Plerixafor

识别

总结

Plerixafor是一种选择性趋化因子受体(CXCR4)拮抗剂，用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者动员造血干细胞到外周血收集和自体移植。

品牌名称

Mozobil

通用名称

Plerixafor

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06809

背景

Plerixafor是一种造血干细胞动员剂。它被用于刺激非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的骨髓干细胞释放到血液中，以刺激免疫系统。这些干细胞随后被收集并用于自体干细胞移植，以取代被化疗破坏的造血细胞。Plerixafor在美国和欧盟拥有孤儿药地位;它于2008年12月15日获得美国食品和药物管理局的批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:502.782
单一同位素的:502.447143768

化学公式

C₂₈H₅₄N₈

同义词

• Plerixafor

外部id

• amd - 3100
• AMD3100

药理学

指示

在非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者中与粒细胞集中性刺激因子(G-CSF, filgrastim)联合用于动员造血干细胞到外周血进行收集和随后的自体移植。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关的治疗

• 造血干细胞的动员

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Plerixafor是一种双环蛤衍生物，通过结合配体结合口袋中的三个酸性残基(Asp171, Asp262和Glu288)来拮抗CXCR4。健康受试者在服用0.24 mg/kg普力沙韦后9小时血中CD34+细胞水平达到峰值。在患有非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤的患者中，血液中CD34+水平在6小时内达到峰值。与G-CSF联合使用时，外周血中循环CD34+细胞在9-14小时达到峰值。

作用机制

Plerixafor抑制CD34+细胞上的CXCR4趋化因子受体，并可逆地阻断配体，基质细胞衍生因子-1- α (SDF-1α)的结合。通过阻断SDF-1α和CXCR4与plerixafor的相互作用，祖细胞的动员被触发。Filgrastim，一种粒细胞集落刺激因子，被添加来增强CD34+细胞的动员，从而增加干细胞的产量——移植物充分性的一个重要决定因素。

目标	行动	生物
一个C-X-C趋化因子受体4型	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

药代动力学曲线遵循一级吸收的双室模型。皮下给药30-60分钟后，plerixafor的中位血药浓度峰值为0.24 mg/kg。

配送量

0.3 L /公斤

蛋白结合

58%

新陈代谢

代谢不涉及CYP同工酶

淘汰路线

0.24 mg/kg，健康受试者:在最初24小时内，约70%的母体药物随尿液排出。

半衰期

晚期消除半衰期，NHL患者:4.4小时;MM患者最终消除半衰期:5.6小时;终末期消除半衰期，霍奇金淋巴瘤患者:3.5小时;分布半衰期:0.3小时

间隙

血浆总清除率:4.38 L/h;肾清除率:3.15 L/h

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

LD50，小鼠，SC: 16.3 mg/kg;大鼠LD50, SC: >50 mg/kg;LD50，小鼠和大鼠，静脉注射:5.2 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可能降低普瑞沙的排泄率，从而导致血清水平升高。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清中Plerixafor水平升高。
Aclidinium	Plerixafor可能会降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	Plerixafor可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可能降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低Plerixafor的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Plerixafor octahydrochloride	OD49913540	155148-31-5	UEUPDYPUTTUXLJ-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mozobil	解决方案	24个1.2毫克/毫升	皮下	Genzyme公司	2008-12-15	2018-03-23
Mozobil	注入,解决方案	20毫克/毫升	皮下	健赞欧洲公司	2020-12-23	不适用
Mozobil	解决方案	20 mg / mL	皮下	赛诺菲-安万特	2012-03-26	不适用
Mozobil	注入,解决方案	24个1.2毫克/毫升	皮下	赛诺菲-安万特美国有限公司	2013-09-01	不适用
Plerixafor注入	解决方案	20 mg / mL	皮下	费森尤斯公司Kabi	不适用	不适用
Plerixafor注入	解决方案	20 mg / mL	皮下	Jamp制药公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

L03AX16 - Plerixafor

• L03AX -其他免疫刺激剂
• L03a -免疫刺激剂
• L03 -免疫刺激剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 佐剂、免疫
• 胺
• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 苯衍生物
• 苄化合物
• 主要由肾排泄的药物
• 补血的
• 造血干细胞动员剂
• 增加造血干细胞动员
• 聚胺类

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯基甲胺的有机化合物。这些是含有苯基甲胺部分的化合物，它由一个苯基被一个甲烷胺取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Phenylmethylamines

直接父

Phenylmethylamines

选择父母

苄胺/Aralkylamines/三烷基胺/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苄胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

S915P5499N

化学文摘号

110078-46-1

InChI关键

YIQPUIGJQJDJOS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H54N8 c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35 (23-19-33-11-1) 25-27-5-7-28 (8-6-27) 26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36 / h5-8 29-34H, 1 - 4, 9-26H2

国际命名

1 -({4 -[(1、4、8、11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)甲基]苯基}甲基)1、4、8 11-tetraazacyclotetradecane

微笑

C (N1CCCNCCNCCCNCC1) C1 = CC = C (CN2CCCNCCNCCCNCC2) C = C1

参考文献

一般引用

1. Uy GL, Rettig MP, Cashen AF: Plerixafor, CXCR4拮抗剂，用于动员造血干细胞。专家观点生物学杂志2008年11月8日(11):1797-804。Doi: 10.1517/14712598.8.11.1797。［文章］
2. Fricker SP:一种用于造血干细胞动员的新型CXCR4拮抗剂。专家意见调查药物。2008年11月17日(11):1749-60。Doi: 10.1517/13543784.17.11.1749。［文章］
3. DiPersio JF, Stadtmauer EA, Nademanee A, Micallef IN, Stiff PJ, Kaufman JL, Maziarz RT, Hosing C, Fruehauf S, Horwitz M, Cooper D, Bridger G, Calandra G: Plerixafor和G- csf与安慰剂和G- csf相比，动员造血干细胞用于多发性骨髓瘤患者的自体干细胞移植。《血液》2009年6月4日;113(23):5720-6。doi: 10.1182 / - 2008 - 08 - 174946血。Epub 2009年4月10日［文章］
4. Stewart DA, Smith C, MacFarland R, Calandra G: plerixafor在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者中的药代动力学和药效学。生物血液骨髓移植。2009年1月;15(1):39-46。doi: 10.1016 / j.bbmt.2008.10.018。［文章］
5. Brave M, Farrell A, Ching Lin S, Ocheltree T, Pope Miksinski S, Lee SL, Saber H, Fourie J, Tornoe C, Booth B, Yuan W, He K, Justice R, Pazdur: FDA综述摘要:Mozobil联合粒细胞集束刺激因子动员造血干细胞到外周血进行收集和随后的自体移植。肿瘤。2010;78(3 - 4):282 - 8。doi: 10.1159 / 000315736。Epub 2010 6月8日。［文章］
6. Choi HY, Yong CS, Yoo BK: Plerixafor用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的干细胞动员。《药学杂志》2010年1月;44(1):117-26。doi: 10.1345 / aph.1M380。Epub 2009 12月15日。［文章］
7. Keating GM: Plerixafor:其在淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者干细胞动员中的应用综述。药物。2011年8月20日;71(12):1623-47。doi: 10.2165 / 11206040-000000000-00000。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015681

KEGG药物

D08971

PubChem化合物

65015

PubChem物质

99443297

ChemSpider

58531

BindingDB

50035696

RxNav

733003

ChEBI

125354

ChEMBL

CHEMBL18442

锌

ZINC000022443609

网页

PA165958410

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Plerixafor

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	自体造血干细胞移植	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	尚未招聘	治疗	淋巴瘤	1
4	未知的状态	治疗	自体干细胞移植	1
3.	完成	治疗	前线动员/何杰金氏病或多发性骨髓瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/移植	1
3.	完成	治疗	骨髓瘤	2
3.	完成	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	2
3.	终止	治疗	难治性多发性骨髓瘤	1
2	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID-19急性呼吸窘迫综合征	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	20毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	24个1.2毫克/毫升
解决方案	皮下	20 mg / mL
解决方案	皮下	24个1.2毫克/毫升
注入,解决方案		20毫克/毫升
解决方案	皮下
解决方案	皮下	20毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	20毫克/毫升
解决方案	皮下	24毫克
注入,解决方案		20毫克/ 1毫升
解决方案	皮下	20毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6987102	没有	2006-01-17	2023-07-22
US7897590	没有	2011-03-01	2023-03-22
USRE42152	没有	2011-02-15	2018-12-10

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	131.5°C	FDA的标签
水溶度	可溶性	化学物质
pKa	6.0 - 7.5	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0472毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.62	ALOGPS
logP	-0.43	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	10.23	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	6	Chemaxon
极表面积	78.662	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	155.01米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	60.653.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.932
血脑屏障	+	0.6867
Caco-2渗透	-	0.5403
22基板	底物	0.8076
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8119
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7683
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5069
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8905
CYP450 2D6衬底	底物	0.5274
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7818
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8787
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9272
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7149
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9114
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.926
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7906
致癌性	Non-carcinogens	0.9106
生物降解	未准备好生物可降解	0.9824
大鼠急性毒性	2.1178 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0．5
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6334

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年1月1日23:19