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Raltegravir

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总结

Raltegravir是一种抗逆转录病毒药物用于治疗艾滋病毒感染与其他抗逆转录病毒药物。

品牌名称
频道
通用名称
Raltegravir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06817
背景

Raltegravir默克公司生产的是一种抗逆转录病毒药物,用于治疗艾滋病毒感染。收到批准美国食品和药物管理局(FDA) 2007年10月12日,第一个艾滋病药物的一个新类,整合酶抑制剂,能够得到这样的批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:444.4163
单一同位素的:444.155746017
化学公式
C20.H21FN6O5
同义词
  • Raltegravir

药理学

指示

治疗hiv - 1的感染与其他抗逆转录病毒药物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Raltegravir抑制HIV整合酶,防止被纳入人类基因组的病毒基因组。由glucuronidation Raltegravir主要代谢。

目标 行动 生物
一个整合酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1
吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

大约83%会人血浆蛋白和最低限度的分布式成红细胞(blood-to-plasma分区比0.6)。

蛋白结合

83%

新陈代谢

肝(UGT1A1)

路线的消除

粪便和尿液

半衰期

9小时

间隙

人类raltegravir的间隙的主要机制是由UGT1A1 glucuronidation介导的,改变药物的肾清除率的次要途径消除raltegravir(总剂量的9%)。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Raltegravir结合Acipimox时可以增加。
腺嘌呤 的新陈代谢时可以减少Raltegravir结合腺嘌呤。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Raltegravir结合使用。
Alendronic酸 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Alendronic酸结合Raltegravir。
Almasilate 的血清浓度Raltegravir可以结合Almasilate时下降。
铝 铝会导致增加的吸收Raltegravir导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。
磷酸铝 磷酸铝可引起的吸收减少Raltegravir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
氯化铝 氯化铝可引起的吸收减少Raltegravir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
氢氧化铝 氢氧化铝可引起的吸收减少Raltegravir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
氧化铝 氧化铝可以引起的吸收减少Raltegravir导致降低血清浓度和潜在功效下降。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Raltegravir钾 43 y000u234 871038-72-1 IFUKBHBISRAZTF-UHFFFAOYSA-M
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
频道 平板电脑,咀嚼片 25毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
频道 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2007-10-12 不适用 美国国旗
频道 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2007-10-12 不适用 美国国旗
频道 平板电脑 400毫克 口服 默克公司有限公司 2007-11-28 不适用 加拿大的国旗
频道 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2007-10-12 不适用 美国国旗
频道 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 默克公司& Dohme Llc 2017-05-26 不适用 美国国旗
频道 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
频道 颗粒 100毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
频道 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2007-10-12 不适用 美国国旗
频道 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J05AR16 -拉米夫定,raltegravir J05AJ01——Raltegravir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为pyrimidinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物含有嘧啶环熊羧酸组(或其衍生物)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
嘧啶和嘧啶衍生品
直接父
Pyrimidinecarboxylic酸和衍生品
选择父母
2-heteroaryl甲酰胺/Pyrimidones/氟苯/Hydroxypyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/Vinylogous酸/1,3,则对/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺
显示9更
基
1,3,则对/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示22日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,嘧啶,1,2,则对二羧酸酰胺(CHEBI: 82960)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
22 vkv8053u
化学文摘号
518048-05-0
InChI关键
CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21FN6O5 c1-10-25-26-17 (32-10) 16 (30) 24-20 (2,3) 19-23-13 (14 (28) 18 (31) 27 (19) 4) 15 (29) 22-9-11-5-7-12 (21) 22-9-11-5-7-12 / h5-8 28 H, 9 h2, 1-4H3, (H, 22岁,29)(H, 24岁,30)
国际命名
N - [(4-fluorophenyl)甲基]5-hydroxy-1-methyl-2 {2 - [(5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl) formamido] propan-2-yl} 6-oxo-1, 6-dihydropyrimidine-4-carboxamide
微笑
CN1C (= O) C (O) = C (N = C1C (C) (C)数控(= O) C1 = NN = C (C) O1) C (= O) NCC1 = CC = C (F) C = C1

引用

一般引用
  1. Nachman年代,郑N, Acosta EP, Teppler H, Homony B,格雷厄姆•B芬顿T,徐X,温家宝L,斯佩克特山,弗仑克尔LM, Alvero C, Worrell C, E待价而沽,Wiznia答:药物动力学、48周安全性和疗效的口腔raltegravir HIV-1-infected 2到18岁的儿童。中国感染说。2014年2月,58(3):413 - 22所示。doi: 10.1093 / cid / cit696。Epub 2013年10月21日。(文章]
  2. Barau C,可•福尔兰正V, Yazdanpanah Y, Fagard C,莫利纳JM, Taburet, Barrail-Tran答:描述绑定raltegravir血浆蛋白。Antimicrob代理Chemother。2013年10月;57 (10):5147 - 50。doi: 10.1128 / AAC.00625-13。Epub 2013年7月15日。(文章]
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  4. Eron JJ,库珀哒,Steigbigel RT, Clotet B, Gatell JM, Kumar PN Rockstroh JK, Schechter M,马科维茨M, Yeni P, Loutfy先生,Lazzarin, Lennox杰,Strohmaier公里,Wan H,巴纳德RJ阮,Teppler H: raltegravir治疗艾滋病的临床疗效和安全性的5年BENCHMRK研究:两个随机的最终结果,安慰剂对照试验。柳叶刀感染说。2013年7月,13 (7):587 - 96。doi: 10.1016 / s1473 - 3099 (13) 70093 - 8。2013年5月7日Epub。(文章]
  5. 温斯顿,马龙PW, Boffito M:抗逆转录病毒药物的临床药理学的发展。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年6月,2 (3):447 - 58。(文章]
  6. 奥尼尔R: mk - 0518和gs - 9137:两个有前途的整合酶抑制剂的管道。β。2006年夏季,18 (4):13。(文章]
  7. 詹姆斯·JS:整合酶抑制剂mk - 0518:默克公司打开扩大提供程序。艾滋病治疗的消息。2006 Jul-Sep; (419): 5。(文章]
  8. 马科维茨M, Morales-Ramirez乔,阮,Kovacs厘米,Steigbigel RT,库珀哒,Liporace R,施瓦茨R,艾萨克斯R, Gilde LR,温家宝L,赵J, Teppler H:抗逆转录病毒活动,药物动力学,和耐受性mk - 0518,前一本小说的hiv - 1整合酶抑制剂,在首次治疗HIV-1-infected个人单药治疗了10天。J Acquir免疫Defic Syndr。2006年12月15日,43(5):509 - 15所示。(文章]
  9. 科尔奎特AR,范教授PA:扩大提供药物简介:raltegravir(文化、mk - 0518)。霍普金斯HIV众议员2007年1月,19(1):佳绩。(文章]
  10. 作者不明:Raltegravir演示了效力。艾滋病病人的治疗性传播疾病。2007年4月;(4):288。(文章]
  11. 作者不明:抗艾滋病药物。Raltegravir——其他问题。TreatmentUpdate。2007年2月,19 (2):9 - 10。(文章]
  12. 作者不明:抗艾滋病药物。整合酶抑制剂raltegravir马克。TreatmentUpdate。2007年2月,19 (2):8 - 9。(文章]
  13. 卡恩P,起诉O: Raltegravir:一个新的抗逆转录病毒类的抢救治疗。柳叶刀》。2007年4月14日,369 (9569):1235 - 6。(文章]
  14. FDA批准的药物产品:频道(raltegravir)口服悬挂和平板电脑链接]
KEGG药物
D06676
PubChem化合物
54671008
PubChem物质
175427095
ChemSpider
16445111
BindingDB
25351年
RxNav
719872年
ChEBI
82960年
ChEMBL
CHEMBL254316
锌
ZINC000013831130
PDBe配体
RLT
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Raltegravir
PDB项
3 l2v/3年来/4 mda/4 mdb/7 lw6/7 m0n/7 oug
FDA的标签
下载 (127 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 卫生服务研究 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
4 完成 治疗 药品不良反应(ADR)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/生活质量(QOL) 1
4 完成 治疗 导致的艾滋病病毒感染者体内炎症 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/炎症 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 脂肪肝/艾滋病毒血清阳性/综合症,代谢 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
颗粒,悬浮 口服 100毫克
颗粒,悬浮 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 600毫克
颗粒 口服 100毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑,涂 口服 400毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7217713 是的 2007-05-15 2023-04-21 美国国旗
US7435734 是的 2008-10-14 2023-04-21 美国国旗
US7754731 是的 2010-07-13 2029-09-11 美国国旗
US7169780 是的 2007-01-30 2024-04-03 美国国旗
US7820660 没有 2010-10-26 2023-04-25 美国国旗
US9649311 是的 2017-05-16 2031-04-21 美国国旗
US10772888 没有 2020-09-15 2032-03-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0976毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.3 ALOGPS
logP -0.39 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.02 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.1 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 150.022 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 112.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 42.453 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 - ot - 0417900000 - 7 - f0f52f17ac409473482
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0011900000 - 1 - f750fd89ed368c2519a

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。整合酶
类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q7ZJM1
Uniprot名字
整合酶
分子量
32226.645哒
引用
  1. 以往TH,马科维茨M: Raltegravir: hiv - 1整合酶抑制剂。专家当今Investig药物。2008年3月,17(3):413 - 22所示。doi: 10.1517 / 13543784.17.3.413。(文章]
  2. 安加米,珊瑚RB: Raltegravir (mk - 0518):一种新的整合酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。专家当今Investig药物。2008年1月,17 (1):97 - 103。(文章]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 温家宝,佩特里,伤害JT,金B, Breidinger SA DeLepeleire我Carlini EJ,年轻的年代,拉什莫尔山T,瓦格纳F, Lunde NM, Bieberdorf F,格林伯格H,石头JA,瓦格纳是的,Iwamoto M:药物动力学的raltegravir UGT1A1多态性。中国新药杂志。2009年6月,85 (6):623 - 7。doi: 10.1038 / clpt.2009.12。Epub 2009年3月11日。(文章]
  2. 温家宝,汉利WD,布雷纳德DM,佩特里,Ghosh K金B,曼京E,马布里TC, Berg JK, Chodakewitz是的,石头JA, Gottesdiener公里,瓦格纳是的,Iwamoto M:利福平、摘要的有力诱导物,raltegravir的药物动力学。Antimicrob代理Chemother。2009年7月,53 (7):2852 - 6。doi: 10.1128 / AAC.01468-08。2009年5月11日Epub。(文章]
  3. 安加米,珊瑚RB: Raltegravir (mk - 0518):一种新的整合酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。专家当今Investig药物。2008年1月,17 (1):97 - 103。(文章]

药物在2010年9月14日,十六21 /更新在12月22日,2022 20:28