琥珀酸氯霉素

识别

总结

琥珀酸氯霉素是一种广谱的抗生素剂用于治疗急性和严重的敏感菌株引起的感染。

通用名称

琥珀酸氯霉素

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB07565

背景

琥珀酸氯霉素是一种酯前体药物氯霉素。²氯霉素是一种抑菌的抗生素。⁵使用琥珀酸氯霉素和氯霉素已经由于减少的危险有可能会出现血液恶液质。¹⁰

琥珀酸氯霉素1959年2月20日获得FDA的批准。⁹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:423.202
单一同位素的:422.028370912
化学公式: C₁₅H₁₆Cl₂N₂O₈

同义词

氯霉素hemisuccinate

药理学

指示

琥珀酸氯霉素治疗严重和表示敏感的细菌感染,减少危险的药物是无效的或禁忌。⁹

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

琥珀酸氯霉素是氯霉素的前体药物,与细菌核糖体结合,防止翻译。^1,6,7它有一个狭窄的治疗指数⁸和一个温和的持续时间的行动。¹⁰患者应当建议有关的风险严重致命的血液恶液质。¹⁰

的作用机制

琥珀酸氯霉素水解为活性氯霉素。¹氯霉素像uridine-5磷酸。⁶它结合残留物A2451和A2452 23 s rRNA的50年代核糖体亚基大肠杆菌,从而防止翻译。⁷

目标	行动	生物
U血凝素结构亚基博士	抑制剂	大肠杆菌

吸收

琥珀酸氯霉素高度interpatient可变性,T_马克斯3小时18分钟。²每6 - 8小时1 g口服琥珀酸氯霉素剂量达到平均C_马克斯11.2µg /毫升的T_马克斯1小时。¹⁰

的体积分布

琥珀酸氯霉素的体积分布的0.2 - -3.1 l /公斤。²

蛋白结合

琥珀酸氯霉素57 - 92%在血浆蛋白结合的。²

新陈代谢

琥珀酸氯霉素是氯霉素水解。¹氯霉素的propane-diol那一部分可以通过一系列的代谢途径包括glucuronidation,硫酸接合、磷酸化、乙酰化和氧化。⁴二氯醋酸的一部分可以通过酰胺的水解代谢组和脱氯。⁴硝基官能团也可以代谢的芳基胺和芳基酰胺代谢物。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

琥珀酸氯霉素
- 氯霉素

路线的消除

6 - 80%的琥珀酸氯霉素是尿液中消除不变,尽管这是病人之间高度可变。²平均有30%的琥珀酸氯霉素消除尿液和10%不变是消除尿液中氯霉素的活跃。²

半衰期

琥珀酸氯霉素的一半生活在正常肾和肝患者功能是0.6 - -2.7 h。²

间隙

琥珀酸氯霉素总间隙是530 - 540毫升/分钟的病人与正常肾和肝脏功能,和354毫升/分钟患者肾或肝功能障碍。²琥珀酸氯霉素的肾清除率为222 - 260毫升/分钟的病人与正常肾和肝脏功能,和66毫升/分钟患者肾脏或肝脏功能障碍。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

病人经历过量可能会出现休克、黄萎病、昏迷。³治疗有症状的患者和支持性措施可能包括液体管理、交换输血和多巴胺。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性结合苊香豆醇琥珀酸氯霉素。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与Ambroxol相结合。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与Articaine相结合。
卡介苗	卡介苗可以减少的治疗效果与琥珀酸氯霉素结合使用。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与苯坐卡因相结合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与Bupivacaine相结合。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与布大卡因相结合。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素与氨苯丁酯相结合。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当琥珀酸氯霉素结合辣椒素。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氯霉素琥珀酸钠	872109 hx6b	982-57-0	RPLOPBHEZLFENN-HTMVYDOJSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氯霉素琥珀酸钠	注射	100毫克/毫升	静脉注射	君主制药公司。	1959-02-20	2007-10-05
琥珀酸氯霉素注射液	粉,为解决方案	1克/瓶	静脉注射	探照灯制药有限公司	1959-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氯霉素琥珀酸钠	注入,粉、冻干、解决方案	1克/ 10毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2001-01-12	不适用
氯霉素琥珀酸钠	注入,粉、冻干、解决方案	1克/ 10毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-09-01	2017-01-18

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为硝基苯。这些化合物含有硝基苯的一部分,它包含一个苯环碳轴承硝基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 硝基苯
直接父: 硝基苯
选择父母: 硝基芳香化合物的化合物/脂肪酸酯类/二元羧酸酸和衍生品/二羧酸酰胺/二级醇/羧酸酯类/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/羧酸/有机oxoazanium化合物/有机氧化物

8展示更多
基: 酒精/烷基氯/卤代烷/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸

显示23日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII: ZCX619U9A1
化学文摘号: 3544-94-3
InChI关键: LIRCDOVJWUGTMW-ZWNOBZJWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H16Cl2N2O8 c16-14 18 - 10 (17) 15 (24) (7-27-12 (22) 6-5-11 (20) 21) 13 (23) 8-1-3-9 (4-2-8) 19 (25) 26 / h1-4、10、13 - 14日,23 H, 5-7H2, (24 H, 18日)(H, 20日,21日)/ t10 - 13 - m1 / s1
国际命名: 4 - [(2 r, 3 r) - 2 - (2, 2-dichloroacetamido) 3-hydroxy-3 (4-nitrophenyl)丙氧基]4-oxobutanoic酸
微笑: O [C@@H] ([C@@H] (COC (= O) CCC (O) = O)数控(= O) C (Cl) Cl) C1 = CC = C (C = C1) [N +] ([O -]) = O

引用

一般引用

德,Karlsson EM,安德森K, Bjorhall K, Lennernas H, Abrahamsson B:评估酶前体药物稳定在人类、狗和模拟肠道液体。J制药Biopharm欧元。2012年4月,80 (3):630 - 7。doi: 10.1016 / j.ejpb.2011.11.011。Epub 2011年12月4。(文章]
安布罗斯PJ:琥珀酸氯霉素和氯霉素的临床药物动力学。May-Jun Pharmacokinet。1984; 9 (3): 222 - 38。doi: 10.2165 / 00003088-198409030-00004。(文章]
汤普森西城,安德森,利普斯基JJ, Lietman PS:信:过量的氯霉素。《美国医学协会杂志》上。1975年10月13日,234 (2):149 - 50。(文章]
伯希GF Cravedi JP:氯霉素的代谢:近50年的故事。药物金属底座启1994;26 (4):767 - 83。doi: 10.3109 / 03602539408998326。(文章]
Loree J,这边SL:抑菌抗生素。(文章]
Jardetzky O:氯霉素的作用机制研究的《生物化学杂志》上。1963年7月,238 (7):2498 - 2508。(文章]
Schifano JM, Edifor R,锋利的JD,欧阳M, Konkimalla,小量RN, Woychik NA:分枝杆菌毒素MazF-mt6抑制翻译通过解理23 s rRNA的核糖体。《美国国家科学院刊S a . 2013年5月21日,110 (21):8501 - 6。doi: 10.1073 / pnas.1222031110。2013年5月6日Epub。(文章]
王寅DB,科克伦JB Tecklenburg弗兰克-威廉姆斯:氯霉素中毒的再现:一个12岁的病人脑脓肿。J Pediatr杂志。2012年4月,17 (2):182 - 8。1551 - 6776 - 17.2.182 doi: 10.5863 /。(文章]
FDA批准的药物产品:氯霉素琥珀酸钠静脉注射(链接]
DailyMed:琥珀酸氯霉素粉末注射(链接]

外部链接

KEGG化合物: C11727
PubChem化合物: 656580年
PubChem物质: 99444036
ChemSpider: 570947年
RxNav: 20769年
ChEBI: 3606年
ChEMBL: CHEMBL1201281
锌: ZINC000001532336
PDBe配体: CL8
维基百科: 氯霉素

PDB项

2 jkn/2 w5p

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1克/ 10毫升
粉		1000毫克/ 1瓶
注射	静脉注射	100毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	1克/瓶
胶囊
注射,粉的解决方案	静脉注射	1克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.377克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.112毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.34	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.65	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	156.07²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	92.24米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	37.74³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6818
血脑屏障	+	0.9097
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5067
22基板	Non-substrate	0.6633
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7924
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8358
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8336
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8552
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5375
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6683
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5155
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8638
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.797
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6768
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9159
致癌性	Non-carcinogens	0.7575
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6038
大鼠急性毒性	1.9742 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9022
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.781

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。血凝素结构亚基博士

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 血凝素的uropathogenic E。杆菌调解坚持上尿路。这些丰富的结合人类红细胞血型抗原和博士也粘合在D-m面前……
基因名字: 臂形韵律层
Uniprot ID: P24093
Uniprot名字: 血凝素结构亚基博士
分子量: 17058.095哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

酶

细节 1。氯霉素乙酰转移酶3

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氯霉素o-acetyltransferase活动
特定的功能: 这种酶是一种效应氯霉素抗性的细菌。
基因名字: cat3
Uniprot ID: P00484
Uniprot名字: 氯霉素乙酰转移酶3
分子量: 24993.32哒

引用

肖西弗吉尼亚州:氯霉素乙酰转移酶酶学和分子生物学。学生物化学CRC暴击牧师。1983;14 (1):1-46。doi: 10.3109 / 10409238309102789。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Vodrazka Z, Jandova D, Grafnetterova J,舒克O, Kalousek我Tomaasek R, Lachmanova J:绑定的氯霉素对正常和尿毒症血清白蛋白。生物化学杂志。1978;27 (13):1717 - 20。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (78) 90545 - 2。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Nurbaeti SN,奥利弗JC,阿迪C,玛珊德年代,Couet W, Brillault J:活性介导运输氯霉素和甲砜Calu-3肺上皮细胞模型。J制药科学。2018年4月,107 (4):1178 - 1184。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.11.021。Epub 2017 12月5。(文章]

药物在9月15日创建2010 21:23 /更新在2022年11月2日09:01

琥珀酸氯霉素

识别

结构为琥珀酸氯霉素(DB07565)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用