12毫克 皮下 爱尔兰博士健康有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 8毫克 皮下 爱尔兰博士健康有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Relistor 注入,解决方案 8 0.4毫克/毫升 皮下 Salix制药公司 2008-04-24 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Relistor Methylnaltrexone溴化0.6(12毫克/毫升)+异丙醇(0.42毫升/ 1) 工具包 皮下;局部 Salix制药公司 2008-08-01 2011-10-18 我们 Relistor Methylnaltrexone溴化0.6(12毫克/毫升)+异丙醇(0.42毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 2008-08-01 2011-06-30 我们
类别
- ATC代码
- A06AH01 -甲基纳曲酮溴化
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是含有菲部分的多环化合物，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 菲及其衍生物
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 菲及其衍生物
- 选择父母
- 异喹诺酮类及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳醚/Aralkylamines/哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/1, 2-aminoalcohols 展示9
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/羰基/氯杀鼠灵 显示21更多
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 0 rk7m7iabe
- 化学文摘号
- 916055-93-1
- InChI关键
- JVLBPIPGETUEET-WIXLDOGYSA-O
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25NO4 c1-22(11-12-2-3-12) 9-8-20-17-13-4-5-14(23) 18(17) 26-19(20) 15(24) 6-7-21(20、25)16 (22)10 - 13 / h4-5、12、16、19、25 h, 2 - 3, 6-11H2, 1 h3 / p + 1 / t16.1 - 19 + 20 +, 21 - 22 - m1 / s1
- 国际命名
-
(1 s, 4 r, 5 r, r, 13日17 s) 4 - (cyclopropylmethyl) -10年,17-dihydroxy-4-methyl-14-oxo-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0¹,¹³⁵,比上年¹⁷⁷,比上年¹⁸]octadeca-7 (18), 8 10-trien-4-ium
- 微笑
-
C (N@ +) 1 (CC2CC2) CC [C@] 23 [C@H] 4 oc5 = C (O) C = CC (C [C@@H] 1 [C@] 2 (O) CCC4 = O) = C35
参考文献
- 合成参考
-
Harold Doshan, Julio Perez，“r - n -甲基纳曲酮的合成。”美国专利US20070099946, 2007年5月3日发布。
US20070099946 - 一般引用
-
- 阿片类药物引起的肠功能障碍。疼痛症状管理。2008年1月;35(1):103-13。Epub 2007年11月5日。［文章］
- 罗士泰，陈志伟，袁晨:溴化甲基纳曲酮肠外给药药代动力学研究进展。专家意见药物甲基毒理学2011 Feb;7(2):227-35。doi: 10.1517 / 17425255.2011.549824。Epub 2011 1月11日。［文章］
- 钱德拉塞karan A, Tong Z, Li H, Erve JC, DeMaio W, Goljer I, McConnell O, Rotshteyn Y, Hultin T, Talaat R, Scatina J:小鼠、大鼠、狗和人静脉注射甲基纳曲酮的代谢。《药物代谢杂志》2010年4月;38(4):606-16。doi: 10.1124 / dmd.109.031179。Epub 2010年1月6日［文章］
- 贝德S, Jaroslawski K, Blum HE, Becker G:阿片类药物引起的晚期便秘:甲基纳曲酮溴化的安全性和有效性。临床医学杂志2011;5:201-11。doi: 10.4137 / CMO.S4867。Epub 2011年7月14日。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D06618
- PubChem化合物
- 16089915
- PubChem物质
- 175427092
- ChemSpider
- 17248532
- 29899
- ChEMBL
- CHEMBL1186579
- 锌
- ZINC000245204949
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Methylnaltrexone
- FDA的标签
-
下载 (4.17 MB)
- 化学物质
-
下载 (479 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 便秘 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 治疗 食管功能障碍/咽障碍 1 4 完成 治疗 胃运动障碍 1 4 完成 治疗 Methylnaltrexone/吗啡/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)/Ticagrelor 1 4 完成 治疗 阿片类药物引起便秘(OIC) 2 4 招聘 治疗 药物性便秘 1 4 终止 预防 便秘 1 4 未知的状态 基础科学 咽障碍/咽部吞咽 1 4 撤销 治疗 结肠的惯性 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 注入,解决方案 皮下 12毫克 注入,解决方案 皮下 12个0.6毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 8 0.4毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 8毫克 工具包 皮下;局部 解决方案 皮下 20 mg / mL 平板电脑 口服 150毫克/ 1 解决方案 皮下 12个0.6毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8247425 没有 2012-08-21 2030-12-31 我们 US8420663 没有 2013-04-16 2029-09-30 我们 US8822490 没有 2014-09-02 2029-09-30 我们 US9180125 没有 2015-11-10 2029-09-30 我们 US8552025 没有 2013-10-08 2024-04-08 我们 US6559158 没有 2003-05-06 2017-11-03 我们 US9669096 没有 2017-06-06 2024-04-08 我们 US9314461 没有 2016-04-19 2031-03-10 我们 US8956651 没有 2015-02-17 2031-03-10 我们 US8524276 没有 2013-09-03 2031-03-10 我们 US9724343 没有 2017-08-08 2029-09-30 我们 US9492445 没有 2016-11-15 2029-09-30 我们 US10307417 没有 2019-06-04 2031-03-10 我们 US10376584 没有 2019-08-13 2024-04-08 我们 US10376505 没有 2019-08-13 2031-03-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 ≥5毫克/毫升 化学物质 logP 2.200 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00729毫克/毫升 ALOGPS logP 0.59 ALOGPS logP -2.5 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 9.9 Chemaxon pKa(最强基础) -3.9 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 66.762 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 107.42米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 38.043. Chemaxon 环数 6 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
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财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.8138 血脑屏障 + 0.9268 Caco-2渗透 + 0.6681 22基板 底物 0.9279 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9775 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.943 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5377 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7889 CYP450 2D6衬底 底物 0.6417 CYP450 3A4衬底 底物 0.6999 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8884 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9271 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6213 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8552 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9521 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9803 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6301 致癌性 Non-carcinogens 0.9561 生物降解 未准备好生物可降解 0.9528 大鼠急性毒性 2.9409 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8578 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9042
光谱
创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年2月24日03:03