识别
- 总结
-
Nepafenac是一种眼科非甾体抗炎药，用于白内障手术相关的疼痛和炎症的对症治疗。
- 品牌名称
-
Ilevro, Nevanac
- 通用名称
- Nepafenac
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB06802
- 背景
-
尼帕芬纳是一种非甾体抗炎前药(NSAID)，通常作为处方滴眼液出售。它被用于治疗白内障手术引起的疼痛和炎症。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:254.2839
单一同位素的:254.105527702 - 化学公式
- C15H14N2O2
- 同义词
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- 2-amino-3-benzoylbenzeneacetamide
- Nepafenac
- Nepafenac
- Nepafenaco
- Nepafenacum
- 外部id
-
- 9434年气道高反应性
- ahr - 9434
- AL 6515
- al - 6515
药理学
- 指示
-
用于治疗白内障手术引起的疼痛和炎症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
大多数受试者分别在给药后2小时和3小时观察到尼帕芬酸和阿姆芬酸的低但可量化的血浆浓度，在双侧眼TID局部给药0.1%尼帕芬酸眼悬液后。眼内给药后，尼帕芬酸和阿姆芬酸的平均稳态Cmax分别为0.310±0.104 ng/ml和0.422±0.121 ng/ml。
- 作用机制
-
尼帕芬纳是一种前药。穿透角膜后，尼帕芬酸快速生物活化为阿姆芬酸，这是一种有效的非甾体抗炎药，均匀抑制COX1和COX2活性。
目标 行动 生物 U前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 U前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
尼帕芬酸能快速穿过角膜(体外实验比双氯芬酸快6倍)。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
Amfenac对血清白蛋白具有较高的亲和力。在体外，与人白蛋白和人血清结合的比例分别为95.4%和99.1%。
- 新陈代谢
-
尼帕芬酸(前药)在睫状体上皮、视网膜和脉络膜通过眼内水解酶脱胺为amfenac(活性化合物)。随后，amfenac经过广泛的代谢，形成更多极性的代谢物，包括芳香环的羟基化，导致葡萄糖醛酸缀合物的形成。
- 淘汰路线
-
健康志愿者口服14c -尼帕芬酸后，发现排泄尿是放射性消除的主要途径，约占剂量的85%，而排泄粪便约占剂量的6%。尼帕芬酸(前药)和阿姆芬酸(活性化合物)在尿液中不能定量。
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
眼内应用非甾体类抗炎药可能导致眼组织出血增加(包括前房积血)。
- 通路
-
通路 类别 尼帕芬纳克作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Aceclofenac 当安氯芬酸与尼帕芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当尼帕芬酸与阿西美辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与尼帕芬酸合用可降低疗效。 Alclofenac 当尼帕芬酸与Alclofenac联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 氨基比林 当氨基苯那酮与尼帕芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 氨基水杨酸 氨水杨酸与尼帕芬酸合用可降低疗效。 阿米替林 阿米替林联合尼帕芬酸可增加胃肠道出血的风险或严重程度。 Amitriptylinoxide 阿米替林与尼帕芬酸合用可增加胃肠道出血的风险或严重程度。 阿莫沙平 当阿莫沙平与尼帕芬酸联合使用时，胃肠道出血的风险或严重程度可能会增加。 安替比林 当安替比林与尼帕芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ilevro 悬架 3毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室公司 2012-12-20 2021-11-30 我们 
Ilevro 悬架 0.3% w/v 眼科 诺华制药 2014-06-01 不适用 加拿大 
Ilevro 悬液/滴液 3毫克/ 1毫升 眼科 诺华制药公司 2012-12-20 不适用 我们 Nevanac 悬架 w/v的0.1% 眼科 诺华制药 2008-08-21 不适用 加拿大 Nevanac 悬液/滴液 1毫克/毫升 眼科 诺华欧洲制药有限公司 2020-12-23 不适用 欧盟 
Nevanac 悬液/滴液 1毫克/毫升 眼科 爱尔康实验室公司 2005-09-06 不适用 我们 Nevanac 悬液/滴液 3毫克/毫升 眼科 诺华欧洲制药有限公司 2020-12-23 不适用 欧盟 Nevanac 悬液/滴液 1毫克/毫升 眼科 诺华制药公司 2005-09-06 不适用 我们 Nevanac 悬架 1毫克/毫升 眼科 全科医疗有限公司 2011-08-31 不适用 我们 Nevanac 悬液/滴液 3毫克/毫升 眼科 诺华欧洲制药有限公司 2020-12-23 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- S01BC10 - neafenac
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯甲酮的有机化合物。它们是含有一个酮和两个苯基的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 苯甲酮
- 直接父
- 苯甲酮
- 选择父母
- 二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯乙酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/Vinylogous酰胺/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物 展示2更多
- 基
- 胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/甲酰胺组 显示14个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺(CHEBI: 75922）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 0 j9l7j6v8c
- 化学文摘号
- 78281-72-8
- InChI关键
- QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H14N2O2 c16-13 (18) 9-11-7-4-8-12 (14 (11) 17) 15 (19) 10-5-2-1-3-6-10 / h1-8H, 9日,17个H2, (H2, 16日18)
- 国际命名
-
2 -乙酰胺(2-amino-3-benzoylphenyl)
- 微笑
-
数控(= O) CC1 = CC = CC (C (= O) C2 = CC = CC = C2) = C1N
参考文献
- 一般引用
-
- Gamache DA, Graff G, Brady MT, Spellman JM, Yanni JM:尼帕芬纳，一种独特的非甾体类前药，在创伤性眼炎症治疗中具有潜在应用价值:I.抗炎疗效评估。2000年8月;24(4):357-70。［文章］
- Ke TL, Graff G, Spellman JM, Yanni JM:尼帕芬纳是一种独特的非甾体类前药，在创伤性眼炎症治疗中具有潜在应用价值:2。眼外屏障的体外生物活化与渗透。2000年8月;24(4):371-84。［文章］
- Lane SS, Modi SS, Lehmann RP, Holland EJ:尼帕芬纳眼混悬液0.1%用于白内障手术后眼部炎症的防治。中华白内障屈光外科杂志2007 01;33(1):53-8。［文章］
- Walters T, Raizman M, Ernest P, Gayton J, Lehmann R:尼帕芬酸、氨芬酸、酮乐酸和溴芬酸的体内药代动力学和体外药效学。中华白内障屈光外科杂志，2007 9月33(9):1539-45。［文章］
- Bucci FA Jr, Waterbury LD: Re: neffenac, amfenac, ketorolac和溴芬酸的药代动力学和药动力学。《白内障屈光外科》2008年8月34(8):1226;作者回复1226-7。doi: 10.1016 / j.jcrs.2008.05.019。［文章］
- FDA批准药品:NEVANAC(尼帕芬纳)混悬液[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015678
- KEGG药物
- D05143
- PubChem化合物
- 151075
- PubChem物质
- 99443294
- ChemSpider
- 133160
- BindingDB
- 50228731
- 298665
- ChEBI
- 75922
- ChEMBL
- CHEMBL1021
- 锌
- ZINC000005162311
- 网页
- PA165958407
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nepafenac
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 白内障手术 1 4 完成 不可用 白内障 1 4 完成 不可用 眼压(IOP) 1 4 完成 不可用 玻璃体切除术治疗 1 4 完成 预防 白内障 1 4 完成 预防 外层膜 1 4 完成 预防 黄斑水肿 1 4 完成 预防 黄斑水肿，囊状 1 4 完成 治疗 白内障 2 4 完成 治疗 白内障/黄斑水肿，囊状 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 悬液/滴液 眼科 0.1% 悬架 眼科 0.3% w/v 悬架 眼科 3毫克/ 1毫升 悬液/滴液 眼科 3毫克/ 1毫升 悬架 眼科 悬架 结膜;眼科 3毫克 悬架 眼科 3毫克 悬架 结膜;眼科 1毫克 溶液/滴 眼科 溶液/滴 眼科 1毫克/毫升 溶液/滴 眼科 3毫克/毫升 悬架 眼科 w/v的0.1% 悬架 眼科 1毫克/毫升 悬液/滴液 眼科 1毫克/毫升 悬液/滴液 眼科 1毫克/毫升 悬液/滴液 眼科 3毫克/毫升 悬架 眼科 0.1% 悬架 眼科 1.0毫克/毫升 悬架 眼科 1毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7834059 没有 2010-11-16 2027-01-31 我们 US8071648 没有 2011-12-06 2025-12-02 我们 US8324281 没有 2012-12-04 2025-12-02 我们 US7947295 没有 2011-05-24 2024-06-08 我们 US6403609 没有 2002-06-11 2018-07-17 我们 US8921337 没有 2014-12-30 2032-03-31 我们 US9662398 没有 2017-05-30 2030-12-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0197毫克/毫升 ALOGPS logP 1.53 ALOGPS logP 2.08 Chemaxon 日志 -4.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 15.82 Chemaxon pKa(最强基础) 1.83 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 86.182 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 74.46米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 26.673. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9624 血脑屏障 + 0.9918 Caco-2渗透 + 0.5581 22基板 Non-substrate 0.7608 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5471 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9209 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8641 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8471 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.827 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6542 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6993 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.547 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.882 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5714 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7118 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7441 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6193 致癌性 Non-carcinogens 0.6932 生物降解 未准备好生物可降解 0.719 大鼠急性毒性 2.0064 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9797 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7681
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - 1490000000 - 433 d63cd52e5b86417da博士
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Gamache DA, Graff G, Brady MT, Spellman JM, Yanni JM:尼帕芬纳，一种独特的非甾体类前药，在创伤性眼炎症治疗中具有潜在应用价值:I.抗炎疗效评估。2000年8月;24(4):357-70。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Gamache DA, Graff G, Brady MT, Spellman JM, Yanni JM:尼帕芬纳，一种独特的非甾体类前药，在创伤性眼炎症治疗中具有潜在应用价值:I.抗炎疗效评估。2000年8月;24(4):357-70。［文章］
创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年12月22日20:28