第一次给药后，卵泡刺激素(FSH)、促黄体生成素(LH)、雌二醇和睾酮的短暂激增。睾酮在体内的时间、峰值和下降取决于给药剂量。这种最初的激增往往导致早期前列腺癌症状的恶化，如尿道或膀胱出口梗阻、骨痛、脊髓损伤和血尿。治疗开始后2-4周，通常可以看到FSH和LH持续减少，睾丸类固醇生成显著减少。这一结果是血清睾酮降低到通常在手术阉割的男性中看到的水平。最终，需要这些激素的组织和功能变得不活跃。一旦停药，雷公藤雷林的作用通常可以逆转。

作用机制

雷公藤是促性腺激素释放激素(GnRH)的合成激动剂类似物。比较雷公藤雷公藤素与天然GnRH的动物研究发现，雷公藤雷公藤素对黄体生成素的释放活性高出13倍，对卵泡刺激素的释放活性高出21倍。

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类

吸收

静脉给药后，雷公藤雷林完全被吸收。

配送量

单次静脉给药0.5mg后，雷公藤肽在健康男性的分布体积为30 ~ 33L。

蛋白结合

在临床相关浓度下，雷公藤雷林不能与血浆蛋白结合。

新陈代谢

雷公藤雷素在人体内的代谢尚不清楚;然而，代谢可能不涉及肝酶，如细胞色素P450。雷公藤雷素是否影响或如何影响其他代谢酶也不甚清楚。雷公藤雷林没有确定的代谢物。

淘汰路线

雷公藤雷林的消除涉及肾脏和肝脏。

半衰期

雷公藤雷林的药代动力学遵循3室模型。半衰期估计分别为6分钟、45分钟和3小时。

间隙

在健康男性志愿者中，雷公雷林的总清除率为211.9 mL/min。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

雷公藤雷林最常见的不良反应有58.6%的患者报告有潮热，12.1%的患者报告有骨骼疼痛，7.1%的患者报告有阳痿，5.0%的患者报告有头痛。其他报道的不良反应包括注射部位疼痛、全身疼痛、腿痛、疲劳、高血压、头晕、腹泻、呕吐、失眠、情绪不稳定、贫血、瘙痒、尿路感染和尿潴留。雷公藤雷林被归为妊娠X类，孕妇或可能怀孕的妇女禁用。雷公藤雷素引起的激素变化会增加流产的风险。对怀孕大鼠的研究显示了母体毒性和胚胎-胎儿毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与雷公藤林合用可降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与雷公藤林合用可降低其疗效。
Acrivastine	雷公藤雷林联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	雷公藤雷林联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
西萝芙木碱	Ajmaline联合Triptorelin可增加QTc延长的风险或严重程度。
Albiglutide	Albiglutide与Triptorelin合用可降低疗效。
Alfuzosin	当alfuzoosin联合Triptorelin时，QTc延长的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine联合Triptorelin时，QTc延长的风险或严重程度可能会增加。
Alogliptin	阿格列汀与雷公藤林合用可降低疗效。
金刚烷胺	金刚烷胺与雷公林联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
醋酸曲普瑞林	43 ofw291r9	140194-24-7	HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N
曲普瑞林pamoate	08年an7wa2g0	124508-66-3	ZBVJFYPGLGEMIN-OYLNGHKZSA-N

国际/其他品牌

地费林(Ferring Pharmaceuticals)/性腺嘌呤(Ferring制药公司)/Variopeptyl (Varian Darou pajoh)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Decapeptyl	解决方案	0.1 mg / mL	皮下	显示出医药	2012-08-09	不适用
Trelstar	工具包	11.25毫克/ 2毫升	肌肉内的	阿特维斯制药公司	2001-06-29	2018-10-31
Trelstar	针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	11.25毫克/ 2毫升	肌肉内的	阿特维斯制药公司	2001-06-29	2018-10-31
Trelstar	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	11.25毫克/瓶	肌肉内的	奈特治疗公司	2005-12-15	不适用
Trelstar	针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	22.5毫克/ 2毫升	肌肉内的	爱力根公司	2010-03-11	不适用
Trelstar	工具包	3.75毫克/ 2毫升	肌肉内的	阿特维斯制药公司	2000-06-15	2018-10-31
Trelstar	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	3.75毫克/瓶	肌肉内的	奈特治疗公司	2005-12-15	不适用
Trelstar	针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	3.75毫克/ 2毫升	肌肉内的	阿特维斯制药公司	2000-06-15	2018-10-31
Trelstar	针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	11.25毫克/ 2毫升	肌肉内的	Verity制药公司	2001-06-29	不适用
Trelstar	针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	22.5毫克/ 2毫升	肌肉内的	Verity制药公司	2010-03-11	不适用

类别

ATC代码

雷公藤

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 肽/酪氨酸及其衍生物/苯丙氨酸及其衍生物/组氨酸及其衍生物/亮氨酸及其衍生物/n -酰基-氨基酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物/色胺及其衍生物/丝氨酸及其衍生物/α氨基酸酰胺

显示23个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/α肽/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle

显示48个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 寡肽(CHEBI: 63633）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 9081年y98w2v
化学文摘号: 57773-63-4
InChI关键: VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C64H82N18O13 c1-34 (2) 23-46 (56 (88) 75 - 45 (13-7-21-69-64 (66) 67) 63 (95) 82-22-8-14-52 (82) 62 (94) 82-22-8-14-52 (65) 85) 76 - 58 (90) 48 (25-36-28-70-42-11-5-3-9-40 (36) 42) 78 - 57 (89) 47 (24-35-15-17-39 (84) 24-35-15-17-39) 77 - 61 (93) 51 (32 - 83) 81 - 59 (91) 49 (43) 79 26-37-29-71-43-12-6-4-10-41 (37) 50 - 60 (92) (27-38-30-68-33-73-38) 80 - 55 (87) 44-19-20-54 (86) 74 - 44 / h3-6, 9 - 12, 15日,28 - 30,33-34,44-52,70 - 71,83 - 84 H, 7 - 8、13 - 14日,19-27,31-32H2, 1-2H3, (H2、65、85)(H、68、73)(H、72、94)(H、74、86)(H、75、88)(H、76、90)(H、77、93)(H、78、89)(H、79、92)(H、80、87)(H、81、91)(H4, 66、67、69)/ t44 - 45 - 46 - 47 - 48 + 49 - 50 - 51 - 52 - / mo / s1
国际命名: (2 s) - n - [(2 s) 5-carbamimidamido-1 - [(2 s) 2 - [(carbamoylmethyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-1-yl] 1-oxopentan-2-yl] 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] 4-methylpentanamide
微笑: CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NCC = O (N)

参考文献

一般引用

王志刚，王志刚，王志刚。GnRH激动剂在儿科的临床意义。《儿科内分泌杂志》2000年7月;13增刊:723-37。［文章］
GnRH类似物——激动剂和拮抗剂。中国生物医学工程学报，2005年8月;29(3):344 - 344。［文章］

外部链接

KEGG药物: D06247
PubChem化合物: 25074470
PubChem物质: 310264898
ChemSpider: 17290424
RxNav: 38782
ChEBI: 63633
ChEMBL: CHEMBL1201334
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 曲普瑞林

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	特发性身材矮小(ISS)	1
4	完成	不可用	前列腺癌	1
4	完成	治疗	辅助生殖	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位/不孕不育	1
4	完成	治疗	脂肪肝/性腺机能减退/前列腺癌/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	体外受精(IVF)	1
4	完成	治疗	不孕不育	6
4	完成	治疗	不育指ICSI	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	肌内;皮下	0.1毫克/毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂	注射用药物的	3.75毫克/ 2毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂		11.25毫克/ 2毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂		22.5毫克/ 2毫升
解决方案	皮下	0.1 mg / mL
注射	注射用药物的
注射;解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射剂、粉剂、悬浮剂	肌肉内的	3.75毫克
粉		3.75毫克
注射，粉末，溶液	肌内;皮下	3.75毫克/注射器
注射，悬浮，延长释放	肌内;皮下
胶囊，缓释	肌内;皮下	4.12毫克
悬架	皮下	3.75毫克
注射	皮下	100微克/毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂	肌肉内的	11.25毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌内;皮下	3.75毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌内;皮下	11.25毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌肉内的	3.75毫克
注入,解决方案
注入,解决方案		0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案	注射用药物的	0.1毫克/毫升
解决方案	皮下	95.6微克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌内;皮下	3.75毫克/毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液		11.25毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液		22.5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液		3.75毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂	注射用药物的
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	11.25毫克
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	22.5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂	肌肉内的
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	3.75毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌肉内的	11.25毫克/瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌肉内的	22.5毫克/瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	肌肉内的	3.75毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
注入,解决方案	注射用药物的
解决方案	皮下	0.1毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	肌内;皮下	3.75毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液	肌内;皮下	0.1毫克/ 1瓶

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5776885	没有	1998-07-07	2015-07-07
US10166181	没有	2019-01-01	2029-02-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0305毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.07	ALOGPS
logP	-3.6	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.49	Chemaxon
pKa(最强基础)	11.54	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	17	Chemaxon
氢供体数量	18	Chemaxon
极表面积	487.92²	Chemaxon
可旋转键数	33	Chemaxon
折射性	352.43米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	135.23^3.	Chemaxon
环数	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用