Sulconazole

识别

总结

Sulconazole是一种局部抗真菌药物，用于治疗由敏感真菌菌株引起的股癣，体癣和花斑癣。

品牌名称

Exelderm

通用名称

Sulconazole

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06820

背景

Sulconazole，商标名为Exelderm，是一种广谱抗真菌剂，可用作局部面霜和溶液。有效成分硝酸舒康唑是一种咪唑衍生物，可抑制常见致病性皮肤真菌生长，是治疗股癣和体癣感染的有效药物。^6，7磺胺康唑似乎是有效的和良好的耐受性在治疗浅表真菌感染。⁴

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

舒康唑结构(DB06820)

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重量

平均:397.74
单一同位素的:396.0021528

化学公式

C₁₈H₁₅Cl_3.N₂年代

同义词

• Sulconazole

外部id

• rs - 44872

药理学

指示

磺胺康唑溶液1.0%适用于因皮肤引起的股癣、体癣毛癣菌属石，毛癣菌属mentagrophytes，Epidermophyton floccosum,Microsporum犬属；并用于治疗花斑癣。对脚癣(香港脚)的疗效尚未得到证实。^6，7

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 糠疹杂色的
• 体癣
• 股癣
• 脚癣

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

舒康唑是一种广谱抗真菌药物，可抑制皮肤真菌、酵母和其他丝状和二形态真菌的生长。相对抑制因子(RIF)是一种代表抗古gal剂量-反应曲线固定部分的测量方法，可用于测定抗真菌药物的抑制活性。与其他咪唑相比，磺胺唑对皮肤真菌和曲霉菌等致病酵母具有相似的RIF值。⁴在在体外在此条件下，磺胺唑的抑菌效果取决于其浓度和接种体细胞的生长期。磺胺唑也显示出抗菌性能在体外抑菌浓度(MICs)低于12.5 mg/L葡萄球菌物种，以及粪链球菌以及几种革兰氏阳性厌氧菌。⁴

作用机制

磺胺唑的作用机制尚不清楚;然而，它被认为类似于其他咪唑衍生物。²咪唑的功能可以归因于它们在结构上与代谢所必需的嘌呤相似。咪唑抑制羊毛甾醇14- α去甲基酶，这是真菌中细胞色素p -450依赖的酶，负责将羊毛甾醇转化为麦角甾醇。由于麦角甾醇是维持真菌膜的完整性所必需的，抑制羊毛甾醇14- α去甲基酶导致真菌细胞渗透性增加。因此，使用咪唑类药物如磺胺唑可抑制真菌生长。^3.，4

目标	行动	生物
一个羊毛甾醇14-去甲基酶	抑制剂

吸收

一项对健康受试者进行的为期7天的1%磺胺康唑乳膏的研究表明，局部给药后磺胺康唑的总经皮吸收为剂量的8.71-11.3%。¹另一项研究也对健康志愿者进行了1克1%磺胺唑乳膏，估计约12%的剂量通过皮肤吸收。beplayapp⁴一般来说，外用咪唑吸收不良(<15%);然而，与其他药物相比，舒康唑可能具有更高的吸收水平。^1，5

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

beplayapp在7天的收集期内，约6.70%的剂量从尿液中回收，2.01%的剂量从粪便中回收。在7天的尿液和粪便中都可以检测到放射性，这可能是由于储层效应。¹

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

在一项大鼠研究中，磺胺康唑被证明具有胚胎毒性，剂量为人类剂量的125倍(mg/kg)，还会导致妊娠延长和难产。目前还没有针对孕妇的充分或对照研究，因此，只有在潜在的益处可以证明对胎儿的潜在风险的情况下，才应该在怀孕期间使用磺胺唑。^6，7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
氯氮平	氯氮平与舒康唑合用可提高血药浓度。
阿霉素	阿霉素与舒康唑合用可提高血药浓度。
氟哌啶醇	氟哌啶醇与舒康唑合用可提高血药浓度。
Oliceridine	奥利定与舒康唑合用可提高血清浓度。
Roflumilast	罗氟咪司特与舒康唑合用可提高血清浓度。
Stiripentol	舒康唑与斯替普利潘醇联用可降低其代谢。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sulconazole硝酸	1 t89100d5u	61318-91-0	CRKGMGQUHDNAPB-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	太阳药业有限公司	2010-02-01	不适用
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	Bristol Myers Squibb制药公司	2008-01-01	2008-10-31
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	旅程医疗公司	2019-06-07	不适用
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	1989-02-28	2002-06-30
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	太阳制药工业有限公司	2009-04-08	2020-06-30
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	Bristol Myers Squibb制药公司	2008-01-01	2008-10-31
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	旅程医疗公司	2019-06-07	不适用
Sulconazole硝酸	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	Jg制药公司	2020-02-24	不适用
Sulconazole硝酸	奶油	10毫克/ 1 g	局部	詹制药	2020-02-04	不适用

类别

ATC代码

D01AC09 -磺胺唑

• D01AC -咪唑和三唑衍生物
• D01a -局部使用的抗真菌药
• 皮肤用抗真菌药
• D -皮肤药物

药物类别

• 抗感染的药物
• 抗真菌剂
• 皮肤用抗真菌药
• 局部使用的抗真菌药
• 唑抗真菌
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 皮肤病学的
• 咪唑和三唑衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为二氯苯的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物/Dialkylthioethers/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylthioether/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

咪唑、有机硫化物、二氯苯、一氯苯(CHEBI: 77776）

受影响的生物

• 皮肤真菌包括毛癣菌、小孢子菌和表皮菌

化学标识符

UNII

5 d9haa5q5s

化学文摘号

61318-90-9

InChI关键

AFNXATANNDIXLG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H15Cl3N2S c19-14-3-1-13(2-4-14) 11-24-18(10-23-8-7-22-12-23) 11-24-18(20)上行线(16)21 / h1-9, 12日18 h, 10-11H2

国际命名

1 - (2 - {[(4-chlorophenyl)甲基]sulfanyl} 2 - (2, 4-dichlorophenyl)乙基)1 h-imidazole

微笑

期货= CC = C (CSC (CN2C = CN = C2) C2 = C (Cl) C = C (Cl) C = C2) C = C1

参考文献

一般引用

1. 弗朗兹。j。莱曼。P:人经皮吸收硝酸舒康唑。中国药学杂志1988 Jun;77(6):489-91。［文章］
2. 咪唑抗真菌药物的外用药理学研究。中华皮肤病杂志，1976;3(1):45-59。［文章］
3. Mazu TK, Bricker BA, Flores-Rozas H, Ablordeppey SY:抗真菌药物的机制靶点:综述。医学化学，2016;16(7):555-78。［文章］
4. Benfield P, clisold SP:磺胺唑。综述其抗菌活性及其在浅表性皮菌病中的应用。药物。1988年2月;35(2):143-53。doi: 10.2165 / 00003495-198835020-00004。［文章］
5. Cleary JD, Taylor JW, Chapman SW:咪唑和三唑在抗真菌治疗中的应用。DICP。1990年2月,24(2):148 - 52。doi: 10.1177 / 106002809002400207。［文章］
6. FDA批准药品:Exelderm(硝酸舒康唑)乳膏1.0%外用[链接］
7. FDA批准药品:Exelderm(硝酸舒康唑)外用1.0%溶液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0258569

KEGG药物

D08535

KEGG化合物

C08076

PubChem化合物

5318

PubChem物质

310264896

ChemSpider

5127

BindingDB

31770

RxNav

37319

ChEBI

77776

ChEMBL

CHEMBL1221

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Sulconazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	10毫克/ 1 g
解决方案	局部	10毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130ºC	FDA的标签
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00129毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.72	ALOGPS
logP	6.06	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa(最强基础)	6.78	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	17.822	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	104.37米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	39.573.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年1月14日22:26